Atorvastatina: tudo que você precisa saber
A atorvastatina é um medicamento capaz de reduzir os níveis de colesterol e triglicerídeos no sangue. Por esse motivo, é usado na prevenção de doenças cardiovasculares com níveis anormais de lipídios no corpo. Este medicamento, junto com outras estatinas, é a primeira barreira para o tratamento de pessoas com colesterol alto.
Ressalta-se que a atorvastatina é a substância ativa do medicamento, porém ela é encontrada sob outras marcas nas farmácias. Cardyl ®, Colator ®, Prevencor ®, Thervan ® e Zarator ® são algumas delas. Embora existam também formas genéricas do medicamento.
O princípio ativo foi patenteado em 1986 e começou a ser usado genericamente nos Estados Unidos em 1996. Conforme indicado pelo portal ClinCalc, em 2018 esse medicamento ocupava o primeiro lugar na região dos Estados Unidos (e hoje continua sendo), com mais de 112 milhões de prescrições.
Para que é usada a atorvastatina?
Como já dissemos, a atorvastatina é o medicamento mais prescrito nos Estados Unidos a cada ano. Em sua forma comercial neste território, até 2012 (Lipitor®), movimentava cerca de US $ 13 milhões anuais. Seu preço é relativamente barato (4,21 euros por 28 comprimidos), mas sua demanda é o que o torna um medicamento excepcional.
A atorvastatina pertence ao grupo das estatinas, um conglomerado de drogas usado para baixar o colesterol e os triglicerídeos em suas diferentes formas. Em nível fisiológico, são conhecidos como inibidores da HMG-CoA redutase, uma enzima que modula a velocidade da via do mevalonato, ou seja, a via metabólica que produz o colesterol.
Esta droga atua como um inibidor competitivo da HMG-CoA redutase, mas ao contrário de outras estatinas, é um composto exclusivamente sintético. O impedimento dessa funcionalidade enzimática se traduz em menor síntese de colesterol, além de aumento na expressão de receptores de lipoproteínas de baixa densidade (receptores de LDL) nos hepatócitos.
Esse medicamento é rapidamente absorvido, atingindo seu pico farmacológico em 1 a 2 horas após a ingestão. O princípio ativo e seus metabólitos são excretados na bile e sua meia-vida é de cerca de 14 horas, embora os metabólitos tenham valores um pouco maiores, de 20 a 30 horas.
Usos aprovados pela FDA
A Food and Drug Administration dos Estados Unidos aprovou o uso de atorvastatina nas seguintes configurações:
- Abordagem clínica em adultos com hiperlipidemia primária ou dislipidemia mista.
- Tratamento da hipertrigliceridemia (excesso de ácidos graxos complexos no sangue).
- Tratamento da hipercolesterolemia familiar homozigótica.
- Manejo do quadro em pacientes pediátricos com hipercolesterolemia familiar heterozigótica (em caso de falha das diretrizes dietéticas).
Por outro lado, deve-se observar que a atorvastatina é usada na prevenção primária e secundária. Seu uso é concebido em pacientes sem doenças coronárias, mas que apresentam alto risco de desenvolvê-las devido ao seu nível de colesterol no sangue.
Além disso, também é prescrito como prevenção secundária em pessoas com doença cardíaca coronária. Além dos usos já mencionados, neste grupo populacional é utilizado para reduzir o risco de hospitalização por insuficiência cardíaca congestiva.
De todas as mortes por doenças cardiovasculares em alguns países de alta renda, 25% são causadas principalmente por colesterol alto.
Como a atorvastatina é administrada?
Conforme indicado pelo portal médico StatPearls, este medicamento vem na forma de comprimido para tomar por via oral. No entanto, sua concentração varia de acordo com a marca. As variantes são as seguintes: 10 miligramas por comprimido, 20 miligramas, 40 miligramas e 80 miligramas.
A dosagem é muito simples, pois é sempre administrada por via oral, antes ou depois das refeições, com o auxílio de um copo d’água. Mostramos tudo o que você precisa saber sobre sua dosagem na lista a seguir:
- A dose inicial é de 1 comprimido de 10 miligramas uma vez ao dia. Isso se aplica a adultos e crianças com mais de 10 anos de idade.
- Essa dose inicial pode ser ajustada ao longo do tempo, de acordo com as necessidades do paciente. Aumentos e diminuições nas concentrações ocorrem em intervalos de 4 semanas ou mais.
- A dose máxima é de um comprimido de 80 miligramas uma vez ao dia.
A força de cada comprimido depende da saúde do paciente. A atorvastatina em suas formas menos potentes deve reduzir a quantidade de colesterol ruim (LDL) em 30-50%.
Dosagem em casos especiais
Na lista a seguir, exploramos a dosagem deste medicamento em pacientes especiais:
- População pediátrica: Não existem muitos estudos avaliando o tratamento da hipercolesterolemia familiar com mais de 20 miligramas de atorvastatina por dia em crianças. Por esse motivo, as doses acima das mencionadas geralmente não são recomendadas.
- População geriátrica: pacientes com mais de 65 anos têm mais dificuldade para eliminar o medicamento. Portanto, doses mais baixas podem ser necessárias.
- Pacientes com insuficiência renal: a atorvastatina e seus metabólitos não seguem uma via de eliminação renal. Portanto, os pacientes com insuficiência renal não precisam de ajuste de dose.
- Pacientes com insuficiência hepática: como esse medicamento é metabolizado no fígado, seu uso é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática crônica.
Quem não deve tomar atorvastatina?
