Tramadol : histoire, posologie et effets secondaires

Le tramadol est un médicament qui doit être sous contrôle des autorités pour ses propriétés addictives.

Le tramadol (terme commun international et générique) est une substance active sont les effets réduisent la douleur. Pour ce faire, bien que nous le verrons plus loin et plus en détail, il agit sur des cellules nerveuses spécifiques de la moelle épinière et du cerveau.

Plus précisément, le tramadol est un analgésique efficace pour le traitement des douleurs sévères, telles que les douleurs postopératoires. Une dose unique de 100 mg de ce médicament équivaut à 1 g de paracétamol.

Il s’agit d’un analgésique de la famille des opioïdes, tout comme la morphine. Cependant, le tramadol présente un comportement atypique par rapport au représentant des médicaments opioïdes.

En plus de son utilité pour réduire la douleur, son utilisation comme antidépresseur et contre les troubles obsessionnels compulsifs a également été étudiée. En effet, il agit en augmentant la libération de sérotonine. Cependant, il n’y a aucune étude de ses effets en tant qu’antidépresseur à long terme.

Historique du tramadol et ses effets

Ce médicament a d’abord été synthétisé par un chimiste allemand nommé Kurt Flick qui travaillait pour la société pharmaceutique Grünenthal. Ce chimiste cherchait un antitussif en modifiant la structure chimique de la codéine, un principe actif obtenu à partir de pavots.

Kurt voulait synthétiser un médicament qui n’aurait pas les effets négatifs des opioïdes. Le problème s’est posé avec la crise de la thalidomide, un autre médicament commercialisé par le même laboratoire pharmaceutique. Cette crise a paralysé la recherche allemande pendant 15 ans.

C’est Ernst-Günter Schenck qui a repris les recherches qui ont finalement commercialisé et popularisé le tramadol en 1977. “Je n’aurais jamais pensé que le tramadol deviendrait si populaire”, déclare Flick maintenant.

Que sont les médicaments opioïdes ?

Le tramadol est un médicament de la famille des opioïdes, mais qu’est-ce qu’un opioïde ? La famille des opioïdes se constitue d’un ensemble de principes actifs hautement analgésiques qui agissent sur des récepteurs situés principalement dans le système nerveux central et dans le tractus gastro-intestinal.

Bien que le terme opiacé soit couramment utilisé pour désigner toutes les drogues de type opium, il est plus approprié de limiter sa portée aux alcaloïdes naturels de l’opium et à leurs dérivés semi-synthétiques. Il existe trois grandes classes de substances opiacées :

• Alcaloïdes de l’opium: morphine et codéine
• Opioïdes semi-synthétiques: héroïne et oxycodone
• Opioïdes de synthèse: tramadol

Tout au long de l’article, nous parlerons des aspects suivants liés au tramadol:

• Mécanisme d’action.
• Pharmacocinétique.
• Indications et posologie.
• Effets indésirables et contre-indications.
• Dépendance au tramadol.

Mécanisme d’action du tramadol et ses effets

Le mécanisme d’action de ce médicament est double. Il exerce son action antalgique grâce au fait qu’il agit de deux manières différentes dans l’organisme.

D’une part, il possède une activité agoniste sur les récepteurs opiacés centraux. Les récepteurs sont des structures des membranes cellulaires qui, lorsqu’elles interagissent avec une molécule (à la fois synthétique et organique), déclenchent une série de réactions chimiques dans le corps.

En plus de son agonisme avec les récepteurs opiacés, l’effet analgésique du tramadol est également dû à sa capacité à bloquer la recapture des amines synaptiques. Ainsi qu’à inhiber la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine dans le système nerveux central. Par conséquent, d’autres indications pour ce médicament ont été étudiées.

En inhibant la recapture de ces substances, il empêche la transmission de la douleur par la moelle épinière. Ces effets sont assez significatifs dans l’effet analgésique global du tramadol.

Pharmacocinétique

Dans la pharmacocinétique du tramadol, nous parlerons de quatre aspects : l’absorption, la répartition, le métabolisme et l’élimination.

Absorption

L’absorption d’un médicament est le processus par lequel il passe dans la circulation sanguine. En ce sens, le tramadol est rapidement et presque complètement absorbé après administration orale. On peut dire que la biodisponibilité d’une dose orale de 50-100 mg est comprise entre 70 et 90%.

