Os 10 antibióticos mais usados

Os antibióticos são medicamentos essenciais, pois o combate às infecções é vital para a sobrevivência do ser humano como indivíduo e como espécie. Apresentamos aqui os 10 mais utilizados na área da medicina humana.

Escrito e verificado por el biólogo Samuel Antonio Sánchez Amador.

Última atualização: 11 janeiro, 2023

Os antibióticos são drogas que combatem infecções bacterianas em humanos e outros animais e são os agentes antibacterianos mais usados na área médica em todo o mundo. Matam as bactérias nocivas ou inibem o seu crescimento, evitando o aparecimento ou agravamento dos sintomas e sinais clínicos das infecções, tanto localizadas como sistémicas.

Esses medicamentos atuam como linhas de defesa contra doenças bacterianas leves e graves, mas também previnem condições clínicas fatais, como septicemia e bacteremia. Desta vez, faremos um tour pelo mundo farmacológico da luta contra as bactérias: conheça os 10 antibióticos mais usados no mundo.

O que é um antibiótico?

De acordo com o National Cancer Institute (NIH), um antibiótico é um medicamento usado para tratar infecções causadas por bactérias e outros micro-organismos – como protozoários, em alguns casos. Essas drogas devem interromper o crescimento de colônias de bactérias patogênicas que se instalaram no corpo.

Para fazer isso, eles adotam uma destas estratégias:

• Inibição da síntese da parede celular: a parede celular protege as bactérias de todos os elementos ambientais, tanto no organismo hospedeiro quanto no ambiente externo. Se a síntese dessa barreira protetora for inibida, a bactéria morre.
• Inibidores da síntese de proteínas: as proteínas são a base de todos os tecidos vivos. Sua síntese está codificada no DNA do micro-organismo, mas são os ribossomos do citoplasma que realizam sua formação e montagem. Se qualquer uma das duas subunidades dos ribossomos da bactéria for inibida, a produção de proteínas para.
• Inibidores da síntese de ácido nucléico: esses antibióticos previnem processos vitais essenciais para a divisão bacteriana, como replicação e transcrição. Graças a isso, as bactérias não podem se multiplicar em número e é mais fácil para o sistema imunológico combater a infecção.
• Antagonistas do ácido fólico: inibem a diidrofolato redutase e a ação do ácido fólico.

Esses são alguns dos métodos mais usados pelos antibióticos para matar bactérias ou prevenir seu crescimento, mas não são os únicos. Em qualquer caso, o objetivo em todos os casos é prevenir ou curar uma infecção bacteriana.

Os 10 antibióticos mais usados

Conforme indicado pelos Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC), a cada ano mais de 266 milhões de antibióticos são usados para tratar doenças infecciosas em pacientes ambulatoriais nos Estados Unidos. Isso equivale a mais de 5 prescrições por ano para cada 6 pessoas no país.

De qualquer forma, estima-se que 30% das prescrições de antibióticos fora do ambiente hospitalar sejam desnecessárias, pois o quadro do paciente é confundido com infecção viral ou se cometem outros erros diagnósticos. Se você adicionar excesso de prescrição, durações de tratamento muito longas ou o uso de antibióticos errados, 50% dos antibióticos podem estar sendo usados incorretamente.

Com estas linhas queremos enfatizar, antes de mergulhar nos mais famosos antibióticos, que sua prescrição deve ser feita com a máxima cautela. Agora mostraremos os 10 antibióticos mais usados no mundo e seu mecanismo de ação.

1. Amoxicilina

A amoxicilina é um antibiótico semissintético derivado da penicilina. Este medicamento atua contra um amplo espectro de bactérias, tanto Gram positivas quanto Gram negativas. Como as demais drogas do grupo das penicilinas, faz parte das que inibem a síntese bacteriana da parede celular.

Essa opção farmacológica foi descoberta em 1958 e só começou a ser usada na área clínica em 1972. Conforme indica o portal ClinCalc, é o 17º medicamento em termos de prescrições nos Estados Unidos. Mais de 31 milhões de prescrições são feitas a cada ano neste país e é um dos antibióticos mais usados em crianças pequenas.

A amoxicilina é usada principalmente para tratar otite média aguda, infecções respiratórias, infecção gástrica por Helicobacter pylori, infecções de pele e como prevenção de endocardite. Como efeitos colaterais, costuma causar náuseas, colite e vômitos.

