Atorvastatine : tout ce que vous devez savoir

L'hypercholestérolémie est un problème de santé très courant dans les pays à revenu élevé. Ce médicament aide à la combattre.

Rédigé et vérifié par el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Dernière mise à jour : 24 mai, 2023

L’atorvastatine est un médicament capable de réduire les taux de cholestérol et de triglycérides dans le sang. Pour cette raison, il est utilisé pour prévenir les maladies cardiovasculaires avec des taux de lipides anormaux dans le corps. Ce médicament, avec d’autres statines, est le premier obstacle au traitement chez les personnes ayant un taux de cholestérol élevé.

Il convient de noter que l’atorvastatine est la substance active du médicament, mais on la trouve sous d’autres noms de marque en pharmacie. Cardyl®, Colator®, Prevencor®, Thervan® et Zarator® en font partie. Bien qu’il existe également des formes génériques du médicament.

Le principe actif a été breveté en 1986 et a commencé à être utilisé de manière générale aux États-Unis en 1996. Comme l’indique le site ClinCalc, en 2018, ce médicament s’est classé numéro 1 dans la région des États-Unis (et il continue de l’être aujourd’hui), avec plus de 112 millions d’ordonnances.

A quoi sert l’atorvastatine ?

Comme nous l’avons dit, l’atorvastatine est le médicament le plus prescrit aux États-Unis chaque année. Sous sa forme commerciale sur ce territoire, jusqu’en 2012 (Lipitor®), il réalisait un chiffre d’affaires d’environ 13 millions de dollars par an. Son prix est relativement bon marché (4,21 euros les 28 comprimés), mais c’est sa demande qui en fait un médicament d’exception.

L’atorvastatine appartient au groupe des statines, un conglomérat médicamenteux utilisé pour abaisser le cholestérol et les triglycérides sous leurs différentes formes. Au niveau physiologique, elles sont connues sous le nom d’inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase, une enzyme qui module la vitesse de la voie du mévalonate. C’est-à-dire la voie métabolique qui produit le cholestérol.

Ce médicament agit comme un inhibiteur compétitif de l’HMG-CoA réductase. Mais contrairement aux autres statines, il s’agit d’un composé exclusivement synthétique. L’empêchement de cette fonctionnalité enzymatique se traduit par une diminution de la synthèse du cholestérol, en plus d’une augmentation de l’expression des récepteurs des lipoprotéines de basse densité (récepteurs LDL) dans les hépatocytes.

Ce médicament est rapidement absorbé, atteignant son pic pharmacologique dans les 1 à 2 heures suivant l’ingestion. Le principe actif et ses métabolites sont excrétés dans la bile et leur demi-vie est d’environ 14 heures, bien que les métabolites aient des chiffres légèrement supérieurs, de 20 à 30 heures.

Utilisations approuvées par la FDA

La Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé l’utilisation de l’atorvastatine dans les contextes suivants :

• Approche clinique chez l’adulte présentant une hyperlipidémie primaire ou une dyslipidémie mixte.
• Traitement de l’hypertriglycéridémie (excès d’acides gras complexes dans le sang).
• Traitement de l’hypercholestérolémie familiale homozygote.
• Prise en charge du tableau chez les patients pédiatriques atteints d’hypercholestérolémie familiale hétérozygote (en cas d’échec des recommandations diététiques).

En revanche, il est à noter que l’atorvastatine est utilisée en prévention primaire et secondaire. Son utilisation est conçue chez des patients sans maladie coronarienne, mais qui ont un risque élevé d’en développer en raison de leur taux de cholestérol sanguin.

Par ailleurs, il est également prescrit en prévention secondaire chez les personnes atteintes d’une maladie coronarienne. En plus des usages déjà évoqués, dans cette population, il est utilisé pour réduire le risque d’hospitalisation pour insuffisance cardiaque congestive.

Comment l’atorvastatine est-elle administrée ?

