Atorvastatina: tutto quello che c'è da sapere

Il colesterolo alto è un problema di salute molto comune nei paesi ad alto reddito. Questo medicinale aiuta a combatterlo.

Scritto e verificato el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Ultimo aggiornamento: 25 marzo, 2023

L’atorvastatina è un medicinale in grado di ridurre i livelli di colesterolo e trigliceridi nel sangue. Per questo motivo viene utilizzato per prevenire malattie cardiovascolari con livelli anormali di lipidi nel corpo. Questo farmaco, insieme ad altre statine, è la prima barriera al trattamento nelle persone con colesterolo alto.

Va notato che l’atorvastatina è il principio attivo del farmaco, ma si trova con altri marchi nelle farmacie. Cardyl ®, Colator ®, Prevencor ®, Thervan ® e Zarator ® sono alcuni di questi. Sebbene ci siano anche forme generiche del farmaco.

Il principio attivo è stato brevettato nel 1986 e ha iniziato ad essere utilizzato generalmente negli Stati Uniti nel 1996. Come indicato dal portale ClinCalc, nel 2018 questo farmaco si è classificato al primo posto nella regione degli Stati Uniti (e oggi continua ad esserlo) in quello che Si tratta di ricette, con oltre 112 milioni di prescrizioni.

A cosa serve l’atorvastatina?

Come abbiamo detto, l’ atorvastatina è il farmaco più prescritto negli Stati Uniti ogni anno. Nella sua forma commerciale in questo territorio, fino al 2012 (Lipitor ®), ha fatturato circa 13 milioni di dollari l’anno. Il suo prezzo è relativamente basso (4,21 euro per 28 compresse), ma la sua domanda è ciò che lo rende un farmaco eccezionale.

L’atorvastatina appartiene al gruppo delle statine , un conglomerato di farmaci utilizzato per abbassare il colesterolo e i trigliceridi nelle loro diverse forme. A livello fisiologico sono conosciuti come inibitori della HMG-CoA reduttasi, un enzima che modula la velocità della via del mevalonato, cioè la via metabolica che produce il colesterolo.

Questo farmaco agisce come un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi, ma a differenza di altre statine, è un composto esclusivamente sintetico. L’impedimento di questa funzionalità enzimatica si traduce in una minore sintesi del colesterolo, oltre che in un aumento dell’espressione dei recettori delle lipoproteine a bassa densità (recettori LDL) negli epatociti.

Questo farmaco viene rapidamente assorbito, raggiungendo il suo picco farmacologico entro 1-2 ore dall’ingestione. Il principio attivo ed i suoi metaboliti sono escreti nella bile e la loro emivita è di circa 14 ore, anche se i metaboliti hanno valori leggermente superiori, dalle 20 alle 30 ore.

Usi approvati dalla FDA

La Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha approvato l’uso di atorvastatina nei seguenti contesti:

• Approccio clinico negli adulti con iperlipidemia primaria o dislipidemia mista.
• Trattamento dell’ipertrigliceridemia (eccesso di acidi grassi complessi nel sangue).
• Trattamento dell’ipercolesterolemia familiare omozigote.
• Gestione del quadro nei pazienti pediatrici con ipercolesterolemia familiare eterozigote (in caso di fallimento delle linee guida dietetiche).

D’altra parte, va notato che l’atorvastatina è utilizzata nella prevenzione primaria e secondaria. Il suo utilizzo è concepito in pazienti senza malattie coronariche, ma che hanno un alto rischio di svilupparle a causa del loro livello di colesterolo nel sangue.

Inoltre, è anche prescritto come prevenzione secondaria nelle persone che hanno una malattia coronarica. Oltre agli usi già citati, in questo gruppo di popolazione viene utilizzato per ridurre il rischio di ricovero per scompenso cardiaco congestizio.

Come viene somministrata l’atorvastatina?

Come indicato dal portale medico StatPearls, questo farmaco si presenta come una compressa da assumere per via orale. Tuttavia, la sua concentrazione varia in base al marchio. Le varianti sono le seguenti: 10 milligrammi per pillola, 20 milligrammi, 40 milligrammi e 80 milligrammi.

Il dosaggio è molto semplice, poiché va assunto sempre per via orale prima o dopo i pasti, con l’aiuto di un bicchiere d’acqua. Ti mostriamo tutto ciò che devi sapere sul suo dosaggio nel seguente elenco:

• La dose iniziale è di 1 compressa da 10 milligrammi una volta al giorno. Questo vale per adulti e bambini di età superiore ai 10 anni.
• Questa dose iniziale può essere aggiustata nel tempo, in base alle esigenze del paziente. Aumenti e diminuzioni delle concentrazioni si verificano ad intervalli di 4 settimane o più.
• La dose massima è una compressa da 80 milligrammi una volta al giorno.

La forza di ogni compressa dipende dalla salute del paziente. L’atorvastatina nelle sue forme meno potenti dovrebbe abbassare la quantità di colesterolo cattivo (LDL) del 30-50%.

Dosaggio in casi speciali

Nel seguente elenco esploriamo il dosaggio di questo farmaco in pazienti speciali:

• Popolazione pediatrica: non ci sono stati molti studi che valutano il trattamento dell’ipercolesterolemia familiare con più di 20 milligrammi di atorvastatina al giorno nei bambini. Per questo motivo, le dosi superiori a quelle menzionate sono generalmente sconsigliate.
• Popolazione geriatrica: i pazienti di età superiore ai 65 anni hanno maggiori difficoltà nell’eliminare il farmaco. Pertanto, potrebbero essere necessarie dosi inferiori.
• Pazienti con insufficienza renale: l’ atorvastatina e i suoi metaboliti non seguono una via di eliminazione renale. Pertanto, i pazienti con insufficienza renale non necessitano di un aggiustamento della dose.
• Pazienti con insufficienza epatica: poiché questo farmaco viene metabolizzato nel fegato, il suo uso è controindicato nei pazienti con insufficienza epatica cronica.

