Madopar: tudo o que você precisa saber sobre esse medicamento

Madopar® é um medicamento usado para aliviar os sintomas motores da doença de Parkinson. Possui dois ingredientes ativos diferentes que maximizam sua eficácia.

Escrito e verificado por el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Última atualização: 14 fevereiro, 2023

Madopar® é um medicamento que contém duas substâncias ativas: levodopa (L-DOPA) e benserazida. A benserazida permite que mais levodopa chegue ao cérebro, mas é este último que faz a maior parte do trabalho farmacológico do composto.

O objetivo do medicamento é aumentar a quantidade de dopamina no sistema nervoso, a fim de tratar doenças como a doença de Parkinson (DP). Embora aqui vamos nos concentrar no medicamento Madopar®, deve-se destacar que existem outros que apresentam a dupla levodopa/benserazida, como o Madopar Retard®.

Além disso, mais medicamentos são concebidos para tratar as doenças parkinsonianas, como Apodespan PR®, Caramet CR® e Lecado®, entre outros.

O que é Madopar®?

Como afirma a Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos, a doença de Parkinson causa a morte de certas células cerebrais. Nessa condição, os neurônios responsáveis pela produção de dopamina desaparecem. Sem a dopamina, as células encarregadas de controlar o movimento não podem enviar mensagens nervosas corretamente aos músculos.

Esse dano neural piora com o tempo, embora a causa da neurodegeneração ainda seja totalmente desconhecida. Seja como for, a doença se apresenta com bradicinesia (movimentos lentos), rigidez (aumento do tônus muscular), tremor e perda do controle postural. Também leva à depressão e ao comprometimento da função cognitiva.

Madopar® permite aumentar a concentração de dopamina no nível nervoso, pois afinal a levodopa (L-DOPA) é o precursor da dopamina, da epinefrina e da norepinefrina. Vamos ver a ação farmacológica de cada um de seus princípios ativos separadamente.

Levodopa (L-DOPA)

Você pode pensar que a injeção ou administração oral de dopamina seria mais útil, uma vez que é o neurotransmissor que falha. Conforme indicado pelo portal médico Statpearls,  Este não é o caso, uma vez que a dopamina não atravessa a barreira hematoencefálica, uma estrutura altamente seletiva que separa o sangue circulante do fluido extracelular do cérebro no sistema nervoso central (SNC).

Em contraste, a levodopa (L-DOPA) sim atravessa a barreira hematoencefálica. Além disso, é capaz de se converter em dopamina no sistema nervoso central, mas também no periférico. Graças a este trabalho, reduz a bradicinesia típica da doença de Parkinson.

Estudos recentes têm mostrado que a administração de levodopa pode reduzir a progressão da doença de Parkinson e ter efeitos benéficos em longo prazo, além de relatar possíveis benefícios em outras patologias.

Benserazida

A benserazida, também chamada de serazida ou Ro 4-4602, é um inibidor da DOPA-descarboxilase. Em uma situação normal, essa enzima liase é responsável por transformar a levodopa em dopamina, o que deve ser positivo. No entanto, a DOPA-descarboxilase causa descarboxilação da L-Dopa em dopamina antes que ela atinja o cérebro, impedindo-a de cruzar a barreira hematoencefálica.

Bensezaride inibe a descarboxilação anteriormente denominada. Por esse motivo, a levodopa chega ao cérebro em sua forma de interesse, atravessa a barreira hematoencefálica e é transformada em dopamina no sistema nervoso. Como a bensezarida não consegue atravessar essa barreira, a dopamina pode se acumular de maneira adequada no cérebro.

Como o Madopar® é administrado?

Embora o medicamento também possa ser encontrado na forma Madopar Retard ®, vamos contar com o prospecto da variante convencional. Em primeiro lugar, deve-se notar que Madopar® é apresentado como uma pílula para ingestão oral e cada unidade contém 200 miligramas de levodopa e 50 miligramas de benserazida.

Por outro lado, a dose usual varia entre cada paciente e depende muito dos sintomas. No entanto, geralmente é feita uma abordagem inicial conservadora, começando com 1/4 do comprimido em cada dose, 2 a 4 vezes ao dia. Após uma semana de tratamento, o profissional pode aumentar a dose para melhorar o bem-estar.

Se formos para a dosagem de levodopa ou L-DOPA separadamente, veremos que a dose mínima é de 300 miligramas e até 1200 miligramas são permitidas por dia —ainda uma maior dose se for tolerado—, dividida em 3 a 12 doses a cada 24 horas. A regra geral é aumentar a dosagem em 100 miligramas a cada 3-4 dias.

Estes números permitem estimar a dosagem geral de Madopar®, mas devemos ter em mente que este medicamento possui outro princípio ativo (benserazida). Por este motivo, as informações fornecidas são apenas uma estimativa e a dose específica deve vir sempre acompanhada de receita médica.

Conforme indicado na bula, é possível que leve várias semanas para que o efeito do medicamento se torne aparente e que o paciente experimente piora esporádica no início. Além disso, recomenda-se tomar os comprimidos meia hora antes de comer ou uma hora após as refeições.

