Wat is gabapentine en waarvoor wordt het gebruikt?

Gabapentine is een geneesmiddel dat inwerkt op het zenuwstelsel door de afgifte van bepaalde neurotransmitters te verminderen. Het wordt daarom gebruikt als aanvullende behandeling voor mensen met epilepsie.

Geschreven en geverifieerd door el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Laatste update: 24 april, 2023

We gaan de eigenschappen uitleggen van gabapentine, een medicijn dat zowel de symptomen van epilepsie als neuropathische pijn bestrijdt. Mis de klinische kenmerken van dit medicijn niet.

Epilepsie is een niet-overdraagbare hersenziekte van chronische aard die tegenwoordig wereldwijd wordt beschouwd als een van de meest voorkomende neurologische aandoeningen. Volgens gespecialiseerde portalen (Spaanse link) is deze pathologie aanwezig bij maximaal 0,8% van de wereldbevolking, dat wil zeggen dat 8 op de 1.000 mensen er last van hebben.

Aan de andere kant is neuropathische pijn pijn die optreedt in het centrale of perifere zenuwstelsel zonder dat er op dat moment een oorzaak nodig is. Dat wil zeggen, het is het resultaat van prikkels die onder normale omstandigheden pijnloos zijn. De factsheet (Engelse link) van het Wereldjaar tegen neuropathische pijn vertelt ons dat 7-8% van de volwassenen het op een bepaald moment in hun leven ervaart.

Welke ziekten bestrijdt gabapentine?

Zoals we hierboven hebben gezegd, is gabapentine een medicijn dat is ontworpen om epilepsie te bestrijden, maar de laatste tijd zijn er meer toepassingen geregistreerd, zoals de verlichting van neuropathische pijn. Ter introductie laten we je enkele relevante gegevens zien.

Epilepsie

Epilepsie is een pathologie die optreedt wanneer veranderingen in het hersenweefsel het te prikkelbaar of prikkelbaar maken. Als gevolg van de gebeurtenis zenden de hersenen abnormale signalen uit die resulteren in herhaalde en onvoorspelbare aanvallen. De Wereldgezondheidsorganisatie (WHO – Engelse link) levert een reeks gegevens om de ziekte in een context te plaatsen:

• Wereldwijd lijden ongeveer 50 miljoen mensen aan epilepsie.
• Geschat wordt dat 70% van de mensen zonder epileptische aanvallen zou kunnen leven als ze op de juiste manier worden behandeld.
• Ongeveer 80% van de patiënten met deze pathologie leeft in lage- en middeninkomenslanden. Driekwart van hen krijgt geen adequate behandeling.
• Het risico op vroegtijdig overlijden bij mensen met epilepsie is tot drie keer hoger.

We hebben natuurlijk te maken met een pathologie met een niet onaanzienlijke prevalentie die in de meeste gevallen relatief eenvoudig te beheersen is: geef de patiënt de juiste behandeling. Hier komen de eigenschappen van gabapentine in het spel.

Neuropathische pijn

Neuropathische pijn is het gevolg van schade of ziekte die het somatosensorische systeem aantast. Multiple sclerose of infectie door het varicellazostervirus zijn gebeurtenissen die dit chronische ongemak kunnen veroorzaken. Reeds geciteerde bronnen tonen ons de volgende gegevens:

• 7-8% van de algemene volwassen bevolking heeft chronische pijn van neuropathische aard.
• De algemene incidentie (het aantal patiënten in een bepaalde populatie en periode) is 8 gevallen per 1000 inwoners per jaar.
• Van de 33 miljoen mensen die wereldwijd met hiv besmet zijn, heeft 35% neuropathische pijn. Dit chronische ongemak reageert niet op conventionele behandelingen.
• Ongeveer 20% van de mensen met kanker heeft neuropathische pijn. Dit kan worden geproduceerd door de tumor zelf of door de behandeling om het uit te roeien.

Over het algemeen is neuropathische pijn ernstiger en wordt ze op alle mogelijke manieren geassocieerd met een slechtere gezondheid in vergelijking met niet-neuropathische pijn. Gabapentine lijkt ook patiënten met dit klinisch teken te helpen, hoewel er enige bedenkingen zijn.

Hoe werkt gabapentine?

Zoals we al zeiden, is gabapentine een medicijn dat is ontwikkeld om epilepsie te bestrijden. Verder wordt het ook gebruikt om neuropathische pijn, frequente migraine en nystagmus – oncontroleerbare oogbewegingen – te bestrijden.

Werkingsmechanisme

De eigen bijsluiter van het medicijn, geleverd door het Online Informatiecentrum voor Geneesmiddelen (CIMA – Spaanse link), toont ons het werkingsmechanisme van gabapentine. In de volgende regels leggen we het je kort uit.

Hoewel het exacte niet bekend is, is aangetoond dat gabapentine zich met hoge affiniteit bindt aan de α2δ (alfa-2-delta) subeenheid van spanningsafhankelijke calciumkanalen in neuronen. Dat wil zeggen die welke de overdracht van zenuwsignalen mediëren.

Aangenomen wordt dat de binding aan deze subeenheid verantwoordelijk kan zijn voor de anticonvulsieve eigenschappen van gabapentine bij dieren, aangezien het de neuronale afgifte van prikkelende neurotransmitters in gebieden van het centrale zenuwstelsel zou verminderen. Toch is de relevantie nog niet vastgesteld in menselijke modellen.

Aan de andere kant lijkt de hoge affiniteit voor de α2δ-subeenheid ook verantwoordelijk te zijn voor de analgetische activiteit van het geneesmiddel. Deze neuropathische pijnremmende activiteiten kunnen zowel in het ruggenmerg als in hogere hersencentra voorkomen door interacties met dalende pijnremmende paden.