Chi non dovrebbe assumere atorvastatina?

Prima di tutto, questo farmaco non deve essere assunto da nessuno con una storia di ipersensibilità all’atorvastatina o ad uno qualsiasi dei suoi composti eccipienti. Al di là del principio attivo, questi sono gli elementi che compongono ogni compressa: cellulosa microcristallina; carbonato di sodio anidro; maltosio; croscarmellosa sodica e magnesio stearato, tra gli altri.

In ogni caso, il foglietto stesso di una delle sue forme generiche indica che questo farmaco è controindicato in molti casi al di là delle allergie:

• Pazienti con insufficienza epatica: se il fegato non filtra bene, i metaboliti del farmaco possono accumularsi nel sangue e causare effetti avversi. Quelli con cirrosi, epatite e altre condizioni che colpiscono questo organo dovrebbero astenersi dal consumare atorvastatina.
• Donne in età fertile che non usano contraccettivi: questo farmaco è completamente controindicato in gravidanza e allattamento.
• Pazienti che utilizzano la combinazione glecaprevir/pibrentasvir per il trattamento dell’epatite C.

Al di là delle controindicazioni, ci sono alcune tabelle in cui questo farmaco può essere utilizzato, ma che richiedono un monitoraggio speciale. Informare il medico prima di iniziare il trattamento se ha subito un ictus, gravi problemi ai reni, alcolismo cronico, ipotiroidismo o problemi muscolari ripetuti.

Quali sono i possibili effetti collaterali?

Come tutti i farmaci esistenti, l’atorvastatina ha alcuni effetti collaterali:

• Effetti indesiderati comuni (colpiscono fino a 1 persona su 10): infiammazione delle vie nasali, mal di gola, sangue dal naso, manifestazioni fisiche di allergia, aumento dei livelli di zucchero nel sangue, mal di testa, stitichezza, nausea, gas, diarrea, dolori articolari.
• Non comune (può interessare fino a 1 persona su 100): anoressia, aumento di peso, diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue, insonnia, vertigini, intorpidimento delle dita, ronzio nelle orecchie, eruzioni cutanee e prurito, orticaria, perdita di capelli, dolore muscolare, affaticamento, sensazione di malessere, debolezza, dolore toracico e caviglie gonfie.
• Rari (1 persona su 1000): disturbi visivi, emorragie e lividi inspiegabili, ingiallimento della pelle e lesioni ai tendini.
• Molto raro (1 persona su 10.000): reazioni allergiche, perdita dell’udito e ingrossamento del seno negli uomini (ginecomastia).
• Non nota: debolezza muscolare costante.

Cosa fare se si dimentica una dose?

Come abbiamo detto nelle righe precedenti, questo farmaco viene quasi sempre assunto solo una volta al giorno. La forza di ogni compressa varia, ma non il numero di compresse consumate in 24 ore. Pertanto, se dimentichi la dose, hai l’opportunità di risolvere il tuo errore durante il giorno prendendo la pillola, con o senza cibo.

In ogni caso, come indicato dalla National Library of Medicine degli Stati Uniti, se mancano meno di 12 ore per la dose successiva, è meglio saltare quella dimenticata. Non prendere mai 2 pillole contemporaneamente.

Come  comportarsi in caso di sovradosaggio di atorvastatina?

Secondo fonti già citate, non esiste un trattamento esclusivo per il sovradosaggio di atorvastatina. Nel caso in cui un paziente prenda più farmaci di quanto dovrebbe e inizi a mostrare effetti avversi, l’unica via d’uscita è quella di andare al pronto soccorso e fornire una terapia di supporto fino a quando non migliora.

Come indicato dagli Ospedali di trattamento Lagune, sono stati rilevati pazienti con dipendenza da questo farmaco, nonostante il fatto che non generi questo effetto a livello fisico. Alcune persone possono sviluppare un bisogno psicologico di consumarlo o prendere più pillole del necessario, poiché ciò potrebbe consentire loro di condurre uno stile di vita meno sano. Certo, è un tipo di pensiero magico che non corrisponde alla realtà.

Come conservare e smaltire questo medicinale?

Questo farmaco deve essere sempre tenuto fuori dalla portata dei bambini, poiché è facilmente accessibile quando è presentato in scatole. Ricordiamo che la sua sicurezza non è stata stabilita nei bambini di età inferiore ai 10 anni, quindi occorre prestare particolare attenzione. In caso contrario, deve essere conservato a una temperatura inferiore a 30 gradi Celsius.

Se vuoi smaltire una scatola di atorvastatina perché è scaduta o non ti serve, non gettarla via o buttarla nello scarico. Trova un punto di riciclaggio dei medicinali gestito dalle autorità del tuo paese. Ad esempio, in Spagna puoi trovare punti SIGRE in quasi tutte le farmacie della penisola.

Il farmaco da prescrizione più usato al mondo

L’atorvastatina (in tutte le sue forme commerciali) è il farmaco da prescrizione più utilizzato in molte regioni del mondo, come gli Stati Uniti. Non da meno, perché il colesterolo alto è il sesto principale fattore di rischio di morte dopo ipertensione, tabagismo, iperglicemia, mancanza di esercizio fisico e obesità.

In ogni caso, va notato che l’assunzione di questo medicinale non esonera il paziente dalla propria responsabilità. Oltre ai farmaci, è necessario prendersi cura della propria dieta, condurre uno stile di vita attivo ed esercitare regolarmente.