Comme indiqué par le site médical StatPearls, ce médicament se présente sous forme de comprimé à prendre par voie orale. Cependant, sa concentration varie selon les marques. Les variantes sont les suivantes : 10 milligrammes par comprimé, 20 milligrammes, 40 milligrammes et 80 milligrammes.

Le dosage est très simple, puisqu’il est toujours pris par voie orale avant ou après les repas, à l’aide d’un verre d’eau. Voici donc tout ce que vous devez savoir sur son dosage dans la liste suivante :

• La dose initiale est de 1 comprimé de 10 milligrammes une fois par jour. Ceci s’applique aux adultes et aux enfants de plus de 10 ans.
• Cette dose initiale peut être ajustée dans le temps, en fonction des besoins du patient. Des augmentations et des diminutions des concentrations se produisent à des intervalles de 4 semaines ou plus.
• La dose maximale est d’un comprimé de 80 milligrammes une fois par jour.

La force de chaque comprimé dépend de la santé du patient. L’atorvastatine sous ses formes les moins puissantes devrait réduire la quantité de mauvais cholestérol (LDL) de 30 à 50 %.

Posologie dans des cas particuliers

Dans la liste suivante, nous explorons la posologie de ce médicament chez des patients particuliers :

• Population pédiatrique : Il n’y a pas eu beaucoup d’études évaluant le traitement de l’hypercholestérolémie familiale avec plus de 20 milligrammes d’atorvastatine par jour chez les enfants. Pour cette raison, les doses supérieures à celles mentionnées ne sont généralement pas recommandées.
• Population gériatrique : les patients de plus de 65 ans ont plus de difficultés à éliminer le médicament. Par conséquent, des doses plus faibles peuvent être nécessaires.
• Patients insuffisants rénaux : L’atorvastatine et ses métabolites ne suivent pas de voie d’élimination rénale. Par conséquent, les patients atteints d’insuffisance rénale n’ont pas besoin d’un ajustement de la dose.
• Patients insuffisants hépatiques : ce médicament étant métabolisé dans le foie. Son utilisation est donc contre-indiquée chez les patients insuffisants hépatiques chroniques.

Qui ne devrait pas prendre d’atorvastatine?

Tout d’abord, ce médicament ne doit pas être pris par toute personne ayant des antécédents d’hypersensibilité à l’atorvastatine ou à l’un de ses composés excipients. Au-delà du principe actif, ce sont les éléments qui composent chaque comprimé : la cellulose microcristalline ; carbonate de sodium anhydre; maltose; croscarmellose sodique et stéarate de magnésium, entre autres.

Dans tous les cas, la notice elle-même d’une de ses formes génériques indique que ce médicament est contre-indiqué dans de nombreux cas au-delà des allergies :

• Patients atteints d’insuffisance hépatique : Si le foie ne filtre pas bien, les métabolites du médicament peuvent s’accumuler dans le sang et provoquer des effets indésirables. Les personnes atteintes de cirrhose, d’hépatite et d’autres affections qui affectent cet organe doivent s’abstenir de consommer de l’atorvastatine.
• Femmes en âge de procréer n’utilisant pas de contraceptifs : ce médicament est totalement contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement.
• Patients utilisant l’association glécaprévir/pibrentasvir pour le traitement de l’hépatite C.

Au-delà des contre-indications, il existe quelques situations dans lesquelles ce médicament peut être utilisé, mais qui nécessitent une surveillance particulière. Informez votre médecin avant de commencer le traitement si vous avez subi un accident vasculaire cérébral, des problèmes rénaux graves, un alcoolisme chronique, une hypothyroïdie ou des problèmes musculaires répétés.

Quels sont les effets secondaires possibles ?

