Lormetazepam: cos'è e a cosa serve?

Il lormetazepam è una benzodiazepina. Come tale, agisce deprimendo il sistema nervoso centrale. In questo caso, le sue proprietà vengono utilizzate per affrontare l'insonnia moderata o grave.

Scritto e verificato el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Ultimo aggiornamento: 19 maggio, 2023

Il lormetazepam è una benzodiazepina a breve durata d’azione. Aumentando l’attività dell’acido gamma-aminobutirrico (GABA), gli vengono attribuite proprietà ipnotiche, ansiolitiche, sedative, anticonvulsive e miorilassanti. È usato come sedativo che tratta l’insonnia moderata o grave.

Come ogni benzodiazepina, questo farmaco ha proprietà in grado di generare tolleranza, dipendenza e sindrome da astinenza. Pertanto, il suo utilizzo è raccomandato solo in un periodo di 2-4 settimane al massimo.

A cosa serve il lormetazepam?

Il lormetazepam è un ansiolitico benzodiazepinico a breve durata d’azione. Come abbiamo detto, aumenta l’attività dell’acido gamma-aminobutirrico (GABA), un neurotrasmettitore molto importante nella segnalazione nervosa dei vertebrati.

Come indicano gli studi, il GABA svolge un ruolo essenziale nel ridurre l’eccitabilità in tutto il sistema nervoso, agendo sulle sinapsi inibitorie nel cervello legandosi a specifici recettori transmembrana. Detto rapidamente, il lormetazepam si lega ai recettori delle benzodiazepine, che a loro volta aumentano l’efficacia del GABA.

Quando questo farmaco si lega ai recettori delle benzodiazepine in quantità sufficienti, provoca effetti sedativi. La proprietà del lormetazepam è condivisa con il resto delle benzodiazepine, sebbene sia stato scientificamente dimostrato che il suo uso per trattare l’insonnia è più efficace rispetto al diazepam, ad esempio.

Farmacocinetica del lormetazepam

Questo farmaco viene assunto per via orale. Possiamo evidenziare i seguenti punti riguardanti la sua farmacocinetica:

• Assorbimento: la biodisponibilità di questo farmaco è circa l’80% della dose somministrata. L’assorbimento avviene con un’emivita totale da 0,5 a 0,9 ore.
• Distribuzione: l’ 8,6% del livello plasmatico totale del farmaco è in forma libera. Tuttavia, questo farmaco si lega molto efficacemente all’albumina plasmatica, una proteina essenziale per l’equilibrio e il trasporto attraverso il flusso sanguigno.
• Eliminazione: il lormetazepam viene metabolizzato mediante glucuronizzazione. Il metabolita glucuronide del lormetazepam non si lega ai recettori delle benzodiazepine, perdendo così la sua funzionalità ed è escreto quasi esclusivamente con le urine (filtrazione renale).

Come indicato dall’Agenzia spagnola per i medicinali e i prodotti sanitari (CIMA), questo farmaco è indicato solo per il trattamento a breve termine dell’insonnia. Inoltre, l’uso generale delle benzodiazepine è concepito in campo medico nei casi di gravi disturbi che limitano l’attività del paziente o lo sottopongono a una significativa situazione di stress.

Considerazioni regionali

Il lormetazepam è stato brevettato nel 1961 e ha iniziato ad essere utilizzato per scopi medici nel 1980. In ogni caso va precisato che la sua vendita non è stata abilitata negli Stati Uniti e in Canada, quindi in queste regioni è necessario rivolgersi ad altri analoghi o composti con le stesse funzioni. D’altra parte, in paesi come il Regno Unito può essere ottenuto in compresse da 0,5 a 1 milligrammi.

Come viene somministrato?

In alcuni paesi, questo farmaco non viene venduto. In altri è sotto forma di compresse da 0,5 a 1 milligrammo. A volte è commercializzato in dosi più elevate, da 1 a 2 milligrammi per compressa. Ci concentreremo sull’ultima variante (1 e 2 milligrammi) per trattarne il dosaggio, in quanto sembra essere la più diffusa.

