Escopolamina: o que é e para que serve?

A escopolamina é um medicamento derivado de uma planta usado para tratar tonturas pós-operatórias ou durante viagens prolongadas.

Escrito e verificado por el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Última atualização: 13 janeiro, 2023

Escopolamina ou hioscina é um alcalóide tropano sintetizado por várias plantas da família Solanaceae, como Atropa belladonna e Hyosciamus spp. Na área médica, é usada como um medicamento anticolinérgico que reduz o enjôo em viagem  e gerencia as náuseas e vômitos pós-operatórios.

A escopolamina é o ingrediente ativo de interesse, mas deve-se observar que nem todos os medicamentos que a contêm têm o mesmo nome. Além dos medicamentos genéricos, existem outros, como o Buscopan ®, que contêm butilbrometo de escopolamina e são usados para finalidades ligeiramente diferentes.

A escopolamina foi isolada e descrita pela primeira vez em 1881 e começou a ser usada como anestésico em 1900, embora seus usos tenham mudado. Se você quiser saber tudo sobre este composto de droga e suas prescrições atuais, continue lendo.

Para que é usada a escopolamina?

A escopolamina é um alcalóide tropano de ocorrência natural, encontrado como metabólito secundário em várias espécies de plantas, incluindo Datura stramonium, Scopolia carniolica e Hyoscyamus niger. Essas plantas produzem os compostos tóxicos dos quais deriva esse princípio ativo ( alcalóides da beladona), como mecanismo protetor de defesa contra predadores.

A escopolamina inibe competitivamente os receptores muscarínicos pós-ganglionares – sensíveis à acetilcolina – acoplados à proteína G. Atua como um antagonista muscarínico não seletivo, produzindo propriedades antimuscarínicas periféricas e efeitos sedativos centrais, antieméticos e amnésicos.

No nível periférico, isso se traduz em relaxamento muscular e redução da secreção de certas glândulas. Por outro lado, ocorre um efeito sedativo no sistema nervoso central (SNC), embora os resultados possam ser contrários se ingeridas doses muito elevadas, conforme indicado pelo portal médico Statpearls.

Como já dissemos, esse fármaco se liga de forma competitiva aos receptores muscarínicos, mas deve-se destacar que a afinidade é para o tipo M1, principalmente nas vísceras. Graças a este efeito, a motilidade intestinal é reduzida e são alcançados efeitos antieméticos, entre outros.

Usos aprovados pela FDA

A Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos aprovou o uso de escopolamina em poucos locais. Estes são os seguintes:

• Tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios, associados à recuperação após anestesia, analgesia opioide e outros procedimentos cirúrgicos.
• Náuseas e vômitos devido ao enjoo em viagens (enjôo).

Usos não aprovados pelo FDA

Só porque um medicamento não foi aprovado para uma condição específica não significa que seja necessariamente ruim. Os médicos às vezes prescrevem medicamentos off-label para tratar certas condições, já que os benefícios superam os danos potenciais.

A escopolamina é usada off label nos seguintes casos:

• Espasmos gastrointestinais.
• Náusea de quimioterapia para tratamento de câncer.
• Ataques de asma.
• Depressão.
• Terapia para parar de fumar.
• Excesso de produção de suor (hiperidrose).

Usos ilegais

Deve-se observar que a escopolamina é comumente associada ao termo burundanga, conforme indicado por CCAdicciones. Infelizmente, a falta de conhecimento provoca efeitos amnésicos e paralisantes exagerados a serem atribuídos a essa droga, se usada em sinergia com o álcool, resultando em seu uso para fins criminosos.

Na realidade, a escopolamina ou burundanga é detectada no sangue e sua meia-vida no corpo é muito longa. Os efeitos da burundanga são geralmente graves e derivados de intoxicação química, não de supostas propriedades amnésicas ou de controle.

Como a escopolamina é administrada?