Répartition

Le tramadol se lie à 20 % aux protéines plasmatiques. La proportion non liée ou libre étant celle qui exercera l’action. Cette union semble indépendante de la concentration.

Il est important de préciser que le tramadol est capable d’atteindre le cerveau, car il traverse la barrière hémato-encéphalique. De plus, il est également capable de traverser le placenta. Les femmes enceintes doivent donc être particulièrement prudentes avec ce médicament car le fœtus peut être affecté.

Métabolisme

Par métabolisme, on entend les réactions chimiques que subit le médicament dans l’organisme pour se transformer en une substance plus facile à éliminer. Les molécules résultant de ces biotransformations sont appelées métabolites.

Le tramadol est principalement métabolisé dans le foie. Jusqu’à présent, 11 métabolites différents du tramadol ont été identifiés dans l’urine.

Parmi eux, des études animales ont montré que le métabolite O-desméthyltramadol est entre 2 et 4 fois plus puissant que la molécule mère.

Élimination

Le tramadol et ses métabolites respectifs sont presque complètement éliminés dans l’urine. Si les patients présentent un dysfonctionnement des reins et du foie, le temps d’élimination du médicament peut être légèrement augmenté. Dans ce cas, la dose devra être ajustée chez ces patients.

Indications et posologie du tramadol

Comme nous l’avons dit, le tramadol est un médicament indiqué pour le traitement de la douleur d’intensité modérée à sévère. La dose à administrer doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la sensibilité individuelle de chaque patient. Cependant, la dose la plus faible possible doit toujours être administrée, afin d’éviter les effets indésirables.

Il existe certains groupes de population dans lesquels l’ajustement de la dose doit être plus prudent :

• Adultes et adolescents de plus de 12 ans : la dose initiale est de 50 à 100 mg (1 ou 2 gélules) suivie de 50 à 100 mg toutes les 6 à 8 heures. Il ne faut jamais dépasser une dose quotidienne de 400 mg, c’est-à-dire ce qui correspond à 8 gélules. Dans le cas où la gravité de l’affection est très grave et nécessite un traitement prolongé par tramadol, un suivi rigoureux du traitement doit être effectué par le spécialiste.
• Patients âgés : un ajustement posologique n’est généralement pas nécessaire jusqu’à l’âge de 75 ans sans insuffisance rénale ou hépatique avec symptômes. À un âge plus avancé, les intervalles de dosage ont tendance à s’allonger.
• Patients atteints d’insuffisance rénale et d’insuffisance hépatique : ces personnes éliminent le médicament plus lentement. Pour cette raison, le médecin allonge généralement les intervalles d’administration en fonction des besoins cliniques de chaque patient.

Tramadol: Effets indésirables et contre-indications

Parmi les effets indésirables les plus fréquents, on retrouve les nausées et les vertiges. Cependant, ils peuvent également produire d’autres symptômes dans différentes fonctions du corps tels que:

• Troubles psychiatriques : dépendance.
• Troubles au niveau du système nerveux central et périphérique.
• Vision altérée.
• Problèmes gastro-intestinaux.
• Autres.

En revanche, le tramadol est contre-indiqué dans les situations suivantes :

• Hypersensibilité médicamenteuse connue.
• Intoxication aiguë à l’alcool, aux hypnotiques, aux analgésiques et aux opioïdes.
• Patients sous traitement par IMAO.
• Insuffisance respiratoire sévère.
• Épilepsie non contrôlée.
• Insuffisance rénale ou hépatique sévère.

Tramadol et effets secondaires: Dépendance

Comme nous l’avons vu, un effet indésirable du tramadol est la dépendance. Il s’agit d’un effet secondaire caractéristique des médicaments opioïdes.

Au cours des dernières années, les problèmes de dépendance aux opioïdes dans de nombreux pays développés sont devenus un véritable problème à traiter au quotidien. Bien que le tramadol soit commercialisé en Espagne sous prescription médicale, comme les autres opioïdes, il existe des pays où sa vente n’est pas contrôlée.

Par exemple, des recherches dans le Journal of Forensics and Legal Medicine ont indiqué qu’entre 1996 et 2012, le nombre de décès par surdose associés à cette drogue en Irlande du Nord était passé de 9 % à 14 %.

Le problème, c’est l’absence de réglementation sur ces médicaments dans ces pays. Enfin, sa prescription a diminué ces dernières années en raison de ses effets puissants. Il est généralement utilisé en cas de douleur très aiguë ou d’accident.