Viagra ou sildénafil: histoire et mécanisme d'action

Le Viagra est un médicament qui traite la dysfonction érectile mais, contrairement à ce que beaucoup de personnes pensent, il ne fonctionne pas sans une stimulation sexuelle adéquate.

Le médicament Viagra est la marque sous laquelle le laboratoire Pfizer a lancé le principe actif sildénafil. Ce médicament est utilisé pour traiter la dysfonction érectile et l’hypertension artérielle pulmonaire.

Contrairement à ce que beaucoup de personnes peuvent penser, le Viagra ne fonctionne pas en l’absence de stimulation sexuelle. Son effet est exclusivement vasodilatateur et, par conséquent, il n’est indiqué que pour le traitement de la dysfonction érectile de cette origine.

Certains professionnels du sport ont utilisé le Viagra pensant qu’il pouvait améliorer leur circulation sanguine afin de renforcer leurs muscles et, par conséquent, leurs performances sportives.

De plus, depuis sa sortie, le Viagra est devenu populaire parmi les hommes jeunes et d’âge moyen. En raison de ses effets, il a été conduit à un usage récréatif, estimant que le médicament augmente la libido ou améliore le développement de l’acte sexuel.

Les études qui ont été faites sur les effets lorsqu’il est utilisé par un patient sans dysfonction érectile sont limitées. Cependant, elles suggèrent que l’effet chez ces personnes est assez faible.

En revanche, il existe des études qui montrent qu’une dose de 25 mg chez ces personnes ne modifie pas l’érection, mais peut réduire le temps réfractaire après l’éjaculation. Un puissant effet placebo a également été démontré dans le groupe témoin.

Histoire du Viagra

L’histoire de la découverte du Viagra est assez célèbre dans le monde de la science. Des essais cliniques étaient en cours au Pays de Galles avec le sildénafil pour traiter l’hypertension artérielle et l’angine de poitrine. Au cours des études de phase I, il a été observé que le médicament produisait une érection notable du pénis.

Ainsi, c’est le laboratoire pharmaceutique Pfizer qui a décidé de le commercialiser pour le traitement de la dysfonction érectile au lieu de traiter l’angine de poitrine. Le Viagra a été breveté en 1996 en tant que premier médicament contre la dysfonction érectile aux États-Unis.

Aussi connu sous le nom de “pilule bleue”, le Viagra est vendu sur ordonnance. Bien qu’ils aient essayé de le rendre disponible gratuitement dans les pharmacies. Ses principaux concurrents sur le marché sont le vardenafil ou Levitra et le tadalafil ou Cialis.

Quelles sont les causes de la dysfonction érectile?

Pour mieux comprendre comment fonctionne le Viagra, il est important de connaître l’affection qu’il traite. En effet, la dysfonction érectile survient lorsque la personne présente des difficultés à obtenir ou à maintenir une érection. Elle est généralement plus fréquente avec l’âge, même s’il ne s’agit pas une partie naturelle de ce processus.

Des mécanismes vasculaires et nerveux sont responsables de l’érection, dans laquelle interviennent des facteurs hormonaux. Les responsables de l’érection sont les corps caverneux du pénis, qui sont chargés d’y amener le sang. Les causes pouvant causer des problèmes d’érection sont divisées en facteurs organiques (90%) et psychiques ou nerveux (10%).

Parmi les causes organiques, nous trouvons :

• Diabète : fait diminuer le flux sanguin vers le pénis.
• L’hypertension artérielle : c’est la deuxième cause la plus fréquente. Elle produit une vasoconstriction périphérique, ce qui rend difficile la circulation du sang vers le pénis.
• Cholestérol sanguin altéré ou augmenté : il fait durcir les parois des artères et par conséquent elles ne se dilatent pas suffisamment pour permettre le passage du flux sanguin.
• Tabac, alcool et drogues.
• Certains médicaments.

Quant aux causes psychiques, il y a la peur de l’échec, l’anxiété, le stress, la tension et la nervosité. Toutes ont une influence négative, car elles favorisent la production d’adrénaline, un neurotransmetteur qui affecte le rythme cardiaque et réduit l’épaisseur des artères. Enfin, il peut aussi y avoir des causes mixtes, combinant des facteurs organiques et psychiques.

Ensuite, nous verrons les aspects suivants du Viagra :

• Mécanisme d’action.
• Pharmacocinétique.
• Posologie.
• Effets indésirables et contre-indications.

Mécanisme d’action du Viagra

Le Viagra appartient à un groupe de médicaments appelés inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5. Les phosphodiestérases sont des enzymes (un type de protéine) qui catalysent les réactions d’hydrolyse dans le corps.

Le type 5 n’est qu’un des 11 connus. Cette enzyme se trouve dans les cellules du muscle lisse aortique, du cœur, du placenta, du muscle squelettique et, dans une moindre mesure, dans le cerveau, le foie et les poumons.

