Waarom sommige antihistaminica je slaperig maken
Slaap is een van de belangrijkste bijwerkingen van het gebruik van antihistaminica. Zoals specialisten (Engelse link) aangeven, kiezen veel mensen ervoor om ze te gebruiken om hun slaapproblemen aan te pakken. Maar heb je je ooit afgevraagd waarom sommige antihistaminica je slaperig maken en andere niet? Laten we eens kijken naar de redenen erachter volgens de wetenschappers.
Antihistaminica en allergieën
Antihistaminica zijn een groep geneesmiddelen die worden gebruikt om histamine-gemedieerde aandoeningen te behandelen. Histamine is een endogene chemische boodschapper die wordt aangemaakt om een allergeen aan te pakken.
Het wordt vrijgegeven door sommige witte bloedcellen en weefselcellen en het bindt zich aan een histaminereceptor op andere celgroepen. Tijdens het proces veroorzaakt het een hoger niveau van vasculaire permeabiliteit, wat verschillende fysiologische gevolgen heeft.
Het stimuleert bijvoorbeeld vloeistof om van haarvaten naar omliggende weefsels te gaan. Dit veroorzaakt zwelling en verwijding van de bloedvaten, verstopte neus, loopneus, niezen en vele andere typische allergiesymptomen. Histamine vervult deze functie niet alleen in het lichaam. Zoals experts (Engelse link) opmerken, speelt het een rol bij het reguleren van verschillende fysiologische en gedragsfuncties.
Het is onder andere betrokken bij opwinding, vochtbalans, stress, leren en geheugen, pijnperceptie, thermoregulatie en verschillende neuro-endocriene processen. Geconfronteerd met dit alles stoppen antihistaminica het proces door op te treden als histaminereceptorantagonisten. Er zijn twee soorten: die werken op H-1-receptoren en die werken op H-2-receptoren.
Geneesmiddelen die zich binden aan H-1-receptoren worden in principe gebruikt om allergieën en allergische rhinitis te behandelen. Degenen die zich aan H-2-receptoren houden, worden gebruikt om gastro-intestinale problemen aan te pakken, zoals zure reflux, gastritis en maagzweren.
Er zijn andere histaminereceptoren, bekend als H-3 en H-4, maar er zijn geen klinische voordelen verbonden aan antagonisten die daarop inwerken.
Waarom maken antihistaminica je slaperig?
Het opwekken van slaap na het nemen van antihistaminica is iets dat in de tweede helft van de 20e eeuw werd ontdekt. We hebben je al uitgelegd dat er twee soorten antihistaminica zijn, afhankelijk van de receptoren waarop ze werken (H-1 en H-2). Nu worden antihistaminica die inwerken op H-1-receptoren geclassificeerd volgens generatie.
Deze worden het meest gebruikt, omdat ze zijn goedgekeurd voor de behandeling van allergische conjunctivitis, urticaria, sinusitis, atopische dermatitis, angio-oedeem en de eerder genoemde allergische rhinitis.
Al deze introductie is nuttig voor ons om het volgende te bevestigen: antihistaminica van de eerste generatie H-1-receptor hebben een grotere invloed op de slaap. Laten we eens kijken naar de redenen en hoe ze contrasteren met die van andere generaties.
Antihistaminica van de eerste generatie
Antihistaminica van de eerste generatie werken niet alleen op H-1-receptoren als antagonisten, maar passeren daarbij ook de bloed-hersenbarrière naar het centrale zenuwstelsel (CZS). Zoals de experts (Engelse link) opmerken, genereert dit een reeks nadelige effecten. De belangrijkste zijn de sedatieve effecten en de tijdelijke verslechtering van de cognitieve en psychomotorische functie.
De gemiddelde duur in het systeem is 4 tot 6 uur, zodat na deze tijd de bijwerkingen verdwijnen. Tot voor kort waren ze verkrijgbaar als vrij verkrijgbaar geneesmiddel, maar gezien hun potentiële kalmerende effect zijn ze in veel landen gereguleerd zodat ze nu alleen op recept verkrijgbaar zijn.
Er zijn aanwijzingen dat deze medicijnen betrokken (Engelse link) zijn bij ongevallen in de burgerluchtvaart, motorvoertuigen en boten vanwege hun kalmerende effect. Enkele hiervan zijn de volgende:
- Hydroxyzine.
- Chloorfeniramine.
- Doxepine.
- Difenhydramine.
- Promethazine.
Over het algemeen raden wetenschappers (Engelse link) het gebruik van antihistaminica van de eerste generatie om twee redenen af: hun slaapverwekkende effecten en omdat ze minder effectief zijn dan geneesmiddelen van de tweede generatie.
Antihistaminica van de tweede generatie
De meeste H-1-antihistaminica van de tweede generatie hebben een werkingsduur van ten minste 24 uur. Behalve dat ze een langer effect hebben, passeren ze de bloed-hersenbarrière niet zo gemakkelijk als de eerste. Van alle is bekend (Engelse link) dat cetirizine het meest waarschijnlijk sedatie veroorzaakt, zij het alleen in hoge doses. Degenen die beschikbaar zijn in de huidige markt zijn de volgende:
- Cetirizine.
- Levocetirizine.
- Desloratadine.
- Loratadine.
- Fexofenadine.
Sommige hiervan staan ook bekend als antihistaminica van de derde generatie, hoewel over het algemeen de term antihistaminica van de nieuwe generatie de voorkeur heeft om ze van de eerste te onderscheiden. In ieder geval weet je nu waarom je van sommige antihistaminica slaperig wordt en waarom ze zonder recept moeilijk verkrijgbaar zijn.
- Abraham O, Schleiden LJ, Brothers AL, Albert SM. Managing sleep problems using non-prescription medications and the role of community pharmacists: older adults’ perspectives. Int J Pharm Pract. 2017 Dec;25(6):438-446.
- Church MK, Church DS. Pharmacology of antihistamines. Indian J Dermatol. 2013 May;58(3):219-24.
- Church MK, Maurer M, Simons FE, Bindslev-Jensen C, van Cauwenberge P, Bousquet J, Holgate ST, Zuberbier T; Global Allergy and Asthma European Network. Risk of first-generation H(1)-antihistamines: a GA(2)LEN position paper. Allergy. 2010 Apr;65(4):459-66.
- Mann RD, Pearce GL, Dunn N, Shakir S. Sedation with “non-sedating” antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice. BMJ. 2000 Apr 29;320(7243):1184-6.
- Simons FE, Simons KJ. H1 antihistamines: current status and future directions. World Allergy Organ J. 2008 Sep;1(9):145-55.
- Thakkar MM. Histamine in the regulation of wakefulness. Sleep Med Rev. 2011 Feb;15(1):65-74.