Pregabalin: cos'è e a cosa serve?
I farmaci antiepilettici si sono dimostrati efficaci nel trattamento di un tipo di dolore cronico chiamato neuropatico. In questo senso, farmaci come il pregabalin sono utilizzati in tutto il mondo per migliorare sia la componente fisica che quella psicologica di questa condizione.
Il dolore neuropatico è un tipo speciale di dolore che può verificarsi a seguito di danni ai nervi periferici o al sistema nervoso centrale. Si caratterizza per avere una presentazione atipica che dura nel tempo e non risponde agli analgesici tradizionali.
Vari studi hanno dimostrato che le forme più comuni di dolore cronico sono la lombalgia e il dolore al collo. Questa condizione è associata alla comparsa di disturbi d’ansia, del sonno e dell’umore. In questo modo si evidenzia l’importanza di composti in grado di trattare tutti gli aspetti della malattia.
Cos’è il pregabalin?
Pregabalin è un analogo sintetico dell’acido gamma aminobutirrico (GABA), cioè ha un effetto simile a quello dell’acido nel corpo. Il GABA è una sostanza chimica che sintetizza il corpo e permette la trasmissione di segnali da un neurone all’altro, essendo quindi il neurotrasmettitore inibitorio per eccellenza.
Il farmaco inibirà il rilascio di vari neurotrasmettitori, riuscendo così a migliorare il quadro clinico presentato. Inoltre, il pregabalin è un composto lipofilo, cioè ha un’affinità per i lipidi, che ne facilita l’ingresso nella cellula.
La forma di somministrazione è orale, che può variare tra capsule a lento rilascio, compresse e soluzioni. Anche il dosaggio è molto vario e va dai 25 milligrammi ai 300 milligrammi di principio attivo.
A cosa serve questo farmaco?
Questo composto è stato creato allo scopo di essere usato per trattare alcuni tipi di epilessia negli adulti. In questo modo, la sua massima efficacia è nel contesto dei trattamenti delle crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria. Tuttavia, deve essere utilizzato in combinazione con altri farmaci.
Attualmente, pregabalin è il trattamento di prima linea per il dolore neuropatico, sia centrale che periferico. Dal 2004, la Food and Drugs Administration (FDA) ne ha approvato l’uso per la neuropatia diabetica e la nevralgia posterpetica.
L’efficacia del composto è dimostrata da studi che hanno rivelato che il dolore riduce la sua intensità del 30% in 5 su 10 pazienti con nevralgia posterpetica. A sua volta, la stessa analisi rivela che 3 pazienti su 10 con la stessa patologia hanno notato una diminuzione del dolore pari al 50%.
D’altra parte, pregabalin è utilizzato anche nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzato (GAD). La patologia psichiatrica in questione è caratterizzata dalla presenza di attacchi d’ansia e preoccupazione prolungata, difficilmente controllabili.
Meccanismo d’azione del pregabalin
Il farmaco ha un meccanismo d’azione simile a quello del gabapentin. Entrambi si legano alla subunità alfa-2-delta del recettore di tipo 1 per i canali del calcio voltaggio-dipendenti. I farmaci esercitano la loro azione su questi canali diminuendo l’ingresso del calcio alle terminazioni nervose.
In questo modo si impedisce il rilascio di vescicole con più neurotrasmettitori, come il glutammato, la norepinefrina e la sostanza P. La loro diminuzione è ciò che provoca l’azione analgesica.
In questo senso, pregabalin diminuisce l’eccitabilità neuronale, specialmente nelle aree del cervello con un gran numero di sinapsi. Nonostante abbia un meccanismo d’azione simile, il legame del pregabalin al recettore è fino a 6 volte maggiore di quello del gabapentin.
Come deve essere assunto il medicinale?
L’assunzione di questo composto deve essere effettuata sotto stretto controllo medico. Dovrebbe iniziare con una dose approssimativa di 150 milligrammi al giorno suddivisa in 3 dosi, che possono essere aumentate gradualmente in base alle esigenze del paziente.