En inhibant cette enzyme, par certains mécanismes chimiques complexes, les vaisseaux sanguins du pénis se dilatent, favorisant la circulation du sang lorsqu’il est stimulé sexuellement. Comme nous l’avons mentionné, le Viagra ne fonctionne pas si le patient ne reçoit pas de stimulation sexuelle adéquate.

Pharmacocinétique

Dans cette section, nous verrons les aspects suivants : absorption, distribution, métabolisme et élimination.

Absorption

On parle d’absorption pour désigner le processus par lequel le principe actif est absorbé par les muqueuses de l’organisme et passe dans la circulation sanguine pour être distribué dans tout l’organisme. Ainsi, le sildénafil, après administration orale, est rapidement absorbé, présentant une biodisponibilité absolue de 40 %.

Il atteint sa concentration plasmatique maximale entre 30 et 120 minutes après administration à jeun. De plus, il faut tenir compte du fait que lorsque le médicament est pris avec de la nourriture, le taux d’absorption diminue. En conséquence, le temps nécessaire pour atteindre les concentrations maximales est réduit de 29 %.

Distribution

Le sildénafil, et son principal métabolite que nous verrons plus loin, le N-déméthyle, se lient en grande partie aux protéines plasmatiques (96 %). Cette information est importante car s’il est administré avec un autre médicament qui se lie également aux protéines plasmatiques, elles pourraient interagir en augmentant considérablement les effets du Viagra et entraînant des conditions toxiques.

Métabolisme

Le terme métabolisme désigne l’ensemble des réactions chimiques que subit le médicament dans l’organisme afin de devenir plus soluble dans l’eau pour favoriser son élimination. De cette façon, le Viagra est métabolisé, principalement dans le foie. Plus précisément, grâce aux isoenzymes du complexe CYP 3A4.

Le principal métabolite (molécule résultant de réactions de métabolisation) est, comme nous l’avons dit, le N-déméthyl. Cette molécule est également active et présente une sélectivité pour les phosphodiestérases similaire à la molécule d’origine. Cependant, son activité est réduite à environ 50 %.

Élimination

Après avoir été administré par voie orale ou intraveineuse, le Viagra est principalement excrété et métabolisé par les fèces. Une plus petite proportion, environ 13 %, est excrétée dans l’urine.

Il faut tenir compte du fait que tous ces paramètres peuvent varier d’une personne à l’autre. En particulier chez les personnes âgées et chez les patients souffrant d’insuffisance rénale ou hépatique.

Posologie du viagra: combien et quand faut-il le prendre ?

Le Viagra est administré par voie orale. Selon les groupes de population, la dose et la posologie de l’administration de Viagra peuvent varier :

• Adultes : la dose recommandée est de 50 mg. Il est recommandé de le prendre environ une heure avant l’activité sexuelle. La dose maximale recommandée est de 100 mg. De plus, il ne doit pas être pris plus d’une fois par jour.
• Personnes âgées : contrairement à de nombreux autres médicaments, celui-ci ne nécessite pas d’ajustement posologique.
• Patients insuffisants rénaux : lorsque l’insuffisance est légère ou modérée, la dose adulte est maintenue. Si c’est grave, vous pourriez envisager de l’abaisser à 25 mg.
• Patients insuffisants hépatiques : la dose est normalement réduite à 25 mg. Cependant, sur la base de l’efficacité et de la tolérance, celle de l’adulte peut être maintenue.
• Enfants et adolescents : Le Viagra n’est pas indiqué pour cette population.
• Patients traités par d’autres médicaments : à l’exception du ritonavir (l’administration simultanée n’est pas recommandée), une dose initiale de 25 mg doit être envisagée chez les patients recevant un traitement concomitant par des inhibiteurs de l’isoenzyme CYP 3A4, car les concentrations de Viagra peut être affecté.

Effets indésirables et contre-indications du viagra

Comme tous les médicaments, le sildénafil est susceptible d’avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n’y soit pas sujet. Les effets indésirables observés avec l’utilisation de ce médicament sont généralement d’intensité légère à modérée et de courte durée.

L’effet secondaire le plus fréquent (1 personne sur 10) est le mal de tête. D’autres sont:

• Rougeur du visage.
• Vertiges.
• Saignement du pénis.
• Douleur musculaire.
• Rythme cardiaque rapide ou irrégulier.
• Décoloration.

Le Viagra est contre-indiqué chez les patients allergiques à l’ingrédient actif ou à tout autre composant de la formulation. Il ne peut pas non plus être pris si le patient est traité avec des nitrates car l’association peut provoquer une chute dangereuse de la tension artérielle.

De même, son administration est contre-indiquée dans le cas où le patient a un problème cardiaque ou hépatique grave. D’autres situations contre-indiquées avec l’utilisation de Viagra sont :

• Vous avez subi un accident vasculaire cérébral, une crise cardiaque ou une pression artérielle basse.
• Maladie oculaire rare héréditaire.
• Si vous avez déjà subi une perte de vision due à une neuropathie optique.

Rappelez-vous, ne prenez pas de Viagra sans but thérapeutique et sans ordonnance. Les drogues étant dangereuses, l’automédication peut causer de graves problèmes, voire la mort.