Risperidona: tudo o que você precisa saber
A risperidona é um composto químico de segunda geração usado para tratar esquizofrenia, transtorno bipolar, agressividade e irritabilidade associada ao autismo. Ela pode ser administrada por via oral ou como uma injeção intramuscular, embora a versão injetável apresente efeitos de longo prazo por até 2 semanas.
Este medicamento atua bloqueando receptores de substâncias como a dopamina e a serotonina. Cabe destacar que o termo risperidona se refere ao princípio ativo, mas o medicamento geralmente é apresentado com nomes comerciais diferentes. Alguns deles são Arketin ®, Calmapride ®, Diaforin ®, Rispemylan Flas ® e Risperdal ®.
O estudo da risperidona começou na década de 1980 e foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) em 1993. Em 2018 esse medicamento estava na posição 159 em número de prescrições nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões delas por ano.
Para que é usada a risperidona?
A risperidona é um composto químico antipsicótico. Como tal, ela promove modificações fundamentais no cérebro com o objetivo de reduzir os sintomas e tratar episódios maníacos em pacientes com transtorno bipolar.
Em primeiro lugar, cabe destacar que todos os antipsicóticos apresentam uma relação antagônica com os receptores da família D2. Estes são os receptores dopaminérgicos (de dopamina) encontrados principalmente no sistema nervoso central (SNC) dos vertebrados.
Conforme indicado no Journal of Mental Disorders and Treatment, uma anormalidade na sinalização das vias dopaminérgicas pode explicar parte de alguns transtornos neuropsiquiátricos graves. Agindo como antagonistas dos receptores de dopamina, os antipsicóticos de primeira geração buscam reduzir os sintomas dessas doenças psicológicas.
No entanto, é importante ressaltar que a risperidona, além de bloquear os receptores D2, também inibe a ação dos receptores da serotonina, como os tipos 5HT1A e 5HT2A. Sendo um antipsicótico de segunda geração, os seguintes mecanismos fisiológicos são atribuídos a ela:
- Inibição da recaptação de serotonina e norepinefrina: graças a esse mecanismo, propriedades antidepressivas são atribuídas a esse medicamento.
- Bloqueio dos receptores D2: ao bloquear esses receptores no córtex pré-frontal e no núcleo accumbens, a risperidona ajuda a aliviar alguns sintomas psiquiátricos.
Usos aprovados pela FDA
A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o uso da risperidona em todas as suas formas para as seguintes patologias:
- Esquizofrenia: para adultos e crianças a partir de 13 anos.
- Transtorno bipolar tipo 1: para aliviar episódios maníacos agudos ou mistos em crianças acima de 10 anos de idade.
- Irritabilidade associada ao autismo: para crianças acima de 5 anos de idade.
As injeções de risperidona de ação prolongada foram aprovadas como monoterapia para o tratamento de longo prazo para esquizofrenia e transtorno bipolar em adultos. Por outro lado, a abordagem para a agressividade associada à demência ou problemas de comportamento é estabelecida a curto prazo, com duração máxima de 6 semanas.
Usos não aprovados pelo FDA
Em muitos casos, os profissionais prescrevem medicamentos off-label para aliviar alguns sintomas. Isso não significa que eles sejam perigosos ou negativos, mas sim que mais pesquisas são necessárias para testar sua eficácia.
A risperidona também tem sido usada historicamente para tratar condições como transtorno de personalidade limítrofe, delírios, depressão, certos danos cerebrais e síndrome de Tourette, entre outras. Também como terapia para comportamentos conflitivos em pacientes com transtornos do espectro autista.
Como a risperidona é administrada?
A risperidona está disponível de forma injetável e também em comprimidos para administração oral. A seguir nos concentraremos nesta última opção, pois esta é a forma de administração feita em casa.
Para isso, utilizamos como referência a bula da Risperidona Apotex 2 miligramas ®, ou seja, comprimidos que contêm 2 miligramas do princípio ativo por unidade.
Administração para o tratamento da esquizofrenia
Em adultos a dose inicial é de 2 miligramas por dia, mas no segundo dia ela pode ser aumentada para 4 miligramas. A maioria dos pacientes toma de 4 a 6 miligramas diários, divididos em 1 ou 2 doses dependendo das instruções do médico. A prescrição pode ser modificada de acordo com a resposta individual.
Para pacientes idosos inicialmente é receitada uma dose de 0,5 miligramas por duas vezes ao dia. Em seguida, ela pode ser aumentada para 1-2 miligramas, duas vezes ao dia, mas a dose geral é bem menor do que a do caso anterior. Essa prescrição não é indicada para crianças e adolescentes, pois esta marca não recomenda o uso em menores de 18 anos.
Administração para o tratamento da mania
Para adultos a dose inicial de 2 miligramas por dia em dose única. Ela pode ser aumentada gradualmente, mas é importante destacar que a maioria dos pacientes apresenta uma boa resposta na faixa farmacológica de 1 a 6 miligramas diários.
Para pacientes mais velhos, a dose inicial é de 0,5 miligramas duas vezes ao dia, que geralmente é aumentada para 1-2 miligramas, também duas vezes ao dia. O uso tampouco é recomendado para crianças e adolescentes menores de 18 anos de idade.
Administração para a agressividade em pessoas com demência tipo Alzheimer
Neste quadro, a dose inicial é sempre de 0,25 miligramas 2 vezes ao dia. Ela pode ser aumentada para 0,5-1 miligramas 2 vezes ao dia, dependendo da resposta individual. A duração do tratamento não deve ser superior a 6 semanas.