La dose massima raccomandata è di 300 milligrammi al giorno in tutti i pazienti per evitare malattie renali. Tuttavia, in alcuni casi sarà necessario somministrare 600 milligrammi. Nel caso di compresse a lento rilascio, l’assunzione giornaliera deve essere assunta dopo cena.
L’interruzione del trattamento con pregabalin non deve essere effettuata immediatamente. Questo al fine di evitare un aumento della frequenza delle convulsioni nei pazienti con epilessia. In questo senso si consiglia di ridurre gradualmente le dosi per almeno una settimana.
Possibili effetti collaterali di Pregabalin
Il consumo di questo farmaco è sicuro nella maggior parte dei casi, sebbene sia possibile presentare alcuni effetti collaterali che di solito non sono invalidanti. Gli studi hanno dimostrato che le reazioni avverse più frequenti sono vertigini e sonnolenza, con un’incidenza rispettivamente del 29% e del 22%.
Secondo il foglietto illustrativo interno, i seguenti effetti indesiderati possono interessare fino a 1 persona su 10:
- Aumento dell’appetito.
- Mal di testa.
- Cambiamenti di umore e attenzione.
- Bocca asciutta.
- Diminuzione della libido.
- Dolori muscolari.
Avvertenze e controindicazioni di pregabalin
L’unica controindicazione assoluta esistente all’assunzione di pregabalin è la presenza di allergie al principio attivo oa uno qualsiasi dei suoi componenti. In questo caso sarà necessario consultare lo specialista e quindi cercare un nuovo farmaco che non rappresenti un rischio.
D’altra parte, ci sono condizioni mediche che possono influenzare l’azione del farmaco, che dovrebbero essere segnalate al medico prima di assumerle. In questo senso si distinguono:
- Malattie cardiache o renali preesistenti.
- Consumo di altri farmaci: ossicodone o lorazepam.
- Problemi gastrointestinali: come la stitichezza.
- Storia di alcolismo o abuso di altre sostanze psicoattive.
- Gravidanza o allattamento.
Le attività che richiedono grande concentrazione o sforzo, come guidare un’auto, non devono essere eseguite dopo l’assunzione di pregabalin. Questo perché lo stato di coscienza potrebbe essere alterato, il che aumenta la probabilità di avere un incidente.
Un trattamento efficace per il dolore cronico
Pregabalin è uno dei pochi farmaci disponibili con comprovata efficacia nel trattamento del dolore cronico. Imita la funzione del GABA nel cervello, deprimendo il sistema nervoso. In questo modo ha un effetto analgesico e controlla le convulsioni.
Questo farmaco è in grado di alterare lo stato di coscienza provocando sonnolenza, quindi il suo consumo deve essere effettuato solo su prescrizione medica e devono essere seguite le relative indicazioni.
- Derry S, Bell R, Straube S, Wiffen PJ, Aldington D, Moore R. Pregabalin for neuropathic pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019, Issue 1. Art. No.: CD007076.
- Bansal A, Tewari A, Garg S, Gupta A. Eficacia analgésica y efectos adversos de la pregabalina. Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology 25(3):321-326.
- Saldaña M, Navarro A, Rejas J et al. La pregabalina es un tratamiento eficaz de la lumbalgia y la cervicalgia. Rheumatol Int. 2010;30(8):1005-15.
- González-Escalada J. Pregabalina en el tratamiento del dolor neuropático periférico. Rev. Soc. Esp. Dolor. 2005;12( 3 ): 169-180.
- López-Trigo J, Sancho Rieger J. Pregabalina. Un nuevo tratamiento para el dolor neuropático. Neurología. 2006;21(2): 96-103.
- Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Prospecto: información para el usuario. Pregabalina Aristo 75 mg cápsulas duras EFG. Documento online disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/80308/80308_p.pdf.
