Lormetazepam: o que é e para que serve?
O lormetazepam é um benzodiazepínico de ação curta. Ao aumentar a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA), são atribuídas propriedades hipnóticas, ansiolíticas, sedativas, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Esse medicamento é usado como um sedativo que trata quadros de insônia moderada ou grave.
Como qualquer benzodiazepínico, esse medicamento apresenta propriedades capazes de provocar tolerância, dependência e síndrome de abstinência. Por isso, seu uso só é recomendado em um período máximo de 2 a 4 semanas.
Para que serve o lormetazepam?
O lormetazepam é um ansiolítico benzodiazepínico de curta ação. Como já dissemos, ele aumenta a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor muito importante na sinalização nervosa dos vertebrados.
Conforme indicam os estudos, o GABA desempenha um papel essencial na redução da excitabilidade em todo o sistema nervoso, agindo nas sinapses inibitórias no cérebro, ligando-se a receptores transmembrana específicos. De forma resumida, o lormetazepam se liga aos receptores de benzodiazepina, que por sua vez aumentam a eficácia do GABA.
Quando este medicamento se liga aos receptores benzodiazepínicos em quantidades suficientes, são provocados efeitos sedativos. A propriedade do lormetazepam é igual à dos demais benzodiazepínicos, embora tenha sido comprovado cientificamente que seu uso no tratamento da insônia é mais eficaz em comparação com diazepam, por exemplo.
Farmacocinética do lormetazepam
Este medicamento é tomado por via oral. Podemos destacar os seguintes pontos em relação à sua farmacocinética:
- Absorção: a biodisponibilidade desse medicamento é de aproximadamente 80% da dose administrada. A absorção ocorre com uma meia-vida total de 0,5 a 0,9 horas.
- Distribuição: 8,6% do nível plasmático total deste medicamento se encontra em forma livre. Ele se liga de maneira muito eficaz à albumina plasmática, uma proteína essencial para manter o equilíbrio e transporte pela corrente sanguínea.
- Eliminação: o lormetazepam é metabolizado por glucuronidação. O metabólito glicuronídeo que ele apresenta não se liga aos receptores benzodiazepínicos, por isso perde ele sua funcionalidade e é excretado de forma quase exclusiva na urina (filtração renal).
Conforme indicado pela Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (CIMA), este medicamento é indicado apenas para o tratamento de curto prazo da insônia. Além disso, o uso geral de benzodiazepínicos é concebido na área médica apenas em casos de distúrbios graves que limitam a atividade do paciente ou o sujeitam a uma situação de estresse significativo.
Considerações regionais
O lormetazepam foi patenteado em 1961 e começou a ser usado para fins médicos em 1980. De qualquer forma, cabe destacar que a venda não foi autorizada nos Estados Unidos e Canadá, portanto nessas regiões é necessário recorrer a análogos ou outros compostos com as mesmas funções. Por outro lado, em países como o Reino Unido podem ser encontrados comprimidos de 0,5 a 1 miligrama.
Como ele é administrado?
Em alguns países esse medicamento não é vendido. Em outros ele pode ser encontrado na forma de comprimidos de 0,5 a 1 miligrama. Às vezes o lormetazepam é comercializado em doses mais altas, com uma concentração de 1 a 2 miligramas por comprimido. Nós nos concentraremos na última variação (de 1 e 2 miligramas) para tratar a posologia, pois essa parece ser a mais difundida.
Lormetazepam CINFA 1 miligrama ®
A variação desta marca registra 1 miligrama de lormetazepam por comprimido. O medicamento é comercializado na forma de comprimidos brancos, cilíndricos e biconvexos para ingestão oral, com ranhuras em um de seus lados e marcado com a designação “Z1” na parte de trás.
Em todos os casos, a duração do tratamento deve ser a mais curta possível. Ainda assim, diversas variações podem ser citadas em termos de dosagem:
- Adultos: a dose padrão para pacientes adultos é de um comprimido (1 miligrama) a cada 24 horas, de 15 a 30 minutos antes do paciente ir dormir. Em casos de insônia muito grave, incapacitante e persistente, pode-se considerar o consumo de 2 comprimidos por dia.
