Warum manche Antihistaminika schläfrig machen

Schläfrigkeit ist eine häufige Nebenwirkung einiger Antihistaminika. Schauen wir uns die Gründe dafür einmal genauer an.

Geprüft und freigegeben von el médico Diego Pereira.

Geschrieben von Josberth Johan Benitez Colmenares

Letzte Aktualisierung: 18. Januar 2023

Schläfrigkeit ist eine der Hauptnebenwirkungen nach der Einnahme von Antihistaminika, und wie Expert:innen betonen, greifen viele Menschen zu ihnen, um mit ihren Schlafproblemen fertig zu werden. Wie Fachleute betonen, nehmen viele Menschen sie sogar ein, um ihre Schlafprobleme zu bekämpfen. Hast du dich jemals gefragt, warum manche Antihistaminika schläfrig machen und andere nicht? Schauen wir uns die Gründe an, die laut den Wissenschaftler:innen dafür verantwortlich sind.

Antihistaminika und Allergien

Antihistaminika sind eine Gruppe von Medikamenten, die zur Behandlung von Erkrankungen, die von Histamin ausgelöst wurden, zur Anwendung kommen. Histamin ist ein körpereigener chemischer Botenstoff, der als Reaktion auf ein Allergen produziert wird.

Histamin wird von einigen weißen Blutkörperchen und Gewebezellen freigesetzt und bindet sich an einen Histaminrezeptor auf anderen Zellgruppen. Dabei wird die Durchlässigkeit der Blutgefäße erhöht, was verschiedene physiologische Folgen hat.

Zum Beispiel werden Flüssigkeiten aus den Kapillaren in das umliegende Gewebe geleitet. Dies führt zu Schwellungen und Erweiterungen der Gefäße, verstopfter Nase, Fließschnupfen, Niesen und vielen anderen typischen Allergiesymptomen. Histamin erfüllt nicht nur diese Funktion im Körper. Wie Expert:innen betonen, spielt es eine Rolle bei der Regulierung verschiedener physiologischer und verhaltensbezogener Funktionen.

Unter anderem ist es an Erregung, dem Flüssigkeitshaushalt, Stress, Lernen und Gedächtnis, der Schmerzwahrnehmung, der Thermoregulation und verschiedenen neuroendokrinen Prozessen beteiligt. Antihistaminika stoppen diesen Prozess, indem sie als Histaminrezeptor-Antagonisten wirken. Es gibt zwei Arten: solche, die auf H-1-Rezeptoren wirken, und diejenigen, die auf H-2-Rezeptoren wirken.

Grundsätzlich werden Medikamente, die an H-1-Rezeptoren andocken, zur Behandlung von Allergien und allergischem Schnupfen eingesetzt. Diejenigen, die sich an H-2-Rezeptoren binden, werden zur Behandlung von Magen-Darm-Problemen wie saurem Reflux, Gastritis und Magengeschwüren eingesetzt.

Es gibt noch weitere Histaminrezeptoren, die als H-3 und H-4 bekannt sind, aber es gibt keinen klinischen Nutzen für Antagonisten, die auf sie wirken.

Warum Antihistaminika Schläfrigkeit verursachen

Das Auslösen von Schläfrigkeit nach der Einnahme von Antihistaminika wurde in der zweiten Hälfte des 20. Jahrhunderts entdeckt. Wir haben bereits erklärt, dass es zwei Arten von Antihistaminika gibt, die von den Rezeptoren abhängen, auf die sie wirken (H-1 und H-2). Antihistaminika, die auf H-1-Rezeptoren wirken, werden nach Generationen eingeteilt.

Diese werden am häufigsten verwendet, da sie zur Behandlung von allergischer Bindehautentzündung, Urtikaria, Sinusitis, atopischer Dermatitis, Angioödemen und der bereits erwähnten allergischen Rhinitis zugelassen sind. Nach dieser Einführung können wir Folgendes feststellen: H-1-Rezeptor-Antihistaminika der ersten Generation haben einen größeren Einfluss auf den Schlaf. Schauen wir uns an, warum das so ist und wie sich die erste Generation von den weiteren Generationen unterscheidet.

Antihistaminika der ersten Generation

Die Antihistaminika der ersten Generation wirken nicht nur als Antagonisten an den H-1-Rezeptoren, sondern passieren dabei auch die Blut-Hirn-Schranke und gelangen so ins zentrale Nervensystem (ZNS). Fachleute weisen zu Recht darauf hin, dass dies eine Reihe von negativen Auswirkungen hat. Die wichtigsten sind die sedierende Wirkung und die vorübergehende Beeinträchtigung der kognitiven und psychomotorischen Funktionen.

Ihre durchschnittliche Verweildauer im Körper beträgt 4–6 Stunden, sodass nach dieser Zeit die unerwünschten Wirkungen verschwinden. Bis vor kurzem waren Antihistaminika rezeptfrei erhältlich, aber aufgrund ihrer potenziell beruhigenden Wirkung sind sie in vielen Ländern verschreibungspflichtig geworden.

Es gibt Hinweise darauf, dass Antihistaminika aufgrund ihrer beruhigenden Wirkung für Unfälle in der Zivilluftfahrt, in Kraftfahrzeugen und auf Schiffen verantwortlich sind. Einige davon sind die folgenden:

• Hydroxyzine.
• Chlorpheniramin.
• Doxepin.
• Diphenhydramin.
• Promethazin.

Im Allgemeinen raten Wissenschaftler:innen von der Verwendung von Antihistaminika der ersten Generation ab, und zwar aus zwei Gründen: wegen ihrer schläfrig machenden Wirkung und weil sie weniger wirksam sind als Medikamente der zweiten Generation.

Antihistaminika der zweiten Generation

Die meisten H-1-Antihistaminika der zweiten Generation haben eine Wirkdauer von mindestens 24 Stunden. Sie wirken nicht nur länger, sondern passieren auch die Blut-Hirn-Schranke nicht so leicht wie die Antihistaminika der ersten Generation. Von diesen ist Cetirizin dafür bekannt, dass es am ehesten zu einer Sedierung führt, allerdings nur bei hohen Dosen. Die folgenden Produkte sind derzeit auf dem Markt erhältlich:

• Cetirizin.
• Levocetirizin.
• Desloratadin.
• Loratadin.
• Fexofenadin.

Einige von ihnen werden auch als Antihistaminika der dritten Generation bezeichnet, obwohl der Begriff Antihistaminika der neuen Generation im Allgemeinen bevorzugt wird, um sie von den ersteren zu unterscheiden. Auf jeden Fall weißt du jetzt, warum manche Antihistaminika schläfrig machen und warum sie rezeptfrei nur schwer erhältlich sind.