Pourquoi certains antihistaminiques nous rendent-ils somnolent?

Un effet courant des antihistaminiques est l'induction du sommeil. Quelles sont les causes de ce phénomène selon les scientifiques?

Relu et approuvé par el médico Diego Pereira.

Écrit par Josberth Johan Benitez Colmenares

Dernière mise à jour : 17 février, 2023

Le sommeil est l’un des principaux effets secondaires de la prise d’antihistaminiques. En effet, et comme le soulignent les spécialistes, de nombreuses personnes choisissent de les utiliser pour faire face à leurs problèmes de sommeil. Vous êtes-vous déjà demandé pourquoi certains antihistaminiques nous rendent somnolent et d’autres non? Voyons les raisons derrière cela selon les scientifiques.

Antihistaminiques et allergies

Les antihistaminiques sont un groupe de médicaments utilisés pour traiter les affections médiées par l’histamine. L’histamine est un messager chimique endogène qui est produit pour lutter contre un allergène.

Elle est libérée par certains globules blancs et cellules tissulaires, et se lie à un récepteur d’histamine sur d’autres groupes de cellules. Dans le processus, elle induit un niveau plus élevé de perméabilité vasculaire, ce qui a plusieurs conséquences physiologiques.

Par exemple, elle encourage le fluide à se déplacer des capillaires vers les tissus environnants. Cela provoque un gonflement et une dilatation des vaisseaux, une congestion nasale, un écoulement nasal, des éternuements et de nombreux autres symptômes typiques d’allergie. L’histamine ne remplit pas seulement cette fonction dans le corps. Comme le soulignent les experts, elle a un rôle dans la régulation de diverses fonctions physiologiques et comportementales.

Entre autres choses, elle est impliquée dans l’éveil, l’équilibre hydrique, le stress, l’apprentissage et la mémoire, la perception de la douleur, la thermorégulation et divers processus neuroendocriniens. Face à tout cela, les antihistaminiques stoppent le processus en agissant comme des antagonistes des récepteurs de l’histamine. Il en existe deux types : ceux qui agissent sur les récepteurs H-1 et ceux qui agissent sur les récepteurs H-2.

En principe, les médicaments qui se lient aux récepteurs H-1 sont utilisés pour traiter les allergies et la rhinite allergique. Pour leur part, ceux qui adhèrent aux récepteurs H-2 sont utilisés pour traiter les problèmes gastro-intestinaux, tels que le reflux acide, la gastrite et les ulcères gastro-duodénaux.

Il existe d’autres récepteurs de l’histamine, appelés H-3 et H-4, mais il n’y a aucun avantage clinique associé aux antagonistes agissant sur eux.

Pourquoi ces médicaments nous rendent-ils somnolent ?

L’induction du sommeil après la prise d’antihistaminiques est quelque chose qui a été découvert au cours de la seconde moitié du 20ème siècle. Nous vous avons déjà expliqué qu’il existe deux types d’antihistaminiques selon les récepteurs sur lesquels ils agissent (H-1 et H-2). Désormais, les antihistaminiques qui agissent sur les récepteurs H-1 sont classés par génération.

Ce sont les plus largement utilisés, car ils ont été approuvés pour traiter la conjonctivite allergique, l’urticaire, la sinusite, la dermatite atopique, l’œdème de Quincke et la rhinite allergique susmentionnée. Toute cette introduction nous est utile pour affirmer ce qui suit. Les antihistaminiques des récepteurs H-1 de première génération ont un impact plus important sur le sommeil. Voyons les raisons et comment ils contrastent avec ceux des autres générations.

Antihistaminiques de première génération

Les antihistaminiques de première génération agissent non seulement sur les récepteurs H-1 en tant qu’antagonistes, mais traversent également la barrière hémato-encéphalique dans le système nerveux central (SNC). Comme le soulignent les experts, cela génère une série d’effets indésirables. Les plus importants sont les effets sédatifs et la détérioration temporaire des fonctions cognitives et psychomotrices.

Leur durée moyenne dans le système est de 4 à 6 heures, de sorte qu’après ce temps les effets indésirables disparaissent. Jusqu’à récemment, ils étaient accessibles en tant que médicaments en vente libre, mais compte tenu de leur effet sédatif potentiel, dans de nombreux pays, ils ont été réglementés pour être achetés uniquement sur ordonnance.

Des preuves ont impliqué ces médicaments dans des accidents d’aviation civile, de véhicules à moteur et de bateaux en raison de leur effet sédatif. Certains d’entre eux sont les suivants :

• Hydroxyzine.
• Chlorphéniramine.
• Doxépine.
• Diphénhydramine.
• Prométhazine.

De manière générale, les scientifiques déconseillent l’utilisation des antihistaminiques de première génération pour deux raisons : leurs effets somnifères et parce qu’ils sont moins efficaces que les médicaments de deuxième génération.

Antihistaminiques de deuxième génération

La plupart des antihistaminiques H-1 de deuxième génération ont une durée d’action d’au moins 24 heures. En plus d’avoir un effet plus long, ils traversent moins facilement la barrière hémato-encéphalique que les premiers. De tous, la cétirizine est connue pour être la plus susceptible de provoquer une sédation, mais uniquement à fortes doses. Ceux disponibles sur le marché actuel sont les suivants :

• Cétirizine.
• Levocetirizine.
• Desloratadine.
• Loratadine.
• Fexofénadine.

Enfin, certains d’entre eux sont également connus sous le nom d’antihistaminiques de troisième génération, bien que le terme d’antihistaminiques de nouvelle génération soit généralement opté pour les distinguer des premiers. Dans tous les cas, vous savez maintenant pourquoi certains antihistaminiques vous rendent somnolent et pourquoi ils sont difficilement accessibles sans ordonnance.