Cholesterolmedicatie: gebruik en bijwerkingen
De meeste hart- en vaatziekten worden in verband gebracht met de aanwezigheid van een hoog cholesterolgehalte. Veranderingen in levensstijl helpen de hoeveelheid van deze verbinding in het bloed te verminderen. Soms zijn deze veranderingen niet effectief, waardoor het nodig is om cholesterolmedicatie te gebruiken.
Cholesterol is een stof die door het lichaam kan worden aangemaakt en ook uit de voeding wordt gehaald. Het is een zeer nuttige verbinding in het lichaam omdat het deel uitmaakt van het membraan van alle cellen en de voorloper is van steroïde hormonen, galzuren en vitamine D.
De stof in kwestie kan in de vorm van lipoproteïnen in het bloed worden getransporteerd. Deze lipoproteïnen kunnen low density (LDL) of high density (HDL) zijn. Meerdere onderzoeken (Spaanse link) hebben de relatie aangetoond tussen verhoogde niveaus van totaal en LDL-cholesterol met morbiditeit en mortaliteit door cardiale oorzaken.
Gebruik van cholesterolmedicatie
Het belangrijkste gebruik van deze groep geneesmiddelen is het verlagen van de bloedspiegels van LDL en triglyceriden. Bovendien zijn sommige van hen in staat om het HDL-gehalte in het bloed te verhogen, wat bekend staat als ‘goede cholesterol’, omdat het helpt schadelijke cholesterol uit de lever te verwijderen.
In die zin worden deze verbindingen gebruikt bij de behandeling van een aandoening die hypercholesterolemie wordt genoemd. Deze ziekte wordt gekenmerkt door de aanwezigheid van verhoogde niveaus van totaal cholesterol en triglyceriden in het bloed geassocieerd met levensstijl.
Cholesterolmedicatie is ook nuttig bij de behandeling van een erfelijke ziekte die bekend staat als familiale hypercholesterolemie. Deze aandoening lijkt te wijten aan een defect in chromosoom 19 van kinderen, dat zeer hoge niveaus van LDL genereert en de kans op hartaanvallen op jonge leeftijd vergroot.
Tot slot worden deze medicijnen ook gebruikt bij patiënten met coronaire aandoeningen om hun prognose te verbeteren. Het is belangrijk om te weten dat LDL bekend staat als het ‘slechte cholesterol’, omdat het de neiging heeft zich op te hopen in de bloedvaten en zo atherosclerose te veroorzaken.
Wat is cholesterolmedicatie?
Tegenwoordig worden er veel verbindingen gebruikt om de serumcholesterolconcentraties te verlagen. Ze hebben allemaal verschillende werkingsmechanismen, maar het verkregen effect zal vergelijkbaar zijn. Op deze manier vallen onder de belangrijkste gebruikte cholesterolmedicatie de volgende op:
Statines
Statines zijn waarschijnlijk de meest gebruikte medicijnen om het cholesterolgehalte in het bloed te verlagen. Deze groep geneesmiddelen is erg nuttig omdat ze de niveaus van LDL en triglyceriden in het bloed verlagen. Op hun beurt zijn ze ook in staat om de HDL-concentraties te verhogen.
Het werkingsmechanisme van statines is heel eenvoudig. Ze remmen het leverenzym hydroxy-methyl-glutaryl-co-enzym A (CoA)-reductase. Dit enzym maakt deel uit van de eerste stap in de synthese van cholesterol. Wanneer het wordt geremd, is de lever niet in staat deze stof te synthetiseren en wordt hij gedwongen om cholesterol in het bloed te verwijderen.
Over het algemeen zijn statines zeer veilige verbindingen, maar ze kunnen bijwerkingen veroorzaken zoals spierpijn, spijsverteringsproblemen en mentale verwarring. Een van de meest gebruikte statines zijn de volgende:
- Atorvastatine.
- Simvastatine.
- Lovastatine.
- Fluvastatine.
Galzuurbinders
Andere geneesmiddelen die voor cholesterol worden gebruikt, zijn galzuurbindende harsen. De belangrijkste functie van deze verbindingen is het verlagen van de LDL-waarden in het bloed, maar ze hebben geen invloed op de triglyceriden- of HDL-waarden.
Onder normale omstandigheden neemt het lichaam cholesterol en galzuren in de darm weer op voor de synthese van gal. Galzuurbinders binden zich aan de verbindingen die aanwezig zijn in het darmlumen, waardoor hun reabsorptie wordt voorkomen en hun uitscheiding via de ontlasting wordt bevorderd.
Dit proces dwingt de lever om cholesterol in de vorm van LDL in het bloed te gebruiken voor de synthese van nieuwe galzuren. Deze verbindingen zijn erg nuttig. Een van de belangrijkste vertegenwoordigers is cholestyramine, dat een cholesterolverlagend vermogen tot 36% heeft aangetoond (Spaanse link).
