O que é gabapentina e para que serve?

A gabapentina é um medicamento que atua no sistema nervoso reduzindo a liberação de determinados neurotransmissores. Portanto, é usada como tratamento adjuvante para pessoas com epilepsia.

Escrito e verificado por el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Última atualização: 20 maio, 2023

Vamos explicar as propriedades da gabapentina, um medicamento que combate tanto os sintomas da epilepsia quanto as dores neuropáticas. Não perca as características clínicas deste medicamento.

A epilepsia é uma doença cerebral não transmissível de caráter crônico que, hoje, é considerada uma das desordens neurológicas mais comuns em todo o mundo. Segundo portais especializados, essa patologia está presente em até 0,8% da população mundial, ou seja, 8 em cada 1.000 pessoas sofrem com ela.

Por outro lado, a dor neuropática é a dor que ocorre no sistema nervoso central ou periférico sem a necessidade de  que exista uma causa nesse momento. Ou seja, é resultado de estímulos indolores em condições normais. O folheto informativo do Año mundial contra el dolor neuropático nos diz que 7-8% dos adultos a experimentam em algum momento de suas vidas.

Quais doenças a gabapentina combate?

Como dissemos em linhas anteriores, a gabapentina é uma droga que foi criada para combater a epilepsia, mas em tempos mais recentes foram registrados mais usos – como o alívio de dores neuropáticas. Como um prefácio introdutório, mostraremos alguns dados relevantes.

Sobre a epilepsia

A epilepsia é uma condição que ocorre quando alterações no tecido cerebral fazem com que ele se torne excessivamente excitável ou irritável. Como resultado do evento, o cérebro envia sinais anormais que resultam em convulsões repetitivas e imprevisíveis. A Organização Mundial da Saúde (OMS) fornece uma série de dados para contextualizar a doença:

• Em todo o mundo, cerca de 50 milhões de pessoas sofrem de epilepsia simultaneamente.
• Estima-se que 70% das pessoas poderiam viver sem convulsões se tratadas adequadamente.
• Cerca de 80% dos pacientes com essa patologia vivem em países de baixa e média renda. Três quartos deles não recebem tratamento adequado.
• O risco de morte prematura em pessoas com epilepsia é até três vezes maior.

Claro que estamos perante uma patologia de prevalência não desprezível e relativamente fácil de controlar na maioria dos casos: dar ao doente o tratamento adequado. Aqui entram em jogo as propriedades da gabapentina.

Sobre a dor neuropática

A dor neuropática é o resultado de um dano ou doença que afeta o sistema somatossensorial. A esclerose múltipla ou a infecção pelo vírus varicela-zoster são eventos que podem causar esse desconforto crônico. Fontes já citadas nos mostram os seguintes dados:

• 7-8% da população adulta em geral apresenta dor crônica de natureza neuropática.
• A incidência geral (o número de pacientes em uma população e período específicos) é de 8 casos por 1.000 habitantes por ano.
• Das 33 milhões de pessoas infectadas pelo HIV em todo o mundo, 35% delas têm dor neuropática. Esse desconforto crônico não responde aos tratamentos convencionais.
• Aproximadamente 20% das pessoas com câncer têm dor neuropática. Isso pode ser produzido pelo próprio tumor ou pelo tratamento para erradicá-lo.

Em geral, a dor neuropática é mais grave e está associada a problemas de saúde em todas as medidas possíveis em comparação com a dor não neuropática. A gabapentina também parece auxiliar os pacientes com esse quadro clínico, embora com algumas ressalvas.

Como funciona a gabapentina?

Como já dissemos, a gabapentina é um medicamento desenvolvido para combater a epilepsia. Posteriormente, também passou a ser usado para combater dores neuropáticas, enxaquecas frequentes e nistagmo – movimento incontrolável dos olhos.

Mecanismo de ação

A própria bula do medicamento, fornecida pelo Centro de Informações Online do Medicamento (CIMA), nos mostra o mecanismo de ação da gabapentina. Explicamos brevemente nas linhas seguintes.

A gabapentina demonstrou se ligar com alta afinidade à subunidade α2δ (alfa-2-delta) dos canais de cálcio controlados por voltagem nos neurônios, ou seja, aqueles que medeiam a transmissão de sinais nervosos.

Supõe-se que a ligação a essa subunidade possa ser responsável pelas propriedades anticonvulsivantes da gabapentina em animais, pois reduziria a liberação neuronal de neurotransmissores excitatórios em regiões do sistema nervoso central. Mesmo assim, a relevância ainda não foi estabelecida em modelos humanos.

Por outro lado, a alta afinidade pela subunidade α2δ também parece ser responsável pela atividade analgésica da droga. Essas atividades inibitórias da dor neuropática podem ocorrer na medula espinhal, bem como nos centros cerebrais superiores, por meio de interações com as vias descendentes inibitórias da dor.