Administração para transtornos de comportamento em crianças e adolescentes
Nesse caso a dosagem é mais complexa, pois depende do peso da criança. Podemos resumi-la na seguinte lista:
- Se a criança pesar menos de 50 quilos: a dose inicial é sempre de 0,25 miligramas por dia em dose única. Ela pode ser aumentada para 0,75 miligramas diários.
- Se a criança pesar mais de 50 quilos: a dose inicial é de 0,5 miligramas por dia em dose única, que pode ser aumentada para 1,5 miligramas por dia.
- Em crianças com menos de 5 anos de idade: O uso de risperidona não é admitido neste caso.
Quem não deve tomar risperidona?
Conforme indicado pelo portal Statpearls, é necessário evitar a prescrição de qualquer uma das marcas registradas acima a todos os pacientes que já apresentaram reações de hipersensibilidade anteriores à risperidona ou à paliperidona (um metabólito deste composto). Esse medicamento também não é recomendado para pessoas com transtorno perceptivo persistente por alucinógenos, pois há relatos de piora dos sintomas.
Risperidona e gravidez
Não existem dados suficientes para apoiar a segurança do uso de risperidona em mulheres grávidas. No entanto, de acordo com a Vademecum, os recém-nascidos que foram expostos a antipsicóticos durante o terceiro trimestre da gravidez correm o risco de sofrer reações adversas como sintomas extrapiramidais e abstinência.
Lactação
Em estudos com animais a risperidona demonstrou ser excretada no leite. Ela também é liberada no leite materno dos seres humanos. No entanto, não foram detectados efeitos nocivos nos bebês.
Quais são os possíveis efeitos colaterais?
Como todos os medicamentos, a risperidona pode provocar alguns problemas a curto e longo prazo. A seguir apresentamos esses efeitos colaterais:
- Efeitos secundários muito frequentes (mais de 1 em cada 10 pessoas): parkinsonismo com rigidez musculoesquelética, salivação, dor ao mover as extremidades, locomoção lenta, falta de expressão, rigidez muscular e muitos outros.
- Frequentes (afetam até 1 em cada 10 pessoas): fadiga, cansaço, incapacidade de manter a calma, irritabilidade, vômitos, diarreia, ansiedade, prisão de ventre, náuseas, aumento do apetite, falta de ar, taquicardia e dor no peito.
- Pouco frequentes (até 1 em 100 pessoas): incontinência fecal, fezes muito duras, lesões na pele, desmaios, distúrbios da marcha, falta de resposta a estímulos, fotofobia, disfunção eréctil.
- Raros (até 1 em 1000 pessoas): obstrução intestinal, caspa, glaucoma, diminuição da acuidade visual, quebra das fibras musculares, coma, distúrbios de movimento.
- Muito raros (até 1 em 10.000 pessoas): complicações no diabetes não controlado.
O que acontece se eu esquecer uma dose?
Se você se esquecer de uma dose, tome-a o mais rápido possível. De qualquer forma, se estiver quase no horário da próxima, é melhor pular a que foi esquecida e continuar com o tratamento normalmente. Caso você se esqueça de 2 doses consecutivas, entre em contato com o médico. Nunca tome 2 ou mais comprimidos para compensar doses esquecidas.
Como devo agir em caso de overdose?
De acordo com alguns estudos, os efeitos de uma overdose de risperidona se manifestam como letargia, espasmos, distonia, hipotensão e taquicardia. Todas as overdoses de risperidona requerem a internação do paciente num pronto-socorro.
De qualquer forma, a maioria deles se recupera após 24 horas de tratamento, e quase todos os quadros evoluem para assintomáticos em 72 horas. Se você acha que tomou risperidona em excesso, não hesite em buscar um pronto-socorro levando a caixa de remédios.
Como armazenar e descartar este medicamento?
Este medicamento não requer nenhum tipo de armazenamento específico para a sua forma oral. É necessário apenas ter o cuidado de mantê-lo fora do alcance de crianças. Além disso, os comprimidos não devem ser jogados no lixo ou no vaso sanitário.
Se você reside na Espanha basta se dirigir a um posto SIGRE, que pode ser encontrado na porta da farmácia mais próxima. Caso more outro país, entre em contato com as autoridades sanitárias competentes e se informe sobre o procedimento adequado.
Risperidona para uso oficial e off label
A risperidona é um medicamento antipsicótico de segunda geração usado para tratar esquizofrenia, transtorno bipolar e a agressão e irritabilidade associadas ao autismo. Embora esses sejam os usos oficiais, ela também é usada off-label a curto prazo para o tratamento problemas de comportamento em jovens e adolescentes.
Em última análise, é importante lembrar que os transtornos aqui mencionados são extremamente complexos, por isso tratamento dos mesmos requer uma abordagem multidisciplinar. Além do campo farmacológico, também são necessários o acompanhamento psicológico contínuo e o monitoramento de longo prazo do paciente.
- Ayano, Getinet (2016). «Dopamine: Receptors, Functions, Synthesis, Pathways, Locations and Mental Disorders: Review of Literatures» [Dopamina: Receptores, funciones, síntesis, vías, localizaciones y patología mental: revisión de literatura]. Journal of Mental Disorders and Treatment (en inglés) 2 (2): 1-4.
- RISPERIDAL, FDA. Recogido a 9 de julio en https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/020272s056,020588s044,021346s033,021444s03lbl.pdf
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- McNeil, S. E., Gibbons, J. R., & Cogburn, M. (2017). Risperidone.
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