- Crianças e adolescentes: o uso não é permitido na população pediátrica.
- População geriátrica: a dose deve ser reduzida para 0,5 miligramas por dia. Para obter a quantidade adequada, é necessário seguir o padrão da ranhura desenhada no meio do comprimido e dividi-lo em partes iguais.
Lormetazepam CINFA 2 mg ®
A apresentação desta variação é igual à anterior, mas é importante destacar que cada comprimido contém 2 miligramas de lormetazepam em vez de 1. Um comprimido pode ser facilmente diferenciado do outro, pois tem a designação “Z2” em um dos seus lados.
A dosagem do lormetazepam 2 miligramas é detalhada da seguinte forma:
- Adultos: a dose padrão é de 1/2 comprimido por dia antes de ir para a cama, ou seja, 1 miligrama de lormetazepam.
- Crianças e adolescentes: o uso na população pediátrica não é considerado pelos médicos.
- População geriátrica: a dose máxima continua sendo de 0,5 miligramas por dia, por isso é necessário recorrer à variação de 1 miligrama para poder dividir o comprimido ao meio.
A duração padrão do tratamento é de 2 semanas podendo chegar a um máximo de 4, uma vez que os sintomas de dependência são muito leves ou não aparecem diretamente se o medicamento for usado neste período de forma controlada. Nunca interrompa o tratamento por conta própria, mesmo que você se sinta melhor.
Quem não deve tomar esse medicamento?
Em primeiro lugar, este medicamento é totalmente contraindicado para pacientes alérgicos ao lormetazepam, outros benzodiazepínicos ou qualquer outro componente dos comprimidos. Entre estes últimos, destacamos a celulose microcristalina, lactose monoidratada, lauril sulfato de sódio, croscarmelose sódica e estearato de magnésio.
Esse medicamento também não é recomendado para pessoas com miastenia gravis, insuficiência respiratória grave e apneia do sono. Ele não é contraindicado para pacientes com glaucoma de ângulo fechado, pessoas que apresentam ataxia espinhal ou insuficiência renal leve, mas as doses devem ser ajustadas.
Lormetazepam e opioides
O uso simultâneo de lormetazepam e opioides pode aumentar a sonolência, diminuir a frequência respiratória e provocar coma e morte. Este coquetel farmacológico é potencialmente letal, por isso é necessário tomar muito cuidado.
Efeito sinérgico com o álcool
O álcool aumenta o efeito sedativo dos benzodiazepínicos. É necessário limitar ao máximo o consumo de bebidas alcoólicas se o paciente estiver tomando o medicamento. Isso se aplica a qualquer outro remédio que tenha efeitos depressores no sistema nervoso central (SNC).
Gravidez e amamentação
Finalmente, cabe destacar que este medicamento não deve ser tomado durante a gravidez. Os prospectos indicam que o lormetazepam pode estar relacionado a um aumento das deformidades fetais no primeiro trimestre de gestação, uma vez que os componentes atravessam a placenta.
Este medicamento também é excretado no leite humano. Por isso o uso não é recomendado durante a lactação, a menos que a mãe precise muito e os benefícios superem os possíveis riscos.
Quais são os efeitos colaterais do lormetazepam?
Como todos os medicamentos, o lormetazepam pode apresentar diversos efeitos colaterais. Nós os apresentaremos com base na porcentagem de pessoas afetadas:
- Efeitos secundários muito frequentes (mais de 1 a cada 10 pacientes): o sintoma mais comum em todos os casos é a dor de cabeça.
- Frequentes (até 1 em cada 10 pacientes): ansiedade, alterações na libido, tontura, sedação, sonolência, atenção prejudicada, fala arrastada, taquicardia, vômito, náusea, dor abdominal superior, constipação, boca seca, alterações na micção, astenia e hiperidrose.
- Efeitos muito raros (até 1 em cada 10.000 pacientes): hipersensibilidade, síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH), hiponatremia, hipotensão, insuficiência respiratória, dermatite alérgica, apneia e outros.
- Efeitos de frequência desconhecida: angioedema, tentativa de suicídio, psicose aguda, alucinações, estado confusional, delírio, baixo nível de consciência, tremores.