Bijwerkingen van galzuurbinders kunnen variëren van buikpijn tot misselijkheid en braken. In sommige gevallen kunnen ze stofwisselingsstoornissen veroorzaken, zoals hyperchloremische acidose, maar ze zijn zeldzaam.
Cholesterolmedicatie: fibraten
Fibraten zijn geneesmiddelen die zijn afgeleid van fibrinezuur en worden voorgeschreven om de serumtriglyceridenspiegels te verlagen. Ze zijn echter ook in staat om het HDL-gehalte te verhogen, waardoor de ophoping van cholesterol in de bloedvaten wordt verminderd.
Het werkingsmechanisme van deze geneesmiddelen is gericht op de verandering van de kernen van bepaalde cellen, wat lipolyse veroorzaakt van cellen die rijk zijn aan triglyceriden. Dit vermindert het aantal cellen dat in staat is om atherosclerose en de daaropvolgende obstructie van het vasculaire lumen te genereren.
Het farmacologische effect van fibraten wordt waargenomen vanaf de tweede week van de behandeling. Studies (Spaanse link) hebben aangetoond dat het effectief is bij het verminderen van triglyceriden met maximaal 55% en cholesterol met maximaal 25%. Deze cholesterolmedicijnen worden goed verdragen en de meest voorkomende bijwerkingen zijn gastro-intestinaal.
Cholesterolabsorptieremmers
Een deel van het cholesterol dat in het bloed circuleert, is afkomstig van de voeding, de gal en de afschilfering van het darmepitheel. Het komt in de bloedbaan terecht door opname in de darm. In die zin zijn geneesmiddelen die de opname van cholesterol remmen gunstig bij het verlagen van de serumspiegels.
De belangrijkste vertegenwoordiger van deze geneesmiddelen is ezetimibe, waarvan wordt aangenomen dat het een transporteiwit in het darmepitheel remt. De remming in kwestie voorkomt dat cholesterol aanwezig in het darmlumen in het lichaam wordt opgenomen, waardoor de fecale uitscheiding wordt bevorderd.
Ezetimibe heeft een halfwaardetijd van ongeveer 22 uur, waardoor het mogelijk is om gunstige resultaten te verkrijgen met slechts eenmaal daagse toediening. Dit medicijn is echter gecontra-indiceerd bij leverfalen en kan bij sommige patiënten maagpijn, spierpijn en vermoeidheid veroorzaken.
Een uitgebalanceerd dieet is essentieel
Het gebruik van medicijnen om het serumcholesterol te verlagen, laat in korte tijd geweldige resultaten zien. De eerste behandeling van hypercholesterolemie bestaat echter uit het aanbrengen van veranderingen in het dieet en de levensstijl van mensen.
In de meeste gevallen zijn een uitgebalanceerd dieet en een verminderde sedentaire levensstijl meestal voldoende om de LDL- en triglyceridenwaarden te verlagen. Het gebruik van de bovengenoemde geneesmiddelen is bedoeld voor patiënten bij wie veranderingen in het dieet niet de gewenste verlaging van de totale cholesterolcijfers opleveren.
Daarom is het van vitaal belang om een constante medische controle te houden. Dit is de enige manier om de verhoging van het cholesterolgehalte te detecteren en de juiste behandeling uit te voeren. Vergeet niet dat verhoogde LDL-waarden nauw verband houden met de ontwikkeling van hart- en vaatziekten.
- Maldonado Saavedra O, Ramírez Sánchez I, García Sánchez J, Ceballos Reyes G, Méndez B. Colesterol: Función biológica e implicaciones médicas. Rev. mex. cienc. farm. 2012; 43( 2 ): 7-22.
- Hartz J, Clauss S. Treatment Strategies for Hypercholesterolemia. Curr Pediatr Rev. 2017;13(4):243-254.
- González Jiménez E, Álvarez Ferre J. Estatinas: Características y Efectos sobre el Control Lipídico en el Niño y Adolescente Obeso. Rev Clin Med Fam. 2011; 4( 1 ): 69-75.
- Simón Carballo R, Fleitas Estévez A, Álvarez J, Rodríguez G. Comparación del efecto hipocolesterolémico de la colestina con la colestiramina. Rev Cubana Invest Bioméd. 1997; 16( 1 ): 30-33.
- Jover Fernández A, Hernández Mijares A. Fibratos: efectos farmacológicos. Clínica e Investigación en Arteriosclerosis. 2012;24:19-23.
- Boix E, Picó A. Inhibidores de la absorción del colesterol. Endocrinol Nutr. 2005;52(6):297-308.