Lormetazepam CINFA 1 milligrammo ®

La variante di questo marchio riporta 1 milligrammo di lormetazepam per compressa. È venduto sotto forma di compresse bianche, cilindriche, biconvesse per ingestione orale, incise su un lato e contrassegnate con la designazione “Z1” sul retro.

In tutti i casi, la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Anche così, si possono citare diverse varianti in termini di dosaggio:

• Adulti: la dose standard nei pazienti adulti è di una compressa (1 milligrammo) ogni 24 ore, da 15 a 30 minuti prima di coricarsi. In caso di insonnia molto grave, invalidante e persistente, si può ipotizzare il consumo di 2 compresse al giorno.
• Bambini e adolescenti: il suo uso non è consentito nella popolazione pediatrica.
• Popolazione geriatrica: la dose deve essere ridotta a 0,5 milligrammi al giorno. Per ottenere la quantità adeguata, seguire lo schema della scanalatura tracciata al centro della compressa e dividere la compressa in parti uguali.

Lormetazepam CINFA 2 mg ®

La presentazione di questa variante è la stessa della precedente, ma va notato che ogni compressa contiene 2 milligrammi di lormetazepam invece di 1. Può essere facilmente differenziata dall’altra, poiché ha la designazione “Z2” su uno dei i suoi lati.

Il dosaggio di lormetazepam 2 milligrammi è dettagliato nei seguenti punti:

• Adulti: la dose standard è di 1/2 compressa al giorno prima di coricarsi, cioè 1 milligrammo di lormetazepam.
• Bambini e adolescenti: non è previsto il suo utilizzo nella popolazione pediatrica.
• Popolazione geriatrica: la dose massima è ancora 0,5 milligrammi al giorno, quindi è necessario ricorrere alla variante da 1 milligrammo per poterla dimezzare.

La durata standard del trattamento è di 2 settimane con un massimo di 4 settimane, poiché i sintomi della dipendenza sono molto lievi o non compaiono direttamente se il farmaco viene utilizzato in questo periodo in modo controllato. Non interrompere mai la poppata da solo se ti senti meglio.

Chi non dovrebbe prenderlo?

Innanzitutto, questo farmaco è completamente controindicato in chiunque sia allergico al lormetazepam, a qualsiasi benzodiazepina o ad uno qualsiasi degli altri componenti dell’eccipiente della pillola. Tra questi ultimi, si evidenziano cellulosa microcristallina (E-460), lattosio monoidrato, sodio laurilsolfato, croscarmellosa sodica e magnesio stearato.

Inoltre, non è raccomandato nelle persone con miastenia grave, grave insufficienza respiratoria e apnea notturna. Il farmaco non è controindicato nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, in quelli con atassia spinale o insufficienza renale lieve, ma le sue dosi devono essere aggiustate.

Lormetazepam e oppioidi

L’uso simultaneo di lormetazepam e oppioidi può aumentare la sonnolenza, diminuire la frequenza respiratoria e favorire il coma e la morte. Questo cocktail di farmaci è potenzialmente letale, quindi fai molta attenzione.

Effetto sinergico con l’alcol

L’alcol aumenta l’effetto sedativo delle benzodiazepine. È necessario limitare al minimo il consumo di bevande alcoliche se si sta assumendo il farmaco. Questo vale per qualsiasi altro farmaco che abbia effetti depressivi sul sistema nervoso centrale (SNC).

Gravidanza e allattamento

Infine, va notato che questo farmaco non deve essere assunto durante la gravidanza. I foglietti illustrativi indicano che il lormetazepam potrebbe essere correlato a un aumento delle deformità fetali nel primo trimestre di gestazione, poiché attraversa la placenta.

Questo medicinale è anche escreto nel latte umano. Pertanto, il suo uso non è raccomandato durante l’allattamento, a meno che la madre non ne abbia bisogno e i benefici superino di gran lunga i possibili rischi.

Quali sono gli effetti collaterali del lormetazepam?

