Medicamentos orales para la diabetes

Los medicamentos orales son una gran opción para el control de la glucemia, sobre todo en pacientes con diabetes tipo 2. No obstante, los mismos deben consumirse bajo estricta prescripción médica.
Medicamentos orales para la diabetes
Diego Pereira

Revisado y aprobado por Diego Pereira el 07 julio, 2021.

Escrito por Luis Rodolfo Rojas Gonzalez, 07 julio, 2021

Última actualización: 07 julio, 2021

La diabetes mellitus es una afección metabólica caracterizada por una concentración elevada de glucosa en el torrente sanguíneo. El objetivo terapéutico de esta enfermedad es reducir y mantener la glucemia dentro de los valores normales. ¿Te interesa conocer cuáles son los medicamentos orales para la diabetes? A continuación te contamos.

El manejo farmacológico de la diabetes por vía oral integra un abanico amplio y diverso de medicamentos. Su administración busca restaurar el equilibrio metabólico y hormonal con el fin de frenar la evolución de la enfermedad y reducir el riesgo de posibles complicaciones. Por tal motivo, es vital conocer todo acerca de los mismos para lograr un mejor control de la patología.

Biguanidas

Los medicamentos orales para la diabetes incluyen la metformina
La metformina no solo es utilizada para el tratamiento de la diabetes, sino que puede ser de gran utilidad en personas con resistencia a la insulina y otras condiciones metabólicas.

La metformina es la biguanida de elección empleada en el tratamiento oral de la diabetes. La Asociación Americana de Diabetes (ADA) afirma que este es el agente farmacológico estándar empleado en la terapia inicial de la diabetes tipo 2. El mismo promueve la reducción de las concentraciones de glucosa en sangre y mejora la sensibilidad a la insulina.

Este medicamento actúa disminuyendo la liberación de glucosa en el hígado al inhibir la gluconeogénesis y la glucogenólisis hepática (procesos que consisten en la creación y degradación de glucosa, respectivamente).

De igual forma, aumenta la sensibilidad de la insulina a nivel de las células musculares, lo que favorece el paso de la glucosa plasmática al interior del músculo. Además, la misma es capaz de retrasar y reducir la absorción intestinal de glucosa.

Por otro lado, la metformina es uno de los poco medicamentos orales empleados en la diabetes que no interviene en la secreción de insulina. Esta biguanida se suele encontrar con los siguientes nombres comerciales:

  • Glucofage.
  • Glucofage XR.
  • Riomet.
  • Glumetza.

Dosis y posología

La metformina suele presentarse en tabletas o comprimidos de 500 a 850 miligramos. De igual forma, la dosis inicial es de 500 miligramos de 2 a 3 veces al día por vía oral, durante o posterior a las comidas. 

Esta se aumenta de forma progresiva en función de los niveles de glucosa en sangre hasta un máximo de 2000 miligramos al día. Por otro lado, la posología debe reajustarse en pacientes de edad avanzada y con afección renal para evitar posibles complicaciones.

Este medicamento está indicado en pacientes con diabetes no dependiente de insulina o asociada a sobrepeso y obesidad. Además, debe considerarse cuando la glucemia no puede controlarse con cambios en el estilo de vida como la dieta y el ejercicio. La metformina puede emplearse en monoterapia o en combinación con sulfonilureas para un mejor control de la glucemia.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Los principales efectos secundarios de la metformina se desarrollan a nivel gastrointestinal. Dentro los síntomas adversos de este antidiabético destacan los siguientes:

  • Diarrea y náuseas.
  • Dolor abdominal y flatulencias.
  • Dolor de cabeza.
  • Sabor metálico en altas dosis.

Por otro lado, la insuficiencia renal, respiratoria, hepática y cardíaca son contraindicaciones absolutas para el uso del fármaco. No debe utilizarse en estados de hipoxia o infecciones avanzadas. Además, no se recomienda su empleo en pacientes alcohólicos y embarazadas o durante la lactancia.

Tiazolidinedionas

Las tiaozolidinedionas o glitazonas son medicamentos orales que actúan como hipoglucemiantes en el manejo de la diabetes mellitus. Este grupo incluye a la rosiglitazona, la troglitazona y la pioglitazona. No obstante, el más utilizado es la pioglitazona por los pocos efectos adversos que genera.

Estudios afirman que su mecanismo de acción depende de la interacción con los receptores nucleares gamma activados por proliferador del peroxisoma (PPARγ). Estos receptores están distribuidos en el tejido hepático, muscular y adiposo. La activación de los mismos promueve un aumento en la sensibilidad a la insulina y mejora la captación de glucosa plasmática.

