Por que alguns anti-histamínicos deixam você sonolento

A sonolência é um efeito colateral comum de alguns anti-histamínicos. Vamos dar uma olhada nas razões por trás disso.

Revisado e aprovado por el médico Diego Pereira.

Escrito por Josberth Johan Benitez Colmenares

Última atualização: 02 junho, 2023

O sono é um dos principais efeitos colaterais de tomar anti-histamínicos. De fato, e como apontam os especialistas, muitas pessoas optam por usá-los para lidar com seus problemas de sono. Você já se perguntou por que alguns anti-histamínicos deixam você com sono e outros não? Vamos ver as razões por trás disso, de acordo com os cientistas.

Anti-histamínicos e alergias

Os anti-histamínicos são um grupo de medicamentos usados para tratar condições mediadas por histamina. A histamina é um mensageiro químico endógeno que é produzido para lidar com um alérgeno.

Ela é liberada por alguns glóbulos brancos e células teciduais e se liga a um receptor de histamina em outros grupos celulares. No processo induz um maior nível de permeabilidade vascular, que tem várias consequências fisiológicas.

Por exemplo, estimula o fluido a se mover dos capilares para os tecidos circundantes. Isso causa inchaço e dilatação dos vasos, congestão nasal, coriza, espirros e muitos outros sintomas típicos de alergia. A histamina não apenas cumpre essa função no corpo. Como apontam os especialistas, tem um papel na regulação de várias funções fisiológicas e comportamentais.

Entre outras coisas, está envolvida na excitação, equilíbrio de fluidos, estresse, aprendizado e memória, percepção da dor, termorregulação e vários processos neuroendócrinos. Diante de tudo isso, os anti-histamínicos interrompem o processo, atuando como antagonistas dos receptores de histamina. Existem dois tipos: os que atuam nos receptores H-1 e os que atuam nos receptores H-2.

Em princípio, as drogas que se ligam aos receptores H-1 são usadas para tratar alergias e rinite alérgica. Por sua vez, aquelas que aderem aos receptores H-2 são usadas para tratar problemas gastrointestinais, como refluxo ácido, gastrite e úlceras pépticas.

Existem outros receptores de histamina, conhecidos como H-3 e H-4, mas não há benefícios clínicos associados aos antagonistas que atuam sobre eles.

Por que os anti-histamínicos deixam você com sono?

A indução do sono após o uso de anti-histamínicos é algo que foi descoberto na segunda metade do século XX. Já lhe explicamos que existem dois tipos de anti-histamínicos, dependendo dos receptores nos quais atuam (H-1 e H-2). Já os anti-histamínicos que atuam nos receptores H-1 são classificados de acordo com a geração.

São os mais utilizados, pois foram aprovados para tratar conjuntivite alérgica, urticária, sinusite, dermatite atópica, angioedema e a já mencionada rinite alérgica. Toda esta introdução é útil para afirmarmos o seguinte: os anti-histamínicos de primeira geração do receptor H-1 têm maior impacto no sono. Vejamos as razões e como elas contrastam com as de outras gerações.

Anti-histamínicos de primeira geração

Os anti-histamínicos de primeira geração não apenas atuam nos receptores H-1 como antagonistas, mas também atravessam a barreira hematoencefálica para o sistema nervoso central (SNC). Como apontam os especialistas, isso gera uma série de efeitos adversos. Os mais importantes são os efeitos sedativos e a deterioração temporária da função cognitiva e psicomotora.

Sua duração média no sistema é de 4 a 6 horas, para que após esse tempo os efeitos adversos desapareçam. Até recentemente, eles podiam ser adquiridos como um medicamento sem receita, mas, devido ao seu potencial efeito sedativo, em muitos países, eles foram regulamentados para serem adquiridos apenas com receita médica.

Evidências têm implicado essas drogas em acidentes de aviação civil, veículos automotores e barcos devido ao seu efeito sedativo. Algumas delas são as seguintes:

• Hidroxizina.
• Clorfeniramina.
• Doxepina.
• Difenidramina.
• Prometazina.

Em geral, os cientistas desaconselham o uso de anti-histamínicos de primeira geração por dois motivos: seus efeitos indutores do sono e porque são menos eficazes que os medicamentos de segunda geração.

Anti-histamínicos de segunda geração

A maioria dos anti-histamínicos H-1 de segunda geração tem duração de ação de pelo menos 24 horas. Além de terem um efeito mais prolongado, não atravessam a barreira hematoencefálica tão facilmente quanto os primeiros. De todos eles, sabe-se que a cetirizina é a que mais provavelmente causa sedação, embora apenas em altas doses. Os disponíveis no mercado atual são os seguintes:

• Cetirizina.
• Levocetirizina.
• Desloratadina.
• Loratadina.
• Fexofenadina.

Alguns deles também são conhecidos como anti-histamínicos de terceira geração, embora o termo anti-histamínicos de nova geração seja geralmente preferido para distingui-los dos anteriores. De qualquer forma, agora você sabe por que alguns anti-histamínicos o deixam com sono e por que eles são difíceis de obter sem receita médica (dependendo do país).