Vareniclina: cos'è e a cosa serve?

La vareniclina è un farmaco relativamente nuovo utile per chi vuole smettere di fumare. Il trattamento ha un tasso di successo limitato e richiede comunque costanza e forza di volontà.

Scritto e verificato el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Ultimo aggiornamento: 19 agosto, 2021

La vareniclina è un farmaco usato per trattare la dipendenza da tabacco. Riduce la necessità di consumare nicotina, ma riduce anche l’effetto gratificante che questa sostanza – e altri componenti della sigaretta – generano a breve termine.

La vareniclina è il principio attivo, ma il farmaco è messo a disposizione del pubblico con i nomi commerciali Champix ® e Chantix ®. È un’opzione alternativa alla terapia sostitutiva della nicotina con i cerotti o le gomme e al bupropione.

A cosa serve la vareniclina?

Per comprendere il meccanismo d’azione della vareniclina, dobbiamo innanzitutto capire brevemente come agisce il fumo a livello neurologico. Per prima cosa, va notato che la nicotina è il principale componente della sigaretta che provoca dipendenza.

Come indica la BBC, la nicotina presente nella sigaretta passa rapidamente ai polmoni e raggiunge il cervello in soli 7 secondi, dove stimola i recettori cerebrali. Di conseguenza, aumenta il rilascio di dopamina e noradrenalina, neurotrasmettitori che agiscono come meccanismi di ricompensa comportamentale.

I cerotti alla nicotina e il bupropione sono stati usati storicamente per fermare questo ciclo di dipendenza, con un effetto minimo a lungo termine. In ogni caso, dal 2006 l’azione della vareniclina ha iniziato a essere sperimentata in ambito clinico e attualmente è a disposizione del pubblico.

Meccanismo d’azione

La nicotina stimola i recettori della dopamina generando dipendenza. I componenti del cervello che svolgono un ruolo essenziale in questo meccanismo sono situati nell’area tegmentale ventrale (VTA), poiché il rilascio di dopamina in quest’area consente la comparsa della dipendenza.

La vareniclina agisce inibendo gli effetti della nicotina nel cervello, come indicato in Statpearls. È un agonista parziale e blocca i sottotipi del recettore nicotinico dell’acetilcolina alfa-4-beta-2, inibendo così il rilascio di dopamina sopra descritto. Questo riduce il benessere quando si fuma e la sensazione di dipendenza quando si smette di fumare.

Funziona questo farmaco?

È necessario chiarire un paio di punti sull’utilità del farmaco. Secondo studi pubblicati sulla rivista American Family Physician, la vareniclina aiuta 1 persona su 11 a smettere di fumare, per almeno un periodo di 6 mesi.

D’altra parte, altre ricerche indicano che è più utile del bupropione e dei cerotti nicotinici, 1,4 e 1,56 volte di più, rispettivamente. In ogni caso, è da notare che meno del 20% di chi segue un trattamento con questo farmaco sopporta l’astinenza per più di un anno.

Con questi dati non intendiamo dire che la vareniclina sia inutile, ma piuttosto che smettere di fumare richiede un approccio multidisciplinare. È possibile che pur seguendo questo trattamento non riusciate subito a superare la dipendenza, ma non bisogna scoraggiarsi.

Come si assume la vareniclina?

Questo farmaco è prescritto solo in pazienti di età pari o superiore a 18 anni. La sua presentazione è semplice, ovvero pillole per assunzione orale.

Secondo il foglietto illustrativo di Champix ®  il trattamento si segue in questo modo:

1. Prima di iniziare il trattamento, occorre decidere quando smettere di fumare, di solito una data nella seconda settimana di trattamento (tra l’8° ed il 14° giorno).  Scrivete questa data sulla confezione come promemoria.
2. Le forme farmaceutiche sono compresse bianche (0,5 milligrammi di vareniclina) e blu (1 milligrammo di vareniclina). Il colore della pillola è importante, poiché indica a che punto del trattamento vi trovate.
3. Dosaggio dal giorno 1 al giorno 3: assumere una compressa bianca (0,5 milligrammi) al giorno.
4. Giorni 4-7: assumere 2 compresse bianche al giorno. Idealmente, una al mattino e l’altra alla sera.
5. Giorni 8-12: passate alle compresse blu (1 milligrammo), ma continuate a prendere 2 compresse al giorno con la stessa cadenza.
6. Giorno 12-fine trattamento: mantenete le 2 compresse blu al giorno.

Se avete smesso di fumare nelle prime 12 settimane di trattamento, il medico potrebbe consigliarvi di continuare a prendere 2 compresse blu al giorno per un po’ di tempo in modo da evitare ricadute. Se invece non riuscite a smettere di fumare, provate a ridurre le sigarette nelle prime 12 settimane di trattamento con vareniclina.