Comme tous les médicaments existants, l’atorvastatine présente certains effets secondaires :

• Effets indésirables fréquents (affectent jusqu’à 1 personne sur 10) : inflammation des voies nasales, maux de gorge, saignements de nez, manifestations physiques d’allergie, augmentation de la glycémie, maux de tête, constipation, nausées, gaz, diarrhée, douleurs articulaires.
• Peu fréquents (affecte jusqu’à 1 personne sur 100) : anorexie, prise de poids, diminution du taux de sucre dans le sang, insomnie, vertiges, engourdissement des doigts, bourdonnements d’oreilles, éruption cutanée et démangeaisons, urticaire, perte de cheveux, douleurs musculaires, fatigue, sensation de malaise, faiblesse, douleur thoracique et chevilles enflées.
• Rares (1 personne sur 1000) : troubles visuels, saignements et ecchymoses inexpliqués, jaunissement de la peau et lésions des tendons.
• Très rares (1 personne sur 10 000) : réactions allergiques, perte auditive et hypertrophie mammaire chez l’homme ( gynécomastie ).
• Fréquence indéterminée : faiblesse musculaire constante.

Que dois-je faire si j’oublie une dose ?

Comme nous l’avons dit dans les lignes précédentes, ce médicament est presque toujours pris qu’une fois par jour. La force de chaque comprimé varie, mais pas le nombre de comprimés consommés en 24 heures. Par conséquent, si vous oubliez votre dose, vous avez la possibilité de corriger votre erreur tout au long de la journée en prenant la pilule, avec ou sans nourriture.

Dans tous les cas, comme l’indique la National Library of Medicine des États-Unis, s’il reste moins de 12 heures pour la prochaine dose, il vaut mieux sauter la dose oubliée. Ne prenez jamais 2 comprimés en même temps.

Comment dois-je agir en cas de surdosage avec l’atorvastatine ?

Selon des sources déjà citées, il n’existe pas de traitement exclusif du surdosage en atorvastatine. Dans le cas où un patient prend plus de médicaments qu’il ne le devrait et commence à montrer des effets indésirables, le seul moyen de s’en sortir est d’aller aux urgences et de lui fournir un traitement de soutien jusqu’à ce qu’il s’améliore.

Comme indiqué par les Hôpitaux de Traitement de Lagune, des patients présentant une dépendance à ce médicament ont été détectés, malgré le fait qu’il ne génère pas cet effet sur le plan physique. Certaines personnes peuvent développer une envie psychologique de le consommer ou de prendre plus de pilules que nécessaire. Car cela pourrait leur permettre de mener une vie plus saine. Bien sûr, c’est un type de pensée magique qui ne correspond pas à la réalité.

Comment conserver et éliminer ce médicament ?

Ce médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à tout moment, car il est facilement accessible lorsqu’il est présenté dans des boîtes. Nous rappelons que son innocuité n’a pas été établie chez les enfants de moins de 10 ans. Des précautions particulières doivent donc être prises. Sinon, il doit être conservé en dessous de 30 degrés Celsius.

Si vous souhaitez vous débarrasser d’une boîte d’atorvastatine parce qu’elle est périmée ou que vous n’en avez pas besoin, ne la jetez pas dans les égouts. Trouvez un point de recyclage des médicaments géré par les autorités de votre pays. Par exemple, vous pouvez les déposer dans presque toutes les pharmacies.

Le médicament sur ordonnance le plus utilisé au monde

L’atorvastatine (sous toutes ses formes commerciales) est le médicament d’ordonnance le plus largement utilisé dans de nombreuses régions du monde, comme les États-Unis. En effet, l’hypercholestérolémie est le sixième principal facteur de risque de décès après l’hypertension, le tabagisme, l’hyperglycémie, le manque d’exercice et l’obésité.

Dans tous les cas, il est à noter que la prise de ce médicament ne dégage pas le patient de sa responsabilité. Au-delà des médicaments, il est nécessaire de bien prendre soin de son alimentation, de mener une vie active et de faire de l’exercice régulièrement.