Viagra: historia y mecanismo de acción

La Viagra es un fármaco que trata la disfunción eréctil pero que, al contrario de lo que la gente suele pensar, no funciona sin una estimulación sexual adecuada.

El fármaco Viagra es la marca con la que el laboratorio Pfizer lanzó al mercado el principio activo sildenafilo. Este fármaco se utiliza con el fin de tratar la disfunción eréctil y la hipertensión arterial pulmonar.

A diferencia de lo que mucha gente puede llegar a pensar, la Viagra no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente vasodilatador y, por lo tanto, solamente está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil de este origen.

Algunos profesionales del deporte han usado la Viagra creyendo que podría mejorar su irragación sanguínea con el fin de fortalecer la musculatura y, como consiguiente, su rendimiento deportivo.

Además, desde que salió al mercado, la Viagra ha crecido popularmente entre los hombres jóvenes y de mediana edad. Debido a sus efectos, se ha llevado a su uso recreativo, creyendo que la droga aumenta la libido o que mejora el desarrollo del acto sexual.

Lo estudios que se han hecho sobre los efectos cuando se utiliza por paciente sin disfunción eréctil son limitados. Sin embargo, sugieren que el efecto en estas personas es bastante bajo.

Por otra parte, hay estudios que demuestran que una dosis de 25 mg en estas personas, no modifica la erección, pero puede reducir el tiempo refractario posterior a la eyaculación. También se demostró un fuerte efecto placebo en el grupo control.

Historia de la Viagra

La historia del descubrimiento de la Viagra es bastante famosa en el mundo de la ciencia. Se estaban haciendo unos ensayos clínicos en Gales con el sildenafilo para tratar la hipertensión arterial y la angina de pecho. Durante los estudios en fase I, se observó que el fármaco producía una erección notable del pene.

Así, fue el laboratorio farmacéutico Pfizer quién decidió comercializarlo para el tratamiento de la disfunción eréctil en vez de para tratar la angina de pecho. La Viagra se patentó en el 1996 siendo el primer fármaco para la disfunción eréctil en los EE.UU.

También conocida como “pastilla azul”, la Viagra se vende bajo prescripción médica, aunque han intentado que se pueda vender de forma libre en las farmacias. Sus principales competidores en el mercado son el vardenafilo o Levitra y el tadalafil o Cialis.

¿Por qué se produce la disfunción eréctil?

Para entender mejor cómo funciona la Viagra y cómo lleva a cabo su efecto, es importante conocer la afección que trata.  Pues bien, la disfunción eréctil ocurre cuando se tiene dificultades para lograr o mantener una erección. Suele ser más común a medida que se va envejeciendo, pero no es parte natural de este proceso.

En la erección intervienen mecanismos vasculares y nerviosos, en lo que intervienen factores hormonales. Los encargados de la erección son los cuerpos cavernosos del pene, que son los responsables de llevar la sangre al mismo. Las causas que pueden provocar problemas para la erección se dividen en orgánicas (90%) y psíquicas o nerviosas (10%).

Entre las orgánicas podemos encontrar:

• Diabetes: hace que el flujo sanguíneo que llega al pene disminuya.
• Hipertensión arterial: es la segunda causa más frecuente. Produce una vasoconstricción periférica dificultando la circulación de la sangre al pene.
• Colesterol en sangre alterado o aumentado: hace que se endurezcan las paredes de las arterias y como consecuencia no se dilatan lo suficiente para permitir el paso del flujo sanguíneo.
• Tabaco, alcohol y drogas.
• Ciertos fármacos.

En cuanto a las causas psíquicas se encuentra el miedo a fallar, la ansiedad, el estrés, la tensión y el nerviosismo. Todas ellas influyen de manera negativa, ya que favorecen la producción de adrenalina, neurotransmisor que afecta al ritmo cardíaco y disminuye el grosor de las arterias. Por último, también puede haber causas mixtas, coexistiendo las orgánicas y las psíquicas.

A continuación, veremos los siguientes aspectos sobre la Viagra:

• Mecanismo de acción.
• Farmacocinética.
• Posología.
• Reacciones adversas y contraindicaciones.

Mecanismo de acción de la Viagra

La Viagra pertenece a un grupo de fármacos denominados como inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5. Las fosfodiesterasas son enzimas (un tipo de proteínas) que catalizan reacciones de hidrólisis en el organismo.

El tipo 5 es solo uno de los 11 que hay conocidos. Esta enzima se encuentra en las células del músculo liso aórtico, corazón, placenta, músculo esquelético y, en menor medida, en el cerebro, hígado y en los pulmones.

Al inhibir esta enzima, por unos mecanismos químicos un poco complejo, los vasos sanguíneos del pene se dilatan, favoreciendo el flujo de sangre cuando se está sexualmente estimulado. Como hemos mencionado, la Viagra no funciona si el paciente no tiene una estimulación sexual adecuada.