A escopolamina é encontrada em várias formas de drogas, incluindo adesivos transdérmicos, comprimidos revestidos para ingestão oral e soluções injetáveis. Vamos ver cada uma das variantes.

Comprimidos orais (Buscopan ®)

Começamos com Buscopan ®, a variante mais conhecida usada em pacientes fora do hospital. Conforme indicado na bula, apresenta-se sob a forma de comprimidos revestidos brancos, redondos e biconvexos para administração oral. Cada um deles contém 10 miligramas de brometo de butil escopolamina.

Cada embalagem contém 60 comprimidos e o comprimido deve ser consumido sem mastigar, com o auxílio de um copo de água. A dosagem pode ser resumida nos seguintes pontos:

• Adultos e crianças com mais de 6 anos: 1 ou 2 comprimidos em 3 a 5 doses diárias. A dose diária máxima não deve exceder 100 miligramas de escopolamina em 24 horas.
• A duração do tratamento sintomático da dor abdominal depende de cada caso e não há limite de tempo. Em qualquer caso, não deve ser administrado profilaticamente e indefinidamente se as causas do quadro clínico forem desconhecidas.
• Não são necessários ajustes de dose em pessoas com insuficiência hepática e renal.

Adesivos transdérmicos

Conforme indicado pela National Library of Medicine dos Estados Unidos, os adesivos transdérmicos de escopolamina são geralmente usados para tratar o enjoo em viagens de longa duração, ou seja, em períodos de 3 dias que podem ser estendidos. Também se destina a ser usado para evitar efeitos gastrointestinais pós-operatórios por um intervalo de aproximadamente 24 horas.

O adesivo deve ser aplicado pelo menos 4 horas antes da exposição ao evento de tontura. Sua aplicação se resume nos seguintes pontos:

1. Lave bem o local de aplicação, que quase sempre fica atrás da orelha, nas áreas sem pelos. Seque a área com um pano para que a pele fique seca e não coloque o adesivo em áreas com feridas, arranhões ou reações com coceira.
2. Remova o adesivo de sua embalagem protetora. Separe também a camada plástica protetora e descarte-a, mas não toque na área a ser aderida à pele com a ponta dos dedos.
3. Coloque suavemente o lado adesivo do sistema transdérmico na pele.
4. Lave as mãos após manusear o medicamento.

O tratamento padrão para a doença do viajante é de 3 dias, que é o tempo mais longo que os efeitos do adesivo transdérmico duram. No entanto, um novo adesivo pode ser colocado no lugar do antigo quando sua ação farmacológica terminar.

Solução injetável

Terminamos a dosagem da escopolamina na forma injetável, mas pouco podemos falar a respeito. De acordo com a própria bula , a dose e a duração do tratamento serão sempre realizadas por um profissional médico em ambiente hospitalar, pelo que não estão à disposição do público.

Quem não deve tomar escopolamina?

Em primeiro lugar, as pessoas que apresentaram reações de hipersensibilidade à escopolamina ou a qualquer um dos outros componentes dos excipientes da droga não devem tomar a droga em nenhuma de suas formas.

Mostramos o resto dos produtos químicos que você deve levar em consideração em cada variante separadamente:

• Forma oral de ingestão (Buscopan ®): hidrogenofosfato de cálcio, amido de milho seco e solúvel, sílica coloidal anidra, ácido tartárico (E 334), ácido esteárico-palmítico, povidona, sacarose, talco, acácia, dióxido de titânio (E 171), macrogol 6000 e ceras.
• Variante injetável: ácido clorídrico para ajuste de pH e água para preparações injetáveis.
• Forma de patch transdérmico: Folha de poliéster revestida de flúor, adesivo acrílico, copolímero de poli (butil metacrilato-co-metilmetacrilato) acrilato, silicone adesivo e tinta de impressão preta.

