Por qué algunos antihistamínicos producen sueño

El sueño es un efecto secundario común de algunos antihistamínicos. Veamos los motivos detrás de ello.
Por qué algunos antihistamínicos producen sueño
Diego Pereira

Revisado y aprobado por el médico Diego Pereira.

Última actualización: 24 diciembre, 2022

El sueño es uno de los principales efectos secundarios de la ingesta de antihistamínicos. De hecho, y como señalan los especialistas, muchas personas optan por utilizarlos para hacer frente a sus problemas para dormir. ¿Te has preguntado por qué algunos antihistamínicos producen sueño y otros no? Veamos las razones detrás de ello de acuerdo con los científicos.

Los antihistamínicos y las alergias

Los antihistamínicos son un grupo de fármacos que se utilizan para tratar afecciones mediadas por histamina. La histamina es un mensajero químico endógeno que se produce para hacer frente a un alérgeno.

La liberan algunos glóbulos blancos y células tisulares, y esta se adhiere a un receptor de histamina de otros grupos de células. En el proceso induce un mayor nivel de permeabilidad vascular, lo cual tiene varias consecuencias fisiológicas.

Por ejemplo, incita a que los líquidos se muevan desde los capilares hacia los tejidos circundantes. Esto provoca hinchazón y dilatación de los vasos, congestión nasal, secreción nasal, estornudos y muchos otros síntomas típicos de la alergia. La histamina no solo cumple esta función en el organismo. Tal y como señalan los expertos, tiene un papel en la regulación de diversas funciones fisiológicas y de comportamiento.

Entre otras cosas, participa en la excitación, el equilibrio de líquidos, el estrés, el aprendizaje y la memoria, la percepción del dolor, la termorregulación y diversos procesos neuroendocrinos. Frente a todo esto, los antihistamínicos detienen el proceso al actuar como antagonistas de los receptores de la histamina. Los hay de dos tipos: los que actúan sobre los receptores H-1 y los que lo hacen en los receptores H-2.

En principio, los fármacos que se adhieren a los receptores H-1 se utilizan para tratar las alergias y la rinitis alérgica. Por su parte, los que se adhieren a los receptores H-2 se utilizan para abordar problemas gastrointestinales, como lo son el reflujo ácido, la gastritis y las úlceras pépticas.

Existen otros receptores de la histamina, conocidos como H-3 y H-4, pero no hay beneficios clínicos asociados con los antagonistas que actúan sobre ellos.

Por qué los antihistamínicos producen sueño

Los antihistamínicos y el sueño están muy relacionados
A medida que se fue generalizando el uso de los primeros antihistamínicos, los expertos se dieron cuenta de sus efectos sobre el sueño.

La inducción del sueño tras la ingesta de antihistamínicos es algo que se descubrió durante la segunda mitad del siglo XX. Ya te hemos explicado que existen dos tipos de antihistamínicos en función de los receptores en los que actúan (H-1 y H-2). Ahora bien, los antihistamínicos que actúan sobre los receptores H-1 se clasifican de acuerdo con la generación.

Estos son los más usados, ya que se han aprobado para tratar la conjuntivitis alérgica, la urticaria, la sinusitis, la dermatitis atópica, el angioedema y la ya señalada rinitis alérgica. Toda esta introducción nos es útil para afirmar lo siguiente: los antihistamínicos de los receptores H-1 de primera generación inciden con mayor intensidad en el sueño. Veamos los motivos y cómo se contrastan con los de otras generaciones.

Antihistamínicos de primera generación

Los antihistamínicos de primera generación no solo actúan en los receptores H-1 como antagonistas, sino que en el proceso también cruzan la barrera hematoencefálica hacia el sistema nervioso central (SNC). Como bien señalan los expertos, esto genera una serie de efectos adversos. Los más importantes son los efectos sedantes y el deterioro de la función cognitiva y psicomotora de forma temporal.

Su duración media en el sistema es de 4 a 6 horas, de manera que luego de este tiempo los efectos adversos desaparecen. Hasta hace poco se podía acceder a ellos como un medicamento de venta libre, pero dado su potencial efecto sedante en muchos países se ha regulado para adquirirlos solo por receta.

La evidencia ha implicado a estos fármacos con accidentes de aviación civil, vehículos de motor y embarcaciones debido a su efecto sedante. Algunos de estos son los siguientes:

  • Hidroxizina.
  • Clorfeniramina.
  • Doxepina.
  • Difenhidramina.
  • Prometazina.

En general, los científicos desaconsejan el uso de los antihistamínicos de primera generación por dos razones: sus efectos somníferos y porque son menos efectivos que los fármacos de segunda generación.

Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos y el sueño son un problema recurrente
Hoy en día son mucho más consumidos los antihistamínicos de segunda generación que los de primera.

La mayoría de los antihistamínicos H-1 de segunda generación tienen una duración de acción de al menos 24 horas. Además de tener un efecto más prolongado, no cruzan la barrera hematoencefálica con tanta facilidad como los primeros. De todos ellos, se sabe que la cetirizina es la que tiene más probabilidades de causar sedación, aunque solo en dosis altas. Los disponibles en el mercado actual son los siguientes:

  • Cetirizina.
  • Levocetirizina.
  • Desloratadina.
  • Loratadina.
  • Fexofenadina.

Algunos de estos se conocen también como antihistamínicos de tercera generación, aunque en general se prefiere el término antihistamínicos de nueva generación para distinguirlos de los primeros. En todo caso, ya sabes por qué algunos antihistamínicos ocasionan sueño y la razón por la cual es difícil acceder a ellos sin una receta médica.

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