A chi è sconsigliata la vareniclina?

La Food and Drug Administration (FDA) ha riconosciuto che, in alcuni casi, la vareniclina può favorire tendenze suicide e comportamenti anormali in persone psicologicamente instabili.

Questo non vuol dire che il farmaco non dovrebbe essere usato in persone con disturbi psichiatrici, ma che è necessario un monitoraggio rigoroso. È inoltre essenziale informare il medico nei seguenti casi:

1. Persone con sintomi cardiaci: la somministrazione di vareniclina può peggiorare i disturbi cardiovascolari, specialmente nei pazienti più anziani.
2. Pazienti con convulsioni: la vareniclina può causare convulsioni.
3. Bambini e adolescenti: l’efficacia di questo medicinale non è stata dimostrata nei ragazzi di età inferiore a 18 anni.
4. Gravidanza e allattamento: Sebbene la tossicità fetale del farmaco non sia stata confermata, è meglio evitare l’uso di questo farmaco durante la gravidanza.

Quali sono gli effetti secondari?

Come tutti i farmaci, la vareniclina può causare alcuni effetti collaterali.

• Effetti indesiderati molto comuni (più di 1 persona su 10): gonfiore del naso e della gola, sogni anormali, disturbi del sonno, mal di testa e nausea. La nausea può essere evitata iniziando il trattamento a dosi più basse.
• Sintomi comuni (fino a 1 persona su 10): infiammazione dei seni paranasali, aumento di peso, aumento dell’appetito, vertigini, alterazioni del gusto, tosse, bruciore di stomaco, vomito, stitichezza, diarrea, eruzioni cutanee e dolori articolari.
• Sintomi non comuni (fino a 1 persona su 100): convulsioni, tremore, minore sensibilità al tatto, panico, alterazioni del pensiero, irrequietezza, ronzio nelle orecchie, sangue nelle feci, glicemia alta, pensieri suicidi.
• Effetti indesiderati rari (fino a 1 persona su 1000): sete eccessiva, pensiero lento, ictus, sangue nel vomito, feci anormali, lingua patinata, perdita di contatto con la realtà e incapacità di pensare o giudicare (psicosi), reazioni cutanee e gravi allergie.

Sebbene tutti questi segni clinici sembrino allarmanti, va notato che la maggior parte dei pazienti non li manifesta mai. I più comuni sono nausea e mal di testa, soprattutto all’inizio del trattamento.

Cosa succede se si dimentica una dose?

È importante assumere il farmaco regolarmente alla stessa ora del giorno. Come abbiamo detto, se assumete una compressa deve essere solo al mattino. Se ne prendete due, distribuitele tra colazione e merenda.

Se dimenticate una dose, prendetela il prima possibile. Ma se mancano meno di 3 ore alla successiva, è meglio saltarla. Non prendete mai 2 pillole per compensare una dimenticanza.

Come comportarsi in caso di sovradosaggio con vareniclina?

È molto difficile un sovradosaggio con vareniclina. Questo farmaco è sempre suddiviso in base al giorno e all’ora di assunzione, quindi è sufficiente seguire le istruzioni. In ogni caso, se avete preso più pillole del dovuto, recatevi subito al pronto soccorso con la confezione.

Se sviluppate uno dei rari sintomi sopra elencati, anche se non si è verificato un sovradosaggio, è necessaria l’interruzione immediata del trattamento. Smettere di assumere la vareniclina non comporta effetti collaterali, quindi il trattamento può essere interrotto bruscamente.

Come conservare o smaltire questo medicinale?

Se le compresse sono in blister, non devono essere conservate a una temperatura superiore a 30 gradi. Se invece sono in un barattolo, non è necessario alcun trattamento particolare. Occorre fare molta attenzione a tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

Il medicinale non va gettato nella spazzatura o nel water, poiché ciò può causare gravi danni all’ambiente. Smaltitelo nella farmacia più vicina.

Vareniclina: un aiuto in più per smettere di fumare

Veriniclina può aiutare a smettere di fumare. Tuttavia, è bene ricordare che, secondo le ricerche, solo 1 persona su 11 (meno del 20%) ha abbandonato completamente questa abitudine dopo diversi mesi di trattamento.

Ciò non significa che il farmaco non funzioni, ma che occorre perseveranza, forza di volontà e molto autocontrollo.

D’altra parte, vi consigliamo di cercare un aiuto psicologico per affrontare la dipendenza dal punto di vista emotivo. Con il supporto di un terapeuta e dei farmaci appropriati, il tentativo sarà quello definitivo.