La varénicline : Mécanisme d'action et effets indésirables

La varénicline est un médicament relativement nouveau qui aide les fumeurs à arrêter de fumer. Son taux de réussite global est réservé et le patient doit faire beaucoup pour lutter contre l'addiction.

Rédigé et vérifié par el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Dernière mise à jour : 18 juin, 2023

La varénicline est un médicament utilisé pour traiter la dépendance au tabac. Elle réduit le besoin de consommer de la nicotine, mais elle réduit également l’effet gratifiant que cette drogue – et d’autres composants de la cigarette – génèrent à court terme.

La varénicline est la substance active, mais le médicament est mis à la disposition du public sous les noms commerciaux Champix ® et Chantix ®. Il sert d’alternative à la thérapie de substitution nicotinique sous forme de patchs ou de gomme et au bupropion (Zyntabac ®).

A quoi sert la varénicline ?

Pour comprendre le mécanisme d’action de la varénicline, il faut d’abord passer brièvement en revue le fonctionnement du tabac au niveau neurologique. Tout d’abord, il faut savoir que la nicotine est le principal composant du tabac qui provoque l’addiction.

Comme l’indique la BBC, la nicotine contenue dans le tabac passe rapidement dans les poumons et atteint le cerveau en seulement 7 secondes, où elle stimule les récepteurs cérébraux. En conséquence, la libération de dopamine et de noradrénaline, des neurotransmetteurs qui agissent comme des mécanismes de récompense comportementale, est augmentée.

Les patchs à la nicotine et le bupropion ont été utilisés historiquement pour arrêter ce cycle de dépendance, avec un effet minime à long terme. En tout état de cause, depuis 2006, l’action de la varénicline a commencé à être testée en milieu clinique et elle est aujourd’hui accessible au public.

Mécanisme d’action

La nicotine stimule les récepteurs de la dopamine pour générer une dépendance. Les composants du cerveau qui jouent un rôle essentiel dans ce mécanisme sont ceux situés dans l’aire tegmentale ventrale (AVT), puisque la libération de dopamine dans cette aire permet l’apparition d’une dépendance.

La varénicline agit en inhibant les effets de la nicotine dans le cerveau, comme indiqué dans Statpearls. C’est un agoniste partiel qui bloque les sous-types de récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine alpha-4-beta-2, inhibant ainsi la libération de dopamine décrite ci-dessus. Cela réduit le bien-être lors de la consommation de tabac et le sentiment de dépendance lorsque vous arrêtez d’en consommer.

Comment ce médicament fonctionne-t-il ?

Il est nécessaire de clarifier quelques points concernant l’utilité du médicament. Selon des études publiées dans la revue American Family Physician, la varénicline aide 1 personne sur 11 à arrêter de fumer, pendant au moins une période de 6 mois.

D’autre part, les recherches indiquent qu’il est plus utile que le bupropion et les patchs nicotiniques, en particulier 1,4 et 1,56 fois plus, respectivement. Dans tous les cas, il est particulièrement souligné que moins de 20% de ceux qui sont traités avec ce médicament endurent leur abstinence pendant plus d’un an.

Avec ces données, nous ne voulons pas dire que la varénicline est inutile, mais plutôt que l’arrêt du tabac nécessite une approche multidisciplinaire. Vous pouvez continuer le traitement et ne pas surmonter votre dépendance, mais ne vous découragez pas. Certaines de vos tentatives pour arrêter porteront leurs fruits.

Comment la varénicline est-elle administrée ?

Ce médicament est prescrit uniquement chez les patients âgés de 18 ans ou plus. Sa présentation est simple, car il s’agit d’une boîte de pilules à prendre par voie orale.

Nous comptons sur la Champix ® dépliant pour vous dire les généralités de son dosage dans la liste suivante:

1. Avant de commencer le traitement, vous devez décider quand vous allez arrêter de fumer. Généralement, entre le 8 et le 14 du mois, si vous commencez à prendre le médicament au début du mois – comme indiqué. Écrivez ensuite cette date sur le récipient comme un rappel.
2. Les présentations sont en comprimés blancs (0,5 milligrammes de varénicline) et bleus (1 milligramme de varénicline). La couleur de la pilule est importante, car elle indique où en est le patient dans le traitement.
3. Posologie du jour 1 au jour 3 : prendre un comprimé blanc (0,5 milligramme) par jour.
4. Jours 4-7 : prendre 2 comprimés blancs par jour. Idéalement, une le matin et l’autre au coucher du soleil.
5. Jours 8-12 : vous devez passer aux comprimés bleus (1 milligramme), mais continuer à prendre 2 comprimés par jour avec la même routine.
6. Jour 12-fin de traitement : gardez les 2 comprimés bleus par jour.

Si vous avez arrêté de fumer au cours des 12 premières semaines de traitement, le professionnel pourra vous dire de continuer à prendre les 2 comprimés bleus par jour pendant un certain temps afin de ne pas rechuter. D’un autre côté, si vous ne pouvez pas arrêter de fumer, essayez de réduire pendant les 12 premières semaines de traitement à la varénicline.