Dependência
O uso prolongado de qualquer benzodiazepínico pode promover o desenvolvimento de dependência física e psicológica. Isso é mais provável em pessoas com um histórico de abuso de álcool ou outras drogas.
Para evitar a dependência, é importante considerar o seguinte:
- A ingestão de lormetazepam será realizada apenas com prescrição médica. Não compartilhe o medicamento com outra pessoa em nenhuma circunstância.
- Nunca aumentar a dose prescrita pelo médico. O tratamento também não deve ser prolongado por mais tempo do que o estipulado.
- Considerar a suspensão do tratamento (ou não iniciá-lo) em pessoas com histórico de dependência.
- Conversar com o médico regularmente caso haja qualquer dúvida em relação à duração do tratamento.
O que acontece se eu esquecer uma dose?
Se você se esquecer de tomar o lormetazepam antes de dormir e não puder conciliar o sono, tome-o quando se lembrar à noite. De qualquer forma, se você adormecer não faz sentido tomá-lo pela manhã.
Se você se esquecer de uma dose, tome a próxima à noite como se nada tivesse acontecido. Nunca tome 2 comprimidos de uma vez.
Como devo agir em caso de uma overdose?
A intoxicação por benzodiazepínicos é um problema crescente, pois às vezes eles são usados como drogas recreativas off-label com consequências desastrosas. Os sintomas de uma overdose são resultado da depressão do sistema nervoso central: confusão, letargia, ataxia, hipotonia, depressão respiratória, coma e até morte.
Se você tomou lormetazepam em excesso, ligue para o pronto-socorro e peça a um vizinho ou conhecido para ficar com você enquanto a ambulância chega. Nos centros médicos frequentemente o vômito é induzido se o paciente estiver consciente, minimizando o risco de aspiração. Se a pessoa estiver inconsciente, é feita uma lavagem gástrica ou a administração de carvão ativado.
Como armazenar e descartar este medicamento?
Este medicamento não requer cuidados especiais além da observação do prazo de validade indicado na embalagem e de precauções como mantê-lo fora do alcance de crianças e não armazená-lo a temperaturas acima de 30 graus Celsius.
No entanto, deve-se ter uma atenção especial ao descartar o lormetazepam. Não jogue esse medicamento no lixo ou no vaso sanitário, pois além dos danos ambientais que isso causa, lembramos que essa droga é potencialmente viciante.
Em países como a Espanha, a população tem à disposição um ponto SIGRE na saída de quase todas as farmácias para o descarte de qualquer medicamento que não será mais usado. Se você reside em outro país, informe-se sobre os pontos de coleta seletiva e de descarte de medicamentos, pois eles certamente existem.
Notas finais sobre o lormetazepam
O lormetazepam é um benzodiazepínico. Como tal, apresenta uma série de considerações especiais com respeito a outros medicamentos.
Seu potencial viciante e a probabilidade de desenvolver dependência não podem ser ignorados. Portanto, o tratamento deve ser o mais curto possível em todos os casos.
Além dos mecanismos de dependência, cabe destacar que esse medicamento faz parte de um tratamento, mas não resolve o quadro de insônia em sua totalidade. Frequentemente é necessário buscar um apoio psicológico de longo prazo para descobrir as causas subjacentes.
- Watanabe, Masahito; Maemura, Kentaro; Kanbara, Kiyoto; Tamayama, Takumi; Hayasaki, Hana (2002). «GABA and GABA receptors in the central nervous system and other organs» [GABA y receptores GABA en el sistema nervioso central y otros órganos]. Int Rev Cytol (en inglés) (Osaka, Japón: Academic Press) 213: 1-47.
- Hentschel, H. D., & Fichte, K. (1981). Lormetazepam in the treatment of sleep disorders in a medical practice; double-blind test on 100 patients (author’s transl). Deutsche medizinische Wochenschrift (1946), 106(22), 711-714.
- Ficha técnica CIMA. Recogido a 10 de julio en https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/68371/68371_ft.pdf
- Lormetazepam CINFA 1 mg. Recogido a 10 de julio en https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/68371/P_68371.html