2. Doxiciclina

A doxiciclina é um antibiótico de amplo espectro do grupo das tetraciclinas. É usado para tratar infecções bacterianas, mas também é um medicamento útil contra certas infecções parasitárias. Por exemplo, pode ser administrado para prevenir a malária em conjunto com a quinina. É apresentada como um comprimido para tomar por via oral ou por injeção intravenosa.

Essa droga foi descoberta em 1957 e começou a ser distribuída para a população em geral 10 anos depois. Vem na forma de medicamento genérico e atingiu o número 80 em termos de prescrições nos Estados Unidos, com mais de 10 milhões de prescrições anuais.

A doxiciclina é útil para combater infecções bacterianas, como cólera, tularemia, infecções do trato respiratório, psitacose, bartonelose e doença de Lyme, entre outras. Além de ser um medicamento antimalárico, também pode ser útil em algumas doenças parasitárias devido à sua ação anti-helmíntica.

3. Cefalexina

A cefalexina é um antibiótico do grupo dos betalactâmicos, que por sua vez pertencem às cefalosporinas de primeira geração. Como muitos outros medicamentos deste bloco, ela atua inibindo a síntese da parede celular bacteriana. Não é usada apenas para tratar doenças em humanos, pois é um dos muitos medicamentos aprovados pela medicina veterinária.

A cefalexina é outro dos antibióticos mais usados em todo o mundo e ocupa o 85º lugar na lista dos Estados Unidos, com mais de 8 milhões de prescrições anuais. Foi sintetizada pela primeira vez em 1967 e versões comerciais pioneiras foram lançadas em 1969 e 1970, sob os nomes Keflex ® e Ceporex ®.

É usada como tratamento para otite média, infecção de garganta, infecções esqueléticas e articulares, pneumonia, celulite bacteriana e infecções do trato urinário. Conforme indicado pelo portal médico Drugs, também pode atuar como preventivo contra infecções cardíacas.

4. Ciprofloxacina

A ciprofloxacina é um antibiótico classificado no grupo das fluoroquinonas. Ao contrário de outras drogas já mencionadas, ela paralisa a replicação do DNA bacteriano, ao bloquear a enzima DNA-girase. Após se ligar ao complexo alvo, a bactéria fica incapacitada, não consegue se dividir e acaba morrendo.

Esse medicamento foi patenteado em 1980 e lançado no mercado em 1987. Ainda é um dos antibióticos mais usados no mundo, mas está um pouco abaixo na lista que tomamos como referência até agora. É o medicamento 109, com cerca de 6 milhões de prescrições a cada ano nos Estados Unidos.

É usado na endocardite, gastroenterite bacteriana, otite externa maligna, infecções do trato respiratório e urinário, prostatite e antraz. Embora trate doenças com sintomas catarrais e semelhantes aos da gripe, deve-se observar que ele não relata nenhuma ação antiviral.

5. Clindamicina

A clindamicina é um antibiótico semissintético derivado da lincomicina, um composto natural do grupo das licosamidas. Esses tipos de drogas se ligam à subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, uma ação com a qual evitam a síntese de proteínas. Se a bactéria não for capaz de fazer cadeias polipeptídicas para reparar seus tecidos e crescer, ela acaba morrendo.

Este medicamento foi isolado e produzido a partir da lincomicina pela primeira vez em 1966. É encontrado em formas genéricas em todo o mundo e é o 130º medicamento da lista da ClinCalc, com mais de 5 milhões de prescrições anuais.

A clindamicina é usada para combater infecções causadas por bactérias anaeróbias, o que significa que elas não precisam de oxigênio para crescer e sobreviver. Dentro deste grupo encontram-se patologias como infecções dentárias, peritonites, infecções do trato respiratório e infecções cutâneas. Às vezes, também pode ser usada como substituto da penicilina em pacientes com hipersensibilidade a ela.

 6. Metronidazol

O metronidazol é um dos antibióticos mais utilizados no mundo, pertence ao grupo dos nitroimidazóis e inibe a síntese de ácidos nucléicos em diversos micro-organismos. Além de sua ação bactericida, essa droga se destaca no tratamento de infecções parasitárias.

O medicamento começou a ser comercializado na França em 1960. É o 119º da lista dos mais usados nos Estados Unidos, com mais de 5 milhões de prescrições por ano. Não é usado apenas em humanos, também é útil na medicina veterinária para tratar infecções do trato gastrointestinal em animais de estimação.

Além de ser usado como antibióticos, o metronidazol é especialmente eficaz no tratamento de infecções pelo protozoário Entamoeba histolytica, uma das principais causas de sintomas gastrointestinais no mundo, principalmente em regiões de baixa renda. Também trata com eficácia a giardíase e a tricomoníase vaginal.