De igual forma, la pioglitazona favorece a la disminución de los triglicéridos y a la elevación de las lipoproteínas de alta intensidad (HDL). Además, su efecto antidiabético depende de la presencia de insulina. Este fármaco se distribuye bajo el nombre comercial Actos.   

Dosis y posología

La pioglitazona está disponible en comprimidos de 15 y 30 miligramos. La dosis inicial recomendada es de 15 miligramos una vez al día por vía oral y puede administrarse con o sin alimentos. La misma puede aumentarse de forma paulatina hasta un máximo de 45 miligramos con base en las características del paciente.

Este medicamento está indicado en el tratamiento de la diabetes tipo 2 no dependiente de insulina. De igual forma, se recomienda en pacientes sin tendencia a la cetosis que no logren cambios en la glucemia con base en la alimentación y el ejercicio. Esta se puede administrar en monoterapia o en asociación con metformina o insulina según sea el caso.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Por lo general, las tiazolidinedionas, como la pioglitazona, pueden generar síntomas adversos en uno de cada diez pacientes. Los posibles efectos secundarios incluyen los siguientes:

  • Entumecimiento e hinchazón.
  • Aumento de peso.
  • Alteración de la visión.
  • Infecciones respiratorias y fracturas recurrentes.
  • Sinusitis y dolor de cabeza.
  • Insomnio.

De igual forma, este medicamento antidiabético está contraindicado en caso de hipersensibilidad, falla hepática, hepatitis activa y cetoacidosis diabética. Además, no es aconsejable su empleo durante la gestación o la lactancia.

Sulfonilureas

Las sulfonilureas son medicamentos orales insulinosecretores utilizados en el manejo de la diabetes tipo 2. Por lo general, forman parte de la segunda línea en el control de los niveles de azúcar en sangre. Hoy en día, existen dos generaciones de sulfonilureas que varían en sus características químicas y propiedades hipoglucemiantes.

Algunas investigaciones afirman que la glimepirida y la gliclazida ofrecen los mejores resultados. Los efectos de las mismas son producto de la estimulación de los canales de potasio ubicados en las células beta pancreáticas, encargadas de secretar insulina. De esta forma, promueven la liberación de insulina al torrente sanguíneo y aumentan la sensibilización de los tejidos a la glucosa.

Además, se cree que disminuyen la producción de la glucosa hepática y la degradación de los ácidos grasos. Los nombres comerciales de la glipizida incluyen el Glucotrol y el Glucotrol XL, así como Amaryl para la glimepirida. Por otro lado, la gliburida es una sulfonilurea comúnmente utilizada y disponible como Diabeta y Glynase.

Dosis y posología

Las sulfonilureas están disponibles como comprimidos de administración oral. La glipizida se indica a dosis de 2,5 a 10 miligramos 1 o 2 veces al día. Por otro lado, su forma de liberación prolongada se administra a dosis de 5 a 20 miligramos 1 vez al día. Además, deben consumirse antes de ingerir alimentos.

De igual forma, la glimepirida se prescribe a razón de 2,5 a 10 miligramos 1 vez al día. El ajuste de la cantidad se estable con base en la glucemia y las características metabólicas del paciente. Por su parte, la gliburida se indica a dosis de 1 a 4 miligramos 1 vez al día.

Por lo general, las sulfonilureas se administran en pacientes con diabetes tipo 2 no dependiente de insulina, incontrolable con cambios en el estilo de vida. Además, el tiempo de acción y la duración del efecto varían entre cada representante de este grupo, por lo que solo deben consumirse bajo prescripción y vigilancia médica.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Todas las sulfonilureas pueden asociarse con cuadros hipoglucémicos graves, los cuales pueden originar coma y requerir hospitalización. Los síntomas de hipoglucemia incluyen sudoración profusa, escalofríos, debilidad y pérdida del conocimiento. De igual forma, estos medicamentos pueden generar los siguientes efectos secundarios:

  • Aumento de peso.
  • Anemia y agranulocitosis.
  • Lesiones cutáneas.
  • Aumento en la frecuencia miccional.

Por otro lado, las sulfonilureas está contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad reconocida, diabetes tipo 1, cetoacidosis, insuficiencia hepática, infecciones severas, quemaduras y cirugías. De igual forma, no se recomienda durante el embarazo y la lactancia.

Meglitinidas

Las meglitinidas son fármacos antidiabéticos orales con efectos similares a las sulfonilureas. No obstante, investigaciones afirman que su acción es más corta, por lo que se requiere de una administración repartida a lo largo del día. Los mismos son bastante útiles en el control de elevación de la glucemia después de comer. 

En cuanto a su mecanismo de acción, las meglitinidas promueven la salida de potasio de las células betas pancreáticas, lo que desencadena finalmente un aumento en la secreción de la insulina. Esto de forma parecida a como lo hacen las sulfonilureas pero en un sitio de acción diferente. El aumento de la insulina plasmática estimula el almacenamiento de la glucosa sanguínea.

