Todo lo que debes saber sobre el omeprazol
El omeprazol es un fármaco que pertenece al grupo de los inhibidores de la bomba de protones (IBP). Fue el primer fármaco comercializado dentro de los IBP. Es uno de los medicamentos más utilizados en trastornos gástricos debido a su gran eficacia y seguridad.
Mecanismo de acción
El omeprazol actúa como inhibidor específico, no competitivo e irreversible de la bomba de protones (ATPasa H/K) que se localiza en la superficie de la célula parietal gástrica. Al bloquear esta bomba de protones, se impide la producción de ácido gástrico basal, y también dependiente de cualquier estímulo.
Es un profármaco con naturaleza de base débil que requiere presencia de medio ácido para convertirse en un fármaco activo. Una vez se cumple esto y el fármaco llega a las células parietales gástricas, el omeprazol se une a la bomba de protones de manera irreversible, lo que provoca que tenga una gran duración de acción. La única forma de recuperar esta función es que la célula parietal sintetice una nueva bomba de protones.
Indicaciones del omeprazol
El omeprazol está indicado en:
- Reflujo gastroesofágico.
- Úlcera gástrica y duodenal.
- Tratamiento erradicador de Helycobacter Pylori en combinación con antiobióticos.
- Úlcera péptica inducida por AINE.
- Prevención de úlcera péptica en pacientes con riesgo.
- Síndrome de Zollinger-Ellison.
Farmacocinética del omeprazol
La administración de este fármaco por vía oral es preferible que se realice en ayunas:
- Absorción: el omeprazol se absorbe de forma rápida y casi completa en el intestino delgado. Sufre metabolismo de primer paso hepático, lo que provoca que su biodisponibilidad se reduzca al 40 %. Tras la administración de varias dosis, la biodisponibilidad aumenta al 60 %. Esto parece indicar que ese metabolismo de primer paso es saturable.
- Distribución: se observa una fuerte unión a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo: hepático en CYP2C19, dando lugar a hidroxi-omeprazol, que es el metabolito principal.
- Excreción: se excreta, en su mayoría, mediante la orina, aunque una parte importante también se elimina por heces.
Interacciones
- Anticoagulantes orales: se recomienda monitorizar, ya que se han descrito casos de aumento del tiempo de protrombina.
- Clopidogrel: el omeprazol en altas dosis podría disminuir el efecto del clopidogrel, ya que tienen en común el metabolismo hepático mediado por el CYP2C19 y este podría quedar saturado.
- Fármacos cuya absorción sea dependiente de pH: el omeprazol produce un incremento del pH estomacal. Debido a esto, se ha observado un incremento en la absorción de digoxina y una disminución de la absorción de aquellos fármacos que requieren medio ácido, como itraconazol, ketoconazol, micofenolato de mofetilo, vitamina B12 e inhibidores de la tirosina kinasa.
- Fármacos inhibidores o inductores enzimáticos: aquellos fármacos que modifiquen el metabolismo hepático del omeprazol pueden modificar los niveles plasmáticos del mismo. Un ejemplo de fármaco inductor es la rifampicina, e inhibidor, el fluconazol.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes son cefaleas y reacciones de naturaleza digestiva:
- Digestivas: aparecen de forma frecuente (1-10 %) náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencias y diarrea. De forma rara (0,01-0,1 %) se ha observado sequedad de boca, estomatitis y candidiasis.
- Hepáticas: se ha descrito como poco frecuente (0,1-1 %) aumento de transaminasas y como raro, hepatitis.
- Neurológicas: aparece de forma frecuente cefalea y, con poca frecuencia, mareo, somnolencia e insomnio.
- Respiratorias: pueden aparecer de forma frecuente tos e infección respiratoria.
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Posología del omeprazol
En administración oral para adultos:
- Úlcera duodenal: 20 mg cada 24 horas durante 2-4 semanas. Si la respuesta no es suficiente, se utilizarán dosis de 40 mg cada 24 horas durante 4 semanas.
- Úlcera gástrica: 20 mg cada 2 horas durante 4-8 semanas. Si la respuesta resulta insuficiente, se aumenta la dosis a 40 mg cada 24 horas durante 8 semanas.
- Erradicación de H. pylori: se utilizan las dosis de 20-40 mg en combinación con antibióticos. La toma se realiza varias veces al día en función de las dosis de antibiótico pautadas por el médico.
- Tratamiento de esofagitis por reflujo: 20 mg al día o 40 mg si es muy severa. Tras cicatrización, si es preciso, se puede pautar una dosis de 10 mg o 20 mg al día.
- Síndrome Zollinger-Ellison: se comienza con 60 mg cada 24 horas y después se debe ajustar entre 20-120 mg al día, en función de las necesidades de cada paciente.
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En administración oral para niños:
- Tratamiento de esofagitis por reflujo: en mayores de 1 año y con un peso de 10-20 kg se utilizan 10 mg al día. En mayores de 2 años y con un peso superior a 20 kg se utilizan 20 mg al día. La duración suele ser de 4-8 semanas.
- Tratamiento sintomático de ardor y regurgitación: se utilizan las mismas dosis que en el apartado anterior, pero la duración del tratamiento suele ser de 2 a 4 semanas.
- Velázquez: Farmacología Básica y Clínica. 17a edición. Lorenzo P., Moreno A., Leza J.C., Lizasoain I., Moro M.A.
- Vademécum. Disponible en: www.vademecum.es
- Seguridad de los Inhibidores de la Bomba de Protones Oscanoa Espinoza TJ.
