Perché alcuni antistaminici fanno venire sonno?
Il sonno è uno dei principali effetti collaterali dell’assunzione di antistaminici. Infatti, e come sottolineano gli specialisti, molte persone scelgono di usarli per affrontare i loro problemi di sonno. Vi siete mai chiesti perché alcuni antistaminici fanno venire sonno e altri no? Scopriamolo insieme analizzando le teorie degli scienziati.
Antistaminici e allergie
Gli antistaminici sono un gruppo di farmaci usati per trattare le condizioni mediate dall’istamina. L’istamina è un messaggero chimico endogeno prodotto per combattere un allergene.
Viene rilasciato da alcuni globuli bianchi e cellule dei tessuti e si lega a un recettore dell’istamina su altri gruppi cellulari. Nel processo induce un livello più elevato di permeabilità vascolare, che ha diverse conseguenze fisiologiche.
Ad esempio, incoraggia il fluido a spostarsi dai capillari ai tessuti circostanti. Questo provoca gonfiore e dilatazione dei vasi, congestione nasale, naso che cola, starnuti e molti altri sintomi tipici dell’allergia. L’istamina non solo svolge questa funzione nel corpo. Come sottolineano gli esperti, ha un ruolo nella regolazione di varie funzioni fisiologiche e comportamentali.
Tra le altre cose, è coinvolta nell’eccitazione, nell’equilibrio dei fluidi, nello stress, nell’apprendimento e nella memoria, nella percezione del dolore, nella termoregolazione e in vari processi neuroendocrini. Di fronte a tutto ciò, gli antistaminici bloccano il processo agendo come antagonisti del recettore dell’istamina. Ne esistono di due tipi: quelli che agiscono sui recettori H-1 e quelli che agiscono sui recettori H-2.
In linea di principio, i farmaci che si legano ai recettori H-1 sono usati per trattare le allergie e la rinite allergica. Da parte loro, quelli che aderiscono ai recettori H-2 vengono utilizzati per affrontare problemi gastrointestinali, come reflusso acido, gastrite e ulcere peptiche.
Esistono altri recettori dell’istamina, noti come H-3 e H-4, ma non ci sono benefici clinici associati agli antagonisti che agiscono su di essi.
Perché gli antistaminici fanno venire sonno?
L’induzione del sonno dopo l’assunzione di antistaminici è stata scoperta durante la seconda metà del XX secolo. Vi abbiamo già spiegato che esistono due tipi di antistaminici a seconda dei recettori su cui agiscono (H-1 e H-2). Ora, gli antistaminici che agiscono sui recettori H-1 sono classificati in base alla generazione.
Questi sono i più utilizzati, poiché sono stati approvati per trattare la congiuntivite allergica, l’orticaria, la sinusite, la dermatite atopica, l’angioedema e la suddetta rinite allergica. Tutta questa introduzione ci è utile per affermare quanto segue: gli antistaminici del recettore H-1 di prima generazione hanno un impatto maggiore sul sonno. Vediamone le ragioni e come contrastano con quelle di altre generazioni.
Antistaminici e sonno, farmaci di prima generazione
Gli antistaminici di prima generazione non solo agiscono sui recettori H-1 come antagonisti, ma nel processo attraversano anche la barriera emato-encefalica nel sistema nervoso centrale (SNC). Come sottolineano gli esperti, questo genera una serie di effetti negativi. I più importanti sono gli effetti sedativi e il temporaneo deterioramento della funzione cognitiva e psicomotoria.
La sua durata media nel sistema va dalle 4 alle 6 ore, quindi dopo questo tempo gli effetti negativi scompaiono. Fino a poco tempo fa si poteva accedervi come medicinale da banco, ma dato il loro potenziale effetto sedativo, in molti paesi sono stati regolamentati per essere acquistati solo su prescrizione medica.
Le prove hanno implicato questi farmaci negli incidenti dell’aviazione civile, dei veicoli a motore e in barca a causa del loro effetto sedativo. Alcuni di questi sono i seguenti:
- Idrossizina.
- Clorfeniramina.
- Doxepina.
- Difenidramina.
- Prometazina.
In generale, gli scienziati sconsigliano l’uso di antistaminici di prima generazione per due motivi: i loro effetti di induzione del sonno e perché sono meno efficaci dei farmaci di seconda generazione.
Antistaminici di seconda generazione
La maggior parte degli antistaminici H-1 di seconda generazione ha una durata d’azione di almeno 24 ore. Oltre ad avere un effetto più lungo, non attraversano la barriera emato-encefalica così facilmente come i primi. Di tutti loro, la cetirizina è nota per essere la più probabile causa di sedazione, anche se solo a dosi elevate. Quelli disponibili nel mercato attuale sono i seguenti:
- Cetirizina.
- Levocetirizina.
- Desloratadina.
- Loratadina.
- Fexofenadina.
Alcuni di questi sono noti anche come antistaminici di terza generazione, anche se generalmente si preferisce il termine antistaminici di nuova generazione per distinguerli dai primi. In ogni caso, ora sapete perché alcuni antistaminici fanno venire sonno e perché è difficile accedervi senza prescrizione medica.
- Abraham O, Schleiden LJ, Brothers AL, Albert SM. Managing sleep problems using non-prescription medications and the role of community pharmacists: older adults’ perspectives. Int J Pharm Pract. 2017 Dec;25(6):438-446.
- Church MK, Church DS. Pharmacology of antihistamines. Indian J Dermatol. 2013 May;58(3):219-24.
- Church MK, Maurer M, Simons FE, Bindslev-Jensen C, van Cauwenberge P, Bousquet J, Holgate ST, Zuberbier T; Global Allergy and Asthma European Network. Risk of first-generation H(1)-antihistamines: a GA(2)LEN position paper. Allergy. 2010 Apr;65(4):459-66.
- Mann RD, Pearce GL, Dunn N, Shakir S. Sedation with “non-sedating” antihistamines: four prescription-event monitoring studies in general practice. BMJ. 2000 Apr 29;320(7243):1184-6.
- Simons FE, Simons KJ. H1 antihistamines: current status and future directions. World Allergy Organ J. 2008 Sep;1(9):145-55.
- Thakkar MM. Histamine in the regulation of wakefulness. Sleep Med Rev. 2011 Feb;15(1):65-74.