Em primeiro lugar, esse medicamento não deve ser tomado por ninguém com histórico de hipersensibilidade à atorvastatina ou a qualquer um de seus compostos excipientes. Além do princípio ativo, são estes os elementos que compõem cada comprimido: celulose microcristalina; carbonato de sódio anidro; maltose; croscarmelose sódica e estearato de magnésio, entre outros.
Em todo caso, a própria bula de uma de suas formas genéricas indica que este medicamento é contraindicado em muitos casos além das alergias:
- Pacientes com insuficiência hepática: Se o fígado não filtrar bem, os metabólitos do medicamento podem se acumular no sangue e causar efeitos adversos. Pessoas com cirrose, hepatite e outras condições que afetam esse órgão devem evitar o consumo de atorvastatina.
- Mulheres com potencial para engravidar que não usam anticoncepcionais: este medicamento é totalmente contraindicado na gravidez e lactação.
- Pacientes que usam a combinação glecaprevir / pibrentasvir para o tratamento da hepatite C.
Além das contraindicações, existem alguns quadros em que este medicamento pode ser utilizado, mas que requerem acompanhamento especial. Avise o seu médico antes de iniciar o tratamento se você tiver sofrido um derrame, problemas renais graves, alcoolismo crônico, hipotireoidismo ou problemas musculares repetidos.
Quais são os possíveis efeitos colaterais?
Como todos os medicamentos existentes, a atorvastatina tem alguns efeitos colaterais:
- Efeitos secundários frequentes (afetam até 1 em cada 10 pessoas): inflamação das vias nasais, dor de garganta, hemorragias nasais, manifestações físicas de alergia, aumento dos níveis de açúcar no sangue, dor de cabeça, prisão de ventre, náusea, gases, diarreia, dor nas articulações.
- Pouco frequentes (afetam até 1 em 100 pessoas): anorexia, ganho de peso, diminuição dos níveis de açúcar no sangue, insônia, tontura, dormência dos dedos, zumbido nos ouvidos, erupção cutânea e coceira, urticária, queda de cabelo, dor muscular, fadiga, sensação de mal-estar, fraqueza, dor no peito e tornozelos inchados.
- Raros (1 em 1000 pessoas): distúrbios visuais, sangramento e hematomas inexplicáveis, amarelecimento da pele e lesões nos tendões.
- Muito raros (1 em 10.000 pessoas): reações alérgicas, perda de audição e aumento das mamas em homens (ginecomastia).
- Desconhecido: fraqueza muscular constante.
O que devo fazer se perder uma dose?
Como já dissemos em linhas anteriores, esse medicamento quase sempre é tomado apenas uma vez ao dia. A dosagem de cada comprimido varia, mas não o número de comprimidos consumidos em 24 horas. Portanto, se você esquecer sua dose, você tem a oportunidade de resolver seu erro ao longo do dia tomando a pílula, com ou sem alimentos.
Em todo caso, conforme indica a National Library of Medicine dos Estados Unidos, se faltarem menos de 12 horas para a próxima dose, é melhor pular a que foi esquecida. Nunca tome 2 comprimidos ao mesmo tempo.
Como devo agir em caso de sobredosagem com atorvastatina?
De acordo com fontes já citadas, não há tratamento exclusivo para overdose de atorvastatina. Caso o paciente tome mais medicação do que deveria e comece a apresentar efeitos adversos, a única saída é ir ao pronto-socorro e fornecer terapia de suporte até que ele melhore.
Conforme indicado pelos Hospitais de Tratamento Lagune, foram detectados pacientes com dependência dessa droga, embora ela não gere esse efeito em nível físico. Algumas pessoas podem desenvolver um desejo psicológico de consumi-la ou tomar mais comprimidos do que o necessário, pois isso pode permitir que tenham um estilo de vida menos saudável. Claro, é um tipo de pensamento mágico que não corresponde à realidade.
Como armazenar e descartar este medicamento?
Este medicamento deve ser sempre mantido fora do alcance das crianças, pois é de fácil acesso quando apresentado em caixas. Lembramos que sua segurança não foi estabelecida em crianças menores de 10 anos, portanto, cuidados especiais devem ser tomados. Caso contrário, deve ser armazenado abaixo de 30 graus Celsius.
Se você quiser descartar uma caixa de atorvastatina porque ela expirou ou porque você não precisa dela, não a jogue fora ou no ralo. Encontre um ponto de reciclagem de medicamentos administrado pelas autoridades em seu país.
O medicamento com receita mais usado do mundo
A atorvastatina (em todas as suas formas comerciais) é o medicamento de prescrição mais usado em muitas regiões do mundo, como os Estados Unidos. Não por acaso, porque o colesterol alto é o sexto principal fator de risco de morte após hipertensão, tabagismo, hiperglicemia, falta de exercícios e obesidade.
Em qualquer caso, deve ter-se em atenção que a toma deste medicamento não exime o paciente de sua responsabilidade. Além dos medicamentos, é preciso cuidar bem da alimentação, levar um estilo de vida ativo e praticar exercícios regularmente.
- The top 300 of 2021, ClinCalc. Recogido a 24 de julio en https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx
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- Atorvastatina Sandoz Farmacéutica, CIMA. Recogido a 24 de julio en https://cima.aemps.es/cima/dochtml/p/76509/P_76509.html
- Atorvastatina, Medlineplus.gov. Recogido a 24 de julio en https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a600045-es.html#if-i-forget
- Punto SIGRE. Recogido a 24 de julio en https://www.sigre.es/