Tot slot moet worden opgemerkt dat gabapentine oraal wordt geabsorbeerd en bij mensen nauwelijks wordt gemetaboliseerd, omdat het wordt uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd in de bloedbaan is ongeveer 5 tot 7 uur.

Gabapentine voor epilepsie

Volgens de National Library of Medicine van de Verenigde Staten (Spaanse link) wordt gabapentine op de markt gebracht als capsules, tabletten, capsules met verlengde afgifte en een orale oplossing. De meeste varianten worden drie keer per dag ingenomen met een vol glas water, met of zonder voedsel.

Zoals aangegeven door de folder zelf en de reeds genoemde bronnen, beantwoordt de intakemethode aan de volgende algemeenheden:

• De effectieve dosis om aanvallen te bestrijden is 900 tot 3600 milligram/dag.
• De eerste dag wordt meestal een enkele dosis van 300 milligram voorgeschreven, de tweede twee doses van dezelfde hoeveelheid en de derde drie doses van elk 300 milligram.
• Vanaf hier kunnen de doses worden verhoogd tot 3600 milligram per dag.
• Toch moeten de doses gedurende de dag in drie eenheidsdoses worden verdeeld. De maximale tijd tussen twee doses is 12 uur.

Aan de andere kant moeten volgens bronnen als de Spaanse Vereniging voor Kindergeneeskunde (AEPED – Spaanse link) de doses van kinderen vanaf zes jaar worden aangepast aan de situatie van elke patiënt. De effectieve hoeveelheid gabapentine bij epileptische kinderen is 25-35 milligram per kilogram babyweefsel gedurende de dag.

Gabapentine voor neuropathische pijn

De Food and Drug Administration (FDA – Engelse link) keurde gabapentine in 1994 goed als hulpbehandeling om partiële aanvallen van epilepsie onder controle te houden en in 2002 werd het gebruik ervan ook goedgekeurd voor postherpetische neuralgie en andere neuropathische pijn.

Het gewenningsproces aan het geneesmiddel is hetzelfde als bij de epileptische variant. De patiënt krijgt een basale dosis van 900 milligram per dag die kan worden verhoogd tot 3600 milligram, altijd in drie doses om de 12 uur en op indicatie van een beroepsbeoefenaar in de gezondheidszorg.

Verzamelde gegevens

De eigenschappen van gabapentine tegen neuropathische pijn zijn bij verschillende gelegenheden in wetenschappelijke kringen besproken. Het medische portaal Cochrane.org (Spaanse link) verzamelde een reeks bewijzen die werden gerapporteerd bij patiënten die een dagelijkse dosis van 1200 milligram gabapentine innamen om chronische pijn te bestrijden. Enkele relevante gegevens zijn de volgende:

• Zevenendertig medische onderzoeken die 5.914 deelnemers randomiseerden voor behandeling met gabapentine, placebo of andere medicijnen werden beoordeeld. De meeste lieten relatief positieve effecten zien.
• Bij patiënten met herpes zoster was het mogelijk om te zien dat 3 van de 10 verbeterden wat betreft postherpetische pijn na een behandeling op basis van gabapentine.
• Bij patiënten met diabetes werd bij 4 op de 10 de chronische pijn door toediening gehalveerd of meer.

Zoals we kunnen zien is dit een medicijn dat kan helpen tegen neuropathische pijn, maar het is zeker niet in alle gevallen een onfeilbare oplossing. De onderzoeken zelf komen tot de volgende conclusies. Helaas krijgt meer dan de helft van de patiënten met chronische zenuwpijn die met gabapentine worden behandeld geen bevredigende verlichting.

Bijwerkingen van gabapentine

Gabapentine kan een aantal bijwerkingen veroorzaken. Sommigen van deze bijwerkingen zijn zeer frequent, andere niet vaak, en weer andere niet of nauwelijks. De medisch specialist zal de behandelde patiënt te allen tijde moeten monitoren, hoewel de meeste mensen die dit medicijn gebruiken het goed verdragen.

Enkele van de bijwerkingen zijn als volgt:

• Slaperigheid, duizeligheid, zwakte en algemene vermoeidheid.
• Hoofdpijn en dubbel of wazig zien.
• Instabiliteit en oncontroleerbare trillingen in een deel van het lichaam.
• Angst, geheugenproblemen en vreemde of abnormale gedachten.
• Misselijkheid, braken, brandend maagzuur en diarree.

Er zijn nog veel meer bijwerkingen, maar dit zijn de belangrijkste. Medische bronnen (Engelse link) waarschuwen ons voor het volgende: als je na het innemen van gabapentine een ontsteking in het gezicht, heesheid, moeite met ademhalen of een jeukende huiduitslag voelt, is het tijd om naar een arts te gaan.

Niet alle veranderingen zijn fysiek, aangezien er ook emotionele bijwerkingen zijn gemeld. Ongeveer 1 op de 500 mensen die met gabapentine worden behandeld, is tijdens de behandeling suïcidaal geworden. Dit heeft aanleiding gegeven tot diverse onderzoeken van psychologische aard wat de medicatie betreft.

We weten niet alles over gabapentine

Gabapentine is een medicijn dat wordt gebruikt als hulpstof bij de behandeling van epileptische mensen, met bewezen werkzaamheid, maar het nut ervan bij het beheersen van neuropathische pijn is op wetenschappelijk gebied iets controversiëler. De exacte werkingsmechanismen zijn nog niet bekend.

Bovendien moet er rekening mee worden gehouden dat gabapentine verschillende bijwerkingen kan hebben, zowel fysiologisch als emotioneel. Om deze reden mag het alleen op medisch voorschrift en onder strikt toezicht van een beroepsbeoefenaar in de gezondheidszorg worden ingenomen.