Come tutti i medicinali, il lormetazepam può avere una varietà di effetti collaterali. Ve li presentiamo in base alla percentuale di persone colpite:

• Effetti indesiderati molto comuni (più di 1 paziente su 10): il sintomo più comune in tutti i casi è il mal di testa.
• Comuni (fino a 1 paziente su 10): ansia, alterazione della libido, vertigini, sedazione, sonnolenza, ridotta attenzione, difficoltà di parola, tachicardia, vomito, nausea, dolore addominale superiore, stitichezza, secchezza delle fauci, disturbi della minzione, astenia e iperidrosi.
• Effetti molto rari (fino a 1 su 10.000 pazienti): ipersensibilità, sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH), iponatriemia, ipotensione, insufficienza respiratoria, dermatite allergica, apnea e altri.
• Non nota: angioedema, tentativo di suicidio, psicosi acuta, allucinazioni, stato confusionale, delirio, basso livello di coscienza, tremori.

Dipendenza

L’uso a lungo termine di qualsiasi benzodiazepina può favorire lo sviluppo di dipendenza fisica e psicologica. Questo è più probabile in coloro che hanno una storia di abuso di alcol e altre droghe.

Per evitare la dipendenza, è necessario prendere in considerazione quanto segue:

• L’assunzione di lormetazepam sarà effettuata solo su prescrizione medica. Non condividere il medicinale con un’altra persona in nessun caso.
• Non aumentare mai la dose prescritta dal medico. Né il trattamento dovrebbe essere prolungato più a lungo di quanto stabilito.
• Considera la sospensione del trattamento (o non iniziarlo) nelle persone con una storia di dipendenza.
• Consultare regolarmente il proprio medico in caso di dubbi sulla durata del trattamento.

Cosa succede se dimentico una dose?

Se dimentichi di prendere lormetazepam prima di andare a letto e non ti addormenti, prendilo quando se ne ricorda la notte. Ad ogni modo, se ti addormenti, non ha senso mangiarlo al mattino.

Se dimentica una dose, prenda la successiva di notte come se nulla fosse. Non prendere mai 2 pillole contemporaneamente.

Come devo comportarmi in caso di sovradosaggio?

L’avvelenamento da benzodiazepine è un problema crescente, poiché a volte vengono utilizzate come droghe ricreative off-label con conseguenze disastrose. I sintomi di un sovradosaggio sono il risultato della depressione del sistema nervoso centrale: confusione, letargia, atassia, ipotonia, depressione respiratoria, coma e persino la morte.

Se hai preso troppo lormetazepam, chiama il pronto soccorso e chiedi a un vicino o a un conoscente di raggiungerti mentre arriva l’ambulanza. Nelle strutture mediche, il vomito viene spesso indotto se il paziente è cosciente, riducendo al minimo il rischio di aspirazione. Se la persona è incosciente, utilizzare la lavanda gastrica o la somministrazione di carbone attivo.

Come conservare e smaltire questo medicinale?

Questo medicinale non richiede considerazioni particolari, oltre a tenere conto della data di scadenza sulla confezione, tenerlo fuori dalla portata dei bambini e non conservarlo a una temperatura superiore ai 30 gradi Celsius.

Tuttavia, è necessario prestare particolare attenzione allo smaltimento del lormetazepam. Non gettarlo nella spazzatura o nel water, perché al di là del danno ambientale che questo provoca, ti ricordiamo che il farmaco è potenzialmente addictive.

In paesi come la Spagna, hai a disposizione un punto SIGRE all’uscita di quasi tutte le farmacie del paese per smaltire qualsiasi farmaco che non utilizzerai più. Se risiedi in un altro Paese, informati sui punti di raccolta differenziata e di smaltimento farmacologico, perché sicuramente ce ne saranno.

Note finali sul lormetazepam

Il lormetazepam è una benzodiazepina. In quanto tale, presenta una serie di considerazioni speciali rispetto ad altri farmaci.

Il suo potenziale di dipendenza e le possibilità di sviluppare dipendenza non possono essere ignorati. Pertanto, il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile in tutti i casi.

Al di là dei meccanismi di dipendenza, va notato che questo farmaco fa parte di un trattamento, ma non risolve nella sua interezza la condizione di insonnia. Spesso è necessario un supporto psicologico a lungo termine per scoprire le cause sottostanti.