Quem não deve tomar Madopar®?

Madopar® tem muitas contraindicações. Na lista a seguir, mostramos as mais importantes:

• Este medicamento não pode ser tomado por pessoas que tenham demonstrado reações alérgicas às substâncias ativas levodopa e benserazida. Você também deve ter cuidado com o resto dos compostos dos comprimidos.
• Madopar® não pode ser combinado com medicamentos antidepressivos inibidores da monoamina oxidase (IMAOs), com poucas exceções.
• Não é recomendado em pacientes com pressão intraocular aguda elevada, ou seja, glaucoma de ângulo fechado.
• Não deve ser prescrito a pacientes com problemas renais, hepáticos e cardíacos graves. No entanto, pode ser administrado em doses normais em pessoas com insuficiência renal leve.
• Seu uso é limitado nas pessoas com distúrbios psiquiátricos graves com um componente psicótico. Isto inclui pacientes com distúrbios de personalidade e distúrbios dissociativos.

Na gravidez

Conforme indicado por fontes médicas, este medicamento é totalmente contraindicado em mulheres grávidas e naquelas que não tomam precauções anticoncepcionais. Foi demonstrado que causa alterações esqueléticas em fetos e crianças durante o desenvolvimento.

Durante a lactação

Este medicamento é transmitido de mãe para filho pelo leite. Portanto, uma mulher amamentando que está sendo tratada com Madopar® não deve amamentar seus filhos.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Madopar®?

Como todos os medicamentos existentes, Madopar® pode relatar certos efeitos colaterais no paciente a curto e longo prazo. Em todo caso, este caso é especial, pois toda a signologia possível é de frequência desconhecida. Isso significa que os sintomas foram detectados naqueles que tomam o medicamento, mas a porcentagem dos afetados não é conhecida.

Como não temos dados verificados, mostramos os efeitos colaterais com base no sistema de órgãos afetado na lista a seguir:

• Doenças do sistema circulatório: anemia hemolítica, leucopenia e trombocitopenia.
• Problemas nutricionais: diminuição do apetite.
• Transtornos psiquiátricos: síndrome de desregulação dopaminérgica, confusão, depressão, agitação, ansiedade, insônia, alucinações, hipersexualidade e delírios.
• Doenças do sistema nervoso: perda do paladar, flutuações na resposta terapêutica, fenómenos de congelamento, sonolência, episódios repentinos de sono e discinesia – movimentos anormais dos músculos orofaciais.
• Problemas cardíacos: arritmias.
• Doenças vasculares: hipotensão ortostática.
• Doenças gastrointestinais: náuseas, vômitos, diarreia, descoloração da saliva, língua, dentes e mucosa oral.
• Problemas de pele: coceira e erupção cutânea.
• Doenças renais e urinárias: aumento da ureia no sangue e alterações da cor da urina.

Os efeitos colaterais mais comuns de tomar levodopa são tonturas, náuseas, dores de cabeça e sonolência. Para evitar sintomas gastrointestinais, pode ser prescrito juntamente com a domperidona.

O que acontece se esquecer de tomar uma dose?

Pode ser difícil controlar todas as doses diárias, pois alguns pacientes devem tomar parte ou a totalidade do medicamento em 2, 3, 4 ou mais doses a cada 24 horas. Portanto, é especialmente aconselhável nesses casos fazer uso de alarmes e outros lembretes.

Nesses quadros específicos, é melhor pular o esquecimento da dose e continuar com o tratamento como se nada tivesse acontecido ao longo do dia. Isto aplica-se quando as doses são distribuídas por 3 ou mais doses por dia, porque nunca deve compensar a falta de tomar 2 comprimidos muito próximos no tempo.

Como devo agir em caso de overdose?

Se tomou mais Madopar® do que deveria, consulte urgentemente o seu farmacêutico, médico ou ligue para o Serviço de Informação Toxicológica da sua região. Se puder, vá por conta própria para um pronto-socorro, mas se estiver incapacitado, chame uma ambulância e ligue alguém para ficar com você.

A overdose de Madopar® pode causar efeitos adversos, como arritmias cardíacas, confusão e insônia, náuseas e movimentos involuntários.

Como armazenar ou descartar este medicamento?

É necessário manter este medicamento em sua embalagem original, fechada e fora do alcance das crianças. Também é recomendado não armazená-lo acima de 30 graus Celsius em nenhum caso. Não consumir uma vez que a data de expiração seja ultrapassada.

Finalmente, se você quiser se livrar deste medicamento porque o prazo de validade expirou, não o jogue fora ou no vaso sanitário. Contate a organização indicada em seu país para resolver esta situação.

Notas finais

Madopar® é um dos medicamentos por excelência no tratamento da doença de Parkinson, pois resolve de alguma forma a carência de dopamina no sistema nervoso que caracteriza a patologia. Os estudos citados são otimistas em relação a essa droga, pois parece retardar o processo patológico.

No entanto, também tem muitas contraindicações e pode relatar vários efeitos colaterais muito desagradáveis, cuja frequência é desconhecida. Se você tiver dúvidas ou achar que o tratamento está causando problemas, discuta os possíveis cenários com seu médico.