En la actualidad, la repaglinida y la nateglinida son las de mayor uso clínico dentro de este grupo. Por su parte, los nombres comerciales de la repaglinida incluyen NovoNorm y Prandin, así como Starlix para la nateglinida.

Dosis y posología

La repaglinida se encuentra disponible como comprimidos amarillos y redondeados de 1 a 2 miligramos. De igual forma, la dosis habitual es de 0,5 hasta 4 miligramos 2 a 3 veces al día, 15 a 30 minutos antes de ingerir alimentos. Además, la misma puede reajustarse hasta un máximo diario de 16 miligramos.

Por otro lado, la nateglinida se presenta como comprimidos recubiertos de 60, 120 y 180 miligramos. La dosis de consumo inicial es de 60 miligramos 3 veces al día, 1 a 30 minutos antes de cada comida y puede ajustarse hasta un máximo de 180 miligramos diarios.

Ambas meglitinidas se administran en el tratamiento de la diabetes tipo 2 no dependiente de insulina. Las mismas pueden indicarse en monoterapia o en asociación con metformina.

Efectos secundarios y contraindicaciones

La hipoglucemia es la reacción adversa más común ante el consumo de meglitinidas, similar a lo ocurre con las sulfonilureas. Además, es frecuente encontrar en algunos pacientes los siguientes efectos adversos:

  • Dolor abdominal y diarrea.
  • Vómitos y náuseas.
  • Estreñimiento.
  • Aumento de peso.
  • Entumecimiento y hormigueo.

La alergia al medicamento, la diabetes mellitus complicada y la diabetes tipo 1 son las principales contraindicaciones de este grupo de medicamentos. De igual manera, se debe tener precaución en casos de insuficiencia hepática o renal grave. Además, no existen suficientes estudios en menores de 18 años y mayores de 75 años, por lo que no es recomendable su uso en estos grupos etarios.

Inhibidores de DPP-4

Los medicamentos orales para la diabetes incluyen los inhibidores DPP-4
La producción de insulina puede aumentarse por distintos mecanismos, incluyendo el usado por los fármacos inhibidores del DPP-4, como la sitagliptina.

Por lo general, los inhibidores de la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) se emplean como medicamentos orales de segunda línea en el control de la glicemia de los pacientes con diabetes. El efecto de estos fármacos es resultado de un aumento en la vida media de las hormonas incretinas que son metabolizadas por la DPP-4.

La incretinas promueven de forma natural la secreción de insulina pancreática y bloquean la liberación de glucagón, la hormona encargada de aumentar la glucemia. De esta forma, se inclina la balanza metabólica hacia la insulina, favoreciendo el almacenamiento y la utilización de la glucosa plasmática. Además, estas hormonas estimulan a las células beta del páncreas, reduciendo su apoptosis (muerte celular).

Los principales inhibidores de DPP-4 incluyen a la sitagliptina o Januvia, la linagliptina o Tradjenta, la saxagliptina u Onglyza, y la alogliptina o Nesina. Los mismos tienen especial utilidad posterior a la ingesta de alimentos.

Dosis y posología

Estos medicamentos están disponibles en presentaciones comprimidas orales. En cuanto a su administración, la sinagliptina se indica en dosis iniciales de 50 miligramos 2 veces al día o 100 miligramos 1 vez al día. Además, la linagliptina y la saxagliptina se prescribe a dosis de 5 miligramos al día.

Por su parte, la alogliptina se debe administrar a dosis de 25 miligramos al día. Estos medicamentos forman parte del arsenal terapéutico de la diabetes tipo 2. Los mismos se pueden administrar solos o en terapias combinadas con metformina y sulfonilureas.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Las reacciones adversas más frecuentes son las reacciones anafilácticas por alergia a los componentes del medicamento. De igual forma, se ha descrito un aumento en los casos de pancreatitis por consumo de inhibidores de DPP-4. Además, es posible encontrar los siguientes efectos secundarios:

  • Hipoglucemia.
  • Dolor de cabeza y garganta.
  • Mareos y vómitos.

Las contraindicaciones de estos medicamentos son similares al resto de los hipoglucemiantes orales para la diabetes. Tal es el caso de la hipersensibilidad y la insuficiencia renal o hepática severa. Por otro lado, en los pacientes de edad avanzada debe emplearse con cuidado y no debe utilizarse en pacientes pediátricos.

Inhibidores de SGLT-2

Los medicamentos inhibidores del cotransportador de sodio glucosa 2 (SGLT-2) son formulaciones orales empleados como segunda línea en el control de la glucemia. Los mismos favorecen la excreción renal de glucosa, disminuyendo sus niveles plasmáticos.