Além das reações alérgicas ao excipiente ou composto ativo, o uso desse medicamento deve ser evitado em algumas doenças. Alguns são os seguintes:

• Glaucoma de ângulo estreito não tratado.
• Hipertrofia da próstata.
• Retenção de urina devido a qualquer patologia uro-prostática.
• Estenose mecânica do trato gastrointestinal.
• Íleo paralítico ou obstrutivo.
• Taquicardia.
• Megacólon.
• Myasthenia gravis.

Quais são os possíveis efeitos colaterais?

Como todas as drogas, a escopolamina pode ter uma variedade de efeitos colaterais, tanto locais quanto sistêmicos. Vamos nos concentrar nas reações adversas do Buscopan ®, pois é a variante mais usada. Vamos ver em detalhes:

• Efeitos colaterais incomuns (até 1 em 100 pessoas): urticária, coceira, taquicardia, boca seca e sudorese anormal (hiperidrose).
• Efeitos colaterais raros (até 1 em 1000 pacientes): retenção urinária.
• Desconhecido: choque anafilático causado por reação alérgica grave, reação de hipersensibilidade, dificuldade em respirar, erupção na pele e vermelhidão da pele.

Os adesivos de escopolamina relatam alguns efeitos colaterais diferentes, como sonolência, desorientação, pupilas dilatadas e dor de garganta, além de boca seca e suor excessivo. Se você tiver algum sintoma, listado ou não, consulte um médico imediatamente.

O que acontece se eu falhar uma dose?

Como já dissemos, o adesivo transdérmico pode permanecer fixado na parte posterior da orelha por até 3 dias, não sendo possível esquecer a dose ou dividir a aplicação do medicamento em diferentes doses. Por outro lado, se você se esquecer de tomar Buscopan ® na hora, pule e continue com o tratamento normal. Nunca tome 2 comprimidos para neutralizar.

Como devo agir em caso de overdose?

A sobredosagem não é comum se a escopolamina for administrada por via transdérmica na forma de adesivo, mas um estágio patológico pode ser alcançado se for administrada na forma de pílula. Em altas doses – mais de 10 miligramas em crianças e 100 miligramas em adultos – a escopolamina produz os seguintes sinais:

• Arritmia.
• Visão turva e fotofobia.
• Retenção urinária.
• Confusão e alucinações.
• Inibição da motilidade gastrointestinal.
• Vermelhidão da pele.

Nestes casos, é imprescindível o encaminhamento ao pronto-socorro, seja de ambulância, seja acompanhado de pessoa em pleno exercício. Nesse caso, induzir o vômito é geralmente o primeiro passo a dar. A fisostigmina, uma droga colinérgica que atravessa facilmente a barreira hematoencefálica, também tem sido usada como antídoto.

Como devo armazenar e descartar este medicamento?

Na forma de adesivo, este medicamento deve ser mantido em sua embalagem original, bem fechada e fora do alcance das crianças. Este último ponto é especialmente importante, uma vez que a ingestão oral pode causar intoxicações graves. Também deve ser armazenado longe de fontes de calor e umidade excessiva.

Por outro lado, os comprimidos Buscopan ® podem ser mantidos em qualquer ambiente e não requerem condições especiais de armazenamento. No entanto, eles também devem ser colocados fora do alcance das crianças.

Por fim, se quiser se livrar de uma caixa de escopolamina em qualquer uma de suas formas, porque ela está vencida ou você não precisa dela, não a jogue no lixo ou no ralo. Encontre um ponto de reciclagem de medicamentos administrado pelas autoridades em seu país.

Um medicamento para usos específicos

Como você viu, a escopolamina é uma droga concebida em poucos cenários, pois oficialmente só é usada para reduzir os sintomas pós-anestésicos após cirurgias e situações que promovam tontura. Além disso, seus efeitos colaterais e os problemas que pode relatar quando consumido com álcool devem ser levados em consideração.

A variedade de apresentações da escopolamina e suas contra-indicações significam que só pode ser usada sob prescrição médica. Se você tiver alguma dúvida em seu caso específico, não hesite em consultar um profissional.