Todo lo que debes saber sobre el lorazepam

El consumo de benzodiacepinas, por sus efectos ansiolítico e hipnótico, ha aumentado mucho en los últimos años. Conoce más acerca del lorazepam, una de las más utilizadas.

El lorazepam es un medicamento perteneciente al grupo de las benzodiacepinas que se utiliza como ansiolítico e hipnótico. Su nombre comercial es Orfidal®.

Las benzodiacepinas son el grupo de fármacos más utilizado en el tratamiento de la ansiedad. Estos fármacos tienen las siguientes acciones farmacológicas:

• Ansiolítica.
• Relajante muscular.
• Hipnótica.
• Anticonvulsivante.

Acción y mecanismo

El lorazepam es un ansiolítico de acción corta que actúa incrementando la actividad del ácido gamma aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro. Para conseguirlo, se une al receptor GABAérgico facilitando la unión del GABA a dicho receptor.

Este fármaco posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, ansiolítica y relajante muscular.

Indicaciones del lorazepam

Hay que tener presente que las benzodiacepinas deben indicarse solo en aquellas situaciones en las que la actividad del paciente se vea limitada por alguno de los trastornos que se citan a continuación:

• Ansiedad: el lorazepam está indicado en trastornos de ansiedad y tensión psíquica intensa. También en neurosis y trastornos psicosomáticos que pueden estar asociados o no a otros trastornos funcionales u orgánicos. Así mismo, se utiliza en casos de ansiedad asociada a depresión o a procesos quirúrgicos.
• Insomnio o trastornos del sueño: se utiliza en estos casos gracias a su acción sedante e hipnótica.

El lorazepam suele ser una de las benzodiacepinas más utilizadas cuando el paciente presenta insuficiencia hepática leve o moderada.

Contraindicaciones

Este medicamento está contraindicado en las siguientes situaciones:

• Alergia a benzodiacepinas.
• Miastenia grave, ya que la actividad relajante muscular de este principio activo puede empeorar la enfermedad.
• Apnea del sueño, ya que podría dar lugar a exacerbación de la misma.
• Insuficiencia hepática severa, debido al riesgo asociado de encefalopatía.

Interacciones con otros medicamentos

• Alcohol: la combinación de lorazepam y alcohol etílico potencia los efectos depresores que se producen sobre el sistema nervioso central.
• Aminofilina: puede producirse una inhibición de su efecto por inducción de su metabolismo hepático.
• Anticonceptivos orales: hay estudios que registran la potenciación de la acción y toxicidad del lorazepam en combinación con estos medicamentos porque producen la inhibición de su metabolismo hepático.
• Clozapina: posible potenciación de la toxicidad con posibilidades de aparición de síndrome tóxico.
• Levodopa: se produce una inhibición del efecto antiparkinsoniano de la levodopa al producirse antagonismo de los mecanismos a nivel dopaminérgico y colinérgico.
• Primetamina: la combinación de ambos fármacos puede potenciar la toxicidad a nivel hepático.
• Tabaco: debido a los hidrocarburos policíclicos presentes en el tabaco, en ocasiones, aumenta el aclaramiento del fármaco y se requiere un ajuste en la posología de pacientes fumadores.
• Ácido valproico: se produce una disminución del aclaramiento e inhibición del metabolismo hepático; como consecuencia, se observa una potenciación de la acción y de la toxicidad del fármaco.

Posología del lorazepam

La duración del tratamiento no debe exceder las 4 semanas en el caso del insomnio y las 8-12 semanas en el caso de ansiedad. El tratamiento debe suspenderse de forma gradual para reducir el riesgo de sufrir insomnio de rebote, tolerancia y dependencia.

La toma del medicamento debe comenzar con dosis mínimas que se irán aumentando gradualmente hasta conseguir el efecto deseado:

• En el caso de ansiedad, la dosis utilizada suele ser 1 mg cada 8 o 12 horas.
• Para el insomnio, se utiliza 1 mg cada 24 horas que se administrará 1 hora antes de acostarse.

No se ha evaluado la seguridad de este medicamento en niños menores de 5 años. Así mismo, este medicamento no debe utilizarse durante el embarazo, ya que hay estudios que sugieren un aumento del riesgo de malformaciones fetales.

El lorazepam se excreta por leche materna en bajas concentraciones, por lo que se recomienda suspender la lactancia o la toma del medicamento durante el periodo que dure la misma.

Farmacocinética

• Absorción: el fármaco se absorbe rápidamente y presenta una biodisponibilidad del 90 %. El inicio de la acción tiene lugar a los 45-60 minutos y dura alrededor de 6-8 horas.
• Distribución: presenta un grado de unión a proteínas plasmáticas del 85 %. Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placentaria.
• Metabolismo: se metaboliza en el hígado por conjugación con ácido glucurónico.
• Excreción: se elimina, mayoritariamente, por orina.

Reacciones adversas del lorazepam

Las reacciones adversas que pueden causar este tipo de medicamentos afectan, generalmente, al sistema nervioso:

• 1 de cada 10 pacientes puede manifestar somnolecia y sedación residual al día siguiente de la toma.
• Uno de cada 100 pacientes puede manifestar disminución de la líbido e impotencia.
• 1 de cada 1000 podría sufrir trastornos extrapiramidales, temblor, vértigo, tinnitus y cefalea.

Este grupo de medicamentos pueden hacer que la persona desarrolle dependencia tanto física como psicológica. La sobredosis por lorazepam no presenta una amenaza vital, a no ser que su administración se combine con otros fármacos depresores del sistema central o drogas de abuso de la misma índole.

En casos moderados de intoxicación por lorazepam, el paciente manifiesta somnolencia, confusión y letargo. En casos más graves puede aparecer ataxia, reacciones paradójicas, hipotonia, hipotensión, depresión respiratoria y depresión cardiaca. Estos últimos síntomas aparecerán especialmente si la toma ha sido combinada con otros depresores del SNC.

El tratamiento para la intoxicación suele ser inducir el vómito en casos donde no existe riesgo de aspiración y si se ha producido la ingesta antes de una hora. También se puede realizar un lavado gástrico y, si este no resultara efectivo, se administrará carbón activado. En intoxicaciones severas se valora añadir al tratamiento anterior Flumazenilo.