7. Azitromicina

A azitromicina é um antibiótico de amplo espectro dentro do grupo dos macrolídeos. É útil no tratamento de infecções causadas por bactérias Gram positivas e Gram negativas. Como a clindamicina, ela se liga à subunidade 50S do ribossomo bacteriano, evitando que a síntese de proteínas ocorra no citoplasma bacteriano.

Este medicamento foi descoberto em 1980 e comercializado em 1988. É encontrado na forma de medicamento genérico em todo o mundo e está muito à frente dos outros antibióticos mencionados na lista citada. Ele ocupa o 46º lugar, com mais de 17 milhões de prescrições nos Estados Unidos a cada ano.

De acordo com estudos, é especialmente útil para o tratamento de quadros infecciosos causados por C. pneumoniae, H. influenzae, M. pneumoniae e S. pneumoniae. Também é prescrito para a abordagem do câncer genital masculino, sinusite bacteriana aguda, otite média aguda e amigdalite bacteriana, entre outras patologias infecciosas.

8. Trimetoprima e sulfametoxazol

Esse caso é um pouco especial, pois encontramos um antibiótico composto por dois princípios ativos: trimetoprima e sulfametoxazol. Seu método de ação pode ser explicado de forma muito simples:

1. A trimetoprima impede a redução do diidrofolato em tetraidrofolato.
2. Por outro lado, o sulfametoxazol inibe a conversão do ácido p-aminobenzóico em dihidropteroato.

Ambos os efeitos sinérgicos atuam como bactericidas e causam a morte de bactérias Gram positivas e Gram negativas. Além disso, este antibiótico em tandem também é útil para tratar infecções causadas por protozoários das espécies Cystoisospora e Cyclospora, e para matar o fungo Pneumocystis jirovecii.

Este composto é ineficaz contra bactérias anaeróbias, Pseudomonas aeruginosa e espécies do gênero Mycoplasma.

9. Amoxicilina / ácido clavulânico

Recuperamos o primeiro membro desta lista, pois nesta posição temos o tandem farmacológico de amoxicilina + ácido clavulânico (clavulanato de potássio). Lembramos que a amoxicilina é um dos antibióticos mais utilizados, pertencendo ao grupo dos betalactâmicos, mas junto com o ácido clavulânico é mais eficaz e permanece ativo por mais tempo no organismo.

Esse medicamento foi aprovado em 1984, está na forma de medicamento genérico e é o 95º da lista do ClinCalc, com mais de 7 milhões de prescrições anuais nos Estados Unidos. Além de ser usado em humanos, também é prescrito em cães, gatos, bovinos e porcos para tratar um amplo espectro de infecções bacterianas.

10. Levofloxacina

A levofloxacina é um antibiótico do grupo das c. Como os demais medicamentos incluídos neste bloco, é responsável por inibir a ação da enzima DNA girase e a síntese de ácidos nucléicos. Além dos usos comuns em outras áreas, destaca-se no tratamento de tuberculose, meningite e doenças inflamatórias pélvicas.

A levofloxacina foi patenteada em 1985, mas só começou a ser comercializada 11 anos depois. Ele ocupa o 160º lugar quando se trata de prescrições nos Estados Unidos, com mais de 3 milhões de prescrições anuais no país. Embora seja o menos prescrito nesta lista, ainda é considerado um dos antibióticos mais usados no mundo.

Um grupo essencial de drogas, mas com certas considerações

Nesta lista apresentamos os 10 antibióticos mais usados em geral, mas deve-se notar que hoje existem mais de 100 e  outros novos continuam a ser patenteados ano após ano. A luta contra as bactérias é constante, pois assim como criamos medicamentos contra esses micro-organismos, eles evoluem para se tornarem resistentes com o tempo.

De acordo com o CDC, mais de 2,8 milhões de infecções devido a micro-organismos resistentes a antibióticos ocorrem nos Estados Unidos a cada ano, das quais 35.000 terminam em morte. A administração inadequada desses medicamentos e a falta de conscientização da população em geral são os principais desencadeadores desse preocupante panorama mundial.

Se for prescrito um antibiótico, tome-o pelo tempo exato prescrito, mesmo que se sinta bem antes do final do tratamento. Por outro lado, lembre-se de não consumir nenhum desses medicamentos se não tiverem sido prescritos por um profissional. Na luta contra os micro-organismos multirresistentes, todos temos uma obrigação como cidadãos.