Finalmente, deve-se notar que a gabapentina é absorvida por via oral e dificilmente é metabolizada em humanos, sendo eliminada na urina. Sua meia-vida na corrente sanguínea é de aproximadamente 5 a 7 horas.

Gabapentina para epilepsia

De acordo com a Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos, a gabapentina é comercializada em cápsulas, comprimidos, cápsulas de liberação prolongada e solução oral. A maioria das variantes é tomada com um copo cheio de água – com ou sem comida – três vezes ao dia.

Conforme indicado pela própria bula e pelas fontes já citadas, o método de captação responde às seguintes generalidades:

• A dose efetiva para combater as convulsões é de 900 a 3600 miligramas/dia.
• No primeiro dia costuma-se prescrever uma dose única de 300 miligramas, no segundo duas doses da mesma quantidade e no terceiro três doses de 300 miligramas cada.
• A partir daqui, as doses podem ser aumentadas até 3600 miligramas por dia.
• Mesmo assim, as doses devem ser divididas em três doses unitárias ao longo do dia. O tempo máximo entre duas doses será de 12 horas.

Por outro lado, segundo fontes como a Associação Espanhola de Pediatria (AEPED), as doses para crianças a partir dos seis anos devem ser ajustadas à situação de cada paciente. A quantidade efetiva de gabapentina em crianças epilépticas é de 25-35 miligramas por quilograma de tecido infantil ao longo do dia.

Gabapentina para dor neuropática

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou a gabapentina em 1994 como tratamento adjuvante no controle de crises parciais de epilepsia e, em 2002, seu uso também foi autorizado para neuralgia pós-herpética e outras dores neuropáticas.

O processo de habituação à droga é o mesmo da variante epiléptica. O paciente terá uma dose basal de 900 miligramas por dia que pode ser aumentada até 3.600 miligramas, sempre em três doses a cada 12 horas e sob indicação de um profissional de saúde.

Coletando dados

As propriedades da gabapentina contra a dor neuropática têm sido discutidas em várias ocasiões nas comunidades científicas. O portal médico Cochrane.org coletou uma série de evidências relatadas em pacientes que ingeriram uma dose diária de 1.200 miligramas de gabapentina para combater a dor crônica. Alguns dados relevantes são os seguintes:

• Trinta e sete estudos médicos que randomizaram 5.914 participantes para tratamento com gabapentina, placebo ou outras drogas foram revisados. A maioria deles demonstrou efeitos relativamente positivos.
• Nos doentes com herpes zoster foi possível constatar que 3 em 10 melhoraram da dor pós-herpética após tratamento à base de gabapentina.
• Em pacientes com diabetes, 4 em 10 tiveram sua dor crônica reduzida pela metade ou mais com a administração.

Como podemos ver, trata-se de um medicamento que pode auxiliar no combate às dores neuropáticas, mas certamente não é uma solução infalível em todos os casos. Os próprios estudos chegaram às seguintes conclusões: Infelizmente, mais da metade dos pacientes com dor crônica tratados com gabapentina não obterá um alívio valioso.

Efeitos colaterais da gabapentina

A gabapentina pode causar uma série de efeitos colaterais. Alguns deles são muito frequentes, outros pouco frequentes, rarao e muito raros. O médico especialista terá que monitorar o paciente tratado o tempo todo, embora a maioria das pessoas que tomam este medicamento o tolere bem.

Alguns dos efeitos colaterais são os seguintes:

• Sonolência, tonturas, fraqueza e cansaço geral.
• Dor de cabeça e visão dupla ou turva.
• Instabilidade e tremores incontroláveis em alguma parte do corpo.
• Ansiedade, problemas de memória e pensamentos estranhos ou anormais.
• Náuseas, vômitos, azia e diarréia.

Existem muitos outros efeitos colaterais, mas esses são os principais. Fontes médicas nos alertam sobre o seguinte: se depois de tomar gabapentina você sentir inflamação no rosto, rouquidão, dificuldade para respirar ou aparecer uma erupção cutânea com coceira, é hora de consultar um médico.

Nem todas as mudanças são físicas, pois também foram relatados efeitos colaterais emocionais. Aproximadamente 1 em 500 pessoas tratadas com gabapentina tornou-se suicida durante o tratamento. Isso deu origem a várias investigações de natureza psicológica no que diz respeito à medicação.

Ainda não sabemos tudo sobre a gabapentina

A gabapentina é um medicamento utilizado como adjuvante no tratamento de epilépticos, com eficácia comprovada, mas sua utilidade no manejo da dor neuropática é um pouco mais controversa no meio científico. Seus mecanismos exatos de ação ainda não são conhecidos.

Além disso, deve-se levar em consideração que a gabapentina pode ter vários efeitos colaterais, tanto fisiológicos quanto emocionais. Por este motivo, só deve ser tomado sob prescrição médica e sob estrita supervisão de um profissional de saúde.