Estudios afirman que los cotransportadores SGLT-2 ubicados en el riñón son responsables de reabsorber el 90 % de la glucosa filtrada en la orina, pasándola de nuevo a la sangre. Por tal motivo, la inhibición selectiva de estos transportadores promueven la eliminación del exceso de glucosa. Además, participan en la reducción significativa de la presión arterial y en la pérdida de peso.

Esta familia de medicamentos está integrada por la canagliflozina o Invokana, la dapaglifozina o Farxiga y la empagliflozina o Jardiance. Además, en algunos pacientes se suele utilizar la ertugliflozina o Steglatro.

Dosis y posología

La posología de los inhibidores de SGLT-2 puede variar con base en la estructura química, sin embargo, es común su administración en horario matutino. En este sentido, la canagliflozina se indica a dosis de 100 a 300 miligramos, mientras que la dapaglifozina se prescribe a dosis de 5 hasta 10 miligramos.

Por otro lado, la ertugliflozina se administra a dosis habituales de 5 a 15 miligramos y la empagliflozina a dosis de 10 a 25 miligramos. Los mismos están indicados en el manejo y seguimiento de la diabetes tipo 2 en combinación con otros hipoglucemiantes. Además, ofrecen protección cardiovascular y frenan la evolución de afecciones renales.

Efectos secundarios y contraindicaciones

La cetoacidosis es el efecto adverso más temido de estos fármacos. Por lo general, la misma se asocia con dificultad respiratoria, vómitos, náuseas, confusión y pérdida de la conciencia. De igual forma, los inhibidores SLGT-2 están relacionados con los siguientes efectos secundarios:

  • Infecciones urinarias.
  • Infecciones micóticas.
  • Deshidratación. 
  • Hipoglucemia.

Además, los mismos están contraindicados en la diabetes tipo 1, insuficiencia renal moderada o severa y en lo casos de hipersensibilidad. Por otro lado, no debe administrarse en pacientes mayores de 75 años, durante el embarazo ni la lactancia.

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa son fármacos antidiabéticos que reducen la absorción de azúcar a nivel del tracto digestivo. Este hecho permite frenar la elevación de la glucemia posterior a la ingesta de alimentos. En la actualidad, los más utilizados son la acarbosa y el miglitol.

El efecto de los mismos está mediado por el bloqueo de las enzimas intestinales encargadas de desdoblar los carbohidratos y absorber el azúcar en sus diferentes presentaciones. El resultado final es un retardo en la digestión de los azúcares, lo que frena la elevación súbita de la glucemia posprandial. Además, estos medicamentos también disminuyen la secreción de polipéptidos intestinales.

En el mercado es posible encontrar la acarbosa con los nombres comerciales Precose, Glumida y Glucobay. Por su parte, el miglitol está disponible como Glyset, Diastabol y Plumarol.

Dosis y posología

La acarbosa y el miglitol están disponible en comprimidos de 50 y 100 miligramos con una dosis inicial habitual de 25 miligramos 3 veces al día. La misma puede aumentarse hasta 100 miligramos al día con base en la tolerancia y las características del paciente.

Estos medicamentos orales están indicados en el manejo de la diabetes tipo 2 que no puede ser controlada con dieta y ejercicio. Son de gran utilidad en la corrección de hiperglucemias moderas de origen posprandial. Además, puede emplearse en terapias combinadas con insulina o sulfonilureas.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Algunos estudios afirman que las afecciones gastrointestinales representan el 30 % de las reacciones adversas encontradas. Por tal motivo, es común evidenciar los siguientes efectos secundarios por el uso de inhibidores de la alfa-glucosidasa:

  • Flatulencias.
  • Dolor abdominal y diarrea.
  • Náuseas y vómitos.

Las contraindicaciones de este grupo de medicamentos incluyen las enfermedades gástricas, la insuficiencia renal y la cirrosis hepática. De igual forma, no debe emplearse en monoterapia en los pacientes con diabetes tipo 1 o durante la gestación y la lactancia.

Los medicamentos orales de la diabetes deben consumirse bajo estricta supervisión médica

En la actualidad, existe una gran variedad de medicamentos orales empleados en el control de la glucemia de los pacientes con diabetes. Este hecho puede favorecer al consumo inapropiado o excesivo de fármacos de forma arbitraria. Sin embargo, los antidiabéticos poseen condiciones estrictas de uso y se relacionan con una larga lista de reacciones adversas.

Por tal motivo, solo se deben consumir aquellos medicamentos prescritos por su médico tratante. Si presenta alguna duda o efecto secundario busque atención lo antes posible. Los profesionales de salud está capacitados para atender su afección y ofrecerle las mejores opciones terapéuticas.

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