Farmacocinética

Dentro de este apartado veremos los siguientes aspectos: absorción, distribución, metabolismo y eliminación.

Absorción

Hablamos de absorción para referirnos al proceso por el cual el principio activo es absorbido por las mucosas del organismo y pasa al torrente sanguíneo para distribuirse por el cuerpo. De este modo, el sildenafilo, después de su administración oral, se absorbe rápidamente presentando una biodisponibilidad absoluta del 40%.

Alcanza su concentración máxima en el plasma pasados entre 30 y 120 minutos de la administración en ayunas. Además, hay que tener en cuenta que cuando el fármaco se toma con la comida, la velocidad de absorción disminuye. Como consecuencia, el tiempo para alcanzar las concentraciones máximas se reduce un 29%.

Distribución

El sildenafilo, y su principal metabolito que veremos más adelante, el N-demetilo, se unen en un alto porcentaje a proteínas plasmáticas (96%). Este dato es importante porque si se administra con otro fármaco que también se una a proteínas del plasma, podrían interaccionar aumentando notablemente los efectos de la Viagra, llegando a producir cuadros tóxicos.

Metabolismo

El término metabolismo hace referencia al conjunto de reacciones químicas que sufre el fármaco en el organismo con el fin de hacerse más soluble en agua para favorecer su eliminación. De este modo, la Viagra se metaboliza, principalmente en el hígado. Concretamente, gracias a las isoenzimas del complejo CYP 3A4.

El metabolito principal (molécula resultante de las reacciones de metabolización) es, como hemos dicho, el N-desmetilo. Esta molécula también es activa, presentando una selectividad por las fosfodiesterasas similar a la molécula de origen. Sin embargo, su actividad se reduce al 50% aproximadamente.

Eliminación

Después de administrarla por vía oral o intravenosa, la Viagra se excreta metabolizada por las heces, principalmente. Una menor proporción, aproximadamente el 13%, se elimina por la orina.

Hay que tener en cuenta que todos estos parámetros pueden variar de una persona otra, sobre todo, en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Posología: ¿cuánto y cuándo se debe tomar?

La Viagra se administra por vía oral. Dependiendo de los grupos de la población, la dosis y la posología de la administración de la Viagra puede variar:

• Adultos: la dosis recomendada es de 50 mg. Se recomienda tomarla aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. Además, no se debe tomar más de una vez al día.
• Ancianos: a diferencia de otros muchos fármacos, éste no requiere ajuste de la dosis.
• Pacientes con insuficiencia renal: cuando la insuficiencia es leve o moderada, se mantienen la dosis de las personas adultas. Si es grave, se podría considerar disminuirla a 25 mg.
• Pacientes con insuficiencia hepática: normalmente se disminuye la dosis a 25 mg. Sin embargo, en base a la eficacia y a la tolerancia, se puede mantener la de los adultos.
• Niños y adolescentes: la Viagra no está indicada para este grupo de población.
• Pacientes que están siendo tratados con otros medicamentos: exceptuando el ritonavir (no se aconseja la administración simultánea) una dosis inicial de 25 mg debe considerarse en aquellos pacientes que reciben un tratamiento concomitante con inhibidores de la isoenzima CYP 3A4, ya que las concentraciones de Viagra pueden verse afectadas.

Reacciones adversas y contraindicaciones

Al igual que todos los medicamentos, el sildenafilo puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufren. Las reacciones adversas que se han observado con el uso de este fármaco son, por lo general, de intensidad leve a moderada y de corta duración.

El efecto adverso más frecuente (1 persona de cada 10) es el dolor de cabeza. Otros son:

• Enrojecimiento facial.
• Mareos.
• Sangrado del pene.
• Dolor muscular.
• Latido cardíaco irregular o rápido.
• Desvanecimiento.

La Viagra está contraindicada en pacientes alérgicos al principio activo o algún otro componente de la formulación. Tampoco se puede tomar si el paciente está tratado con nitratos ya que la combinación puede causar una disminución de la presión sanguínea peligrosa.

Tampoco se puede administrar en el caso en el que el paciente tenga algún problema grave de corazón o hígado. Otras situaciones contraindicadas con el uso de la Viagra son:

• Ha sufrido un accidente isquémico cerebral, ataque al corazón o si tiene la presión arterial baja.
• Enfermedad ocular rara hereditaria.
• Si ha experimentado anteriormente una pérdida de la visión debido a una neuropatía óptica.

Recuerda, no consumas Viagra sin un fin terapéutico y sin estar bajo prescripción médica. Los fármacos son peligrosos, por lo que una automedicación puede llegar a causarte graves problemas, incluso la muerte.