Quelles sont les contre-indications de la varénicline ?

La Food and Drug Administration (FDA) a reconnu que, dans certains cas, la varénicline peut favoriser des tendances suicidaires et des comportements anormaux chez les personnes psychologiquement instables.

Cela ne veut pas dire que le médicament ne doit pas être utilisé chez les personnes souffrant de troubles psychiatriques, mais cela signifie qu’une surveillance stricte est requise. Il est également nécessaire d’informer le professionnel de la santé dans les cas suivants :

1. Personnes présentant des symptômes cardiaques : l’administration de varénicline peut aggraver les problèmes cardiovasculaires, en particulier chez les patients plus âgés.
2. Patients convulsifs : la varénicline peut provoquer des convulsions. Vérifiez auprès de votre médecin si vous avez des antécédents de cela.
3. Enfants et adolescents : l’efficacité de ce médicament n’a pas été démontrée chez les enfants de moins de 18 ans.
4. Grossesse et allaitement : Bien que la toxicité fœtale du médicament n’ait pas été confirmée, il est préférable d’éviter l’utilisation de ce médicament pendant la grossesse.

Quels sont les effets secondaires ?

Comme tous les médicaments, la varénicline rapporte certains effets secondaires. Nous les présentons en fonction du pourcentage de patients atteints dans chaque cas :

• Effets indésirables très fréquents (plus de 1 personne sur 10) : gonflement du nez et de la gorge, rêves anormaux, troubles du sommeil, maux de tête et nausées. Les nausées peuvent être évitées en commençant le traitement à des doses plus faibles.
• Symptômes courants (jusqu’à 1 personne sur 10) : inflammation des sinus, prise de poids, augmentation de l’appétit, étourdissements, modifications du goût, toux, brûlures d’estomac, vomissements, constipation, diarrhée, éruption cutanée et douleurs articulaires.
• Symptômes peu fréquents (jusqu’à 1 personne sur 100) : convulsions, tremblements, moins de sensibilité au toucher, panique, troubles de la pensée, agitation, bourdonnements d’oreilles, sang rouge dans les selles, glycémie élevée, pensées suicidaires.
• Effets indésirables rares (jusqu’à 1 personne sur 1000) : soif excessive, ralentissement de la pensée, accident vasculaire cérébral, vomissures de sang, selles anormales, langue enduite, perte de contact avec la réalité et incapacité à penser ou à juger (psychose), réactions cutanées et allergies sévères.

Bien que tous ces signes cliniques semblent alarmants, il faut noter que la plupart des patients ne les présentent jamais. Les plus fréquents sont les nausées et les maux de tête, surtout au début du traitement.

Que se passe-t-il en cas d’oubli d’une dose ?

Il est important que vous preniez le médicament régulièrement à la même heure de la journée. Comme nous l’avons précisé, si vous prenez un comprimé, cela ne doit être que le matin. Si vous en prenez deux, répartissez-les entre le petit-déjeuner et le goûter.

Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que vous le pouvez. Mais s’il reste moins de 3 heures pour la suivante, il vaut mieux la sauter. Ne prenez jamais 2 comprimés pour compenser un oubli.

Comment agir en cas de surdosage en varénicline ?

Il est très difficile de surdoser avec la varénicline. Ce médicament est toujours compartimenté selon le jour et l’heure de prise, il suffit donc de suivre les instructions. Dans tous les cas, si vous avez pris plus de comprimés que vous n’auriez dû, rendez-vous immédiatement aux urgences avec le flacon.

Si vous développez l’un des rares symptômes énumérés ci-dessus – même si aucun surdosage ne s’est produit – l’arrêt immédiat du traitement est nécessaire. L’arrêt de la prise ne rapporte pas d’effets secondaires, il peut donc être arrêté drastiquement.

Comment conserver ou éliminer ce médicament ?

Si les comprimés sont sous forme de plaquettes thermoformées, ils ne doivent pas être conservés à plus de 30 degrés Celsius. En revanche, s’ils sont en pot, aucun traitement particulier n’est nécessaire. Il faut juste faire très attention à garder le médicament hors de la portée des enfants.

Si vous souhaitez vous débarrasser de ce médicament, ne le jetez pas dans les toilettes ou à la poubelle, car cela peut causer de graves dommages à l’environnement naturel. Rendez-vous dans une pharmacie.

Varénicline : une aide de plus pour arrêter de fumer

La varénicline peut vous aider à arrêter de fumer. Néanmoins, vous devez vous rappeler que des études indiquent que seulement 1 personne sur 11 (moins de 20 %) a complètement abandonné son habitude après plusieurs mois de traitement.

Cela ne signifie pas que le médicament ne fonctionne pas, mais que le patient doit faire preuve de persévérance, de volonté, et de beaucoup de maîtrise de soi.

D’autre part, nous vous recommandons de rechercher une aide psychologique pour traiter votre dépendance par une approche émotionnelle. Avec le soutien d’un thérapeute et des médicaments appropriés, une tentative sera définitive.