Escitalopram
El escitalopram es un fármaco que tiene propiedades antidepresivas. Por ello, está indicado en el tratamiento de la depresión.
Pertenece al grupo de los inhibidores de la recaptación de serotonina, por lo que está emparentado con otros fármacos de este grupo con los que comparte muchas características. Algunos ejemplos de estos son la fluoxetina y la paroxetina.
El escitalopram fue desarrollado en conjunto por los laboratorios Lundbeck y Forest. Su desarrollo se inició en el verano del 1997, logrando su elaboración y solicitud de aprobación por la FDA de los EE.UU en marzo de 2001.
El corto período de desarrollo puede atribuirse a la extensa experiencia de Lundbeck y Forest en el desarrollo de otro fármaco con propiedades farmacológicas similares, el citalopram.
Por otro lado, el escitalopram es el enantiómero S del citalopram, de ahí que su desarrollo fuese rápido. Los enantiómeros son una clase de moléculas tales que en la pareja de compuestos la molécula de uno es imagen especular de la molécula del otro y no son superponibles.
A lo largo del artículo hablaremos de los siguientes aspectos relacionados con el escitalopram:
- ¿Qué es la depresión? ¿Y la serotonina?
- Mecanismo de acción.
- Farmacocinética.
- Indicaciones y posología.
- Reacciones adversas y contraindicaciones.
¿Qué es la depresión? ¿Y la serotonina?
Como hemos mencionado, el escitalopram se utiliza, principalmente, para el tratamiento de la depresión al inhibir la recaptación de serotonina. Sin embargo, si no entendemos bien estos dos términos no podremos entender cómo funciona este fármaco.
De este modo, la depresión es una enfermedad clínica severa que cursa con estados constantes de tristeza. Sin embargo, va más allá. Es un trastorno del cerebro y existen muchas causas de su desarrollo, incluyendo los factores genéticos, biológicos, ambientales y psicológicos.
Entre los factores biológicos podemos destacar que la depresión cursa con un déficit del neurotransmisor serotonina. Esta sustancia química se produce por el cuerpo y transmite señales entre los nervios, por eso es un neurotransmisor.
La serotonina es considerada por algunos investigadores como la sustancia química responsable de mantener el equilibrio de nuestro estado de ánimo. Por ello, un déficit de serotonina conduce a estados depresivos.
Mecanismo de acción del escitalopram
Como ya sabemos, es un inhibidor de la recaptación de serotonina. Además, es altamente selectivo con unos efectos mínimos sobre la recaptación de la norepinefrina y de la dopamina, otros dos neurotransmisores.
En otras palabras, la serotonina, al igual que otros neurotransmisores, se segrega por una neurona para unirse con los receptores de la membrana de otra neurona contigua y desencadenar un efecto.
Después, se libera de este receptor y algunas moléculas vuelven a la neurona que la segregó previamente por un proceso de recaptación.
Es en este proceso donde actúa el escitalopram, que lo inhibe. Al inihibirlo, la serotonina no se recapta y aumenta su concentración en el espacio que hay entre una neurona y otra conocido como espacio presináptico. Al haber más serotonina, ésta puede volver a unirse a los receptores de la membrana de la neurona y desencadenar más efecto.
El escitalopram es al menos 100 veces más potente que el enantiómero R como inhibidor de la recaptación de la serotonina y como inhibidor del transporte de la serotonina neuronal.
Además, tienen una baja afinidad, casi nula, por otro tipo de receptores de las aminas biológicas, lo que explicaría que tenga menos efectos adversos que otros fármacos inhibidores de la recaptación de serotonina. Este proceso es el único mecanismo de acción probable que explique los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
Farmacocinética del escitalopram
Dentro de la farmacocinética, que son los diferentes procesos y cambios que sufre el fármaco en el organismo, por decirlo de una manera simplificada, veremos los siguientes aspectos: absorción, distribución, metabolismo y eliminación.
Absorción
Cuando se administra el medicamento por vía oral, la absorción es casi completa. Además, no varía con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad, que es la concentración real del fármaco que va a desencadenar el efecto, es de alrededor del 80%.
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Distribución
Este fármaco se distribuye por el organismo unido a proteínas del plasma en un porcentaje inferior al 80%. Este dato es importante tenerlo en cuenta por si se está tomando otro fármaco con un elevado grado de unión a proteínas, ya que se puede producir una interacción farmacodinámica.
Como resultado de esta interacción, la fracción libre del escitalopram puede aumentar y, como consiguiente, los efectos, ya que es la proporción que no está unida a proteínas la que realiza la acción. Al aumentarse tanto los efectos, se puede dar un cuadro de toxicidad.
Metabolismo
Se entiendo por metabolismo o biotransformación a todas las reacciones químicas que se producen en el organismo sobre el fármaco con el fin de hacerlo más soluble ene agua y, así, favorecer su eliminación.
En este sentido, el escitalopram se metaboliza en el hígado produciendo dos metabolitos, que son las moléculas resultantes de las reacciones químicas del metabolismo. Ambas moléculas no son activas farmacológicamente.
La isoenzima del hígado que se encarga principalmente del metabolismo de este antidepresivo es el CYP 2C19, aunque también se ha visto implicado el CYP 3A4 y el CYP 2D6.
Eliminación
La vida media de eliminación tras dosis múltiples es de 30 horas, lo que quiere decir, que se necesita este tiempo para eliminar la mitad de la concentración de escitalopram en sangre.
Tanto la molécula de origen como sus metabolitos se elimina por vía hepática y vía renal. Así, la mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina.
Indicaciones y posología
La principal indicación del escitalopram es la depresión. La dosis habitual es de 10 mg al día, aunque se puede aumentar hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente y, obviamente, siempre y cuando el médico lo prescriba.
Generalmente, el efecto antidepresivo se obtiene entre las 2 y las 4 semanas de tratamiento. Además, el tratamiento de los episodios depresivos requiere un tratamiento inicial y otro de mantenimiento de por lo menos 6 meses, para consolidar la respuesta.
A parte de la depresión, también se utiliza para el tratamiento de trastornos de espectro ansioso tales como:
- Trastornos de angustia (ataques de pánico): se recomienda iniciar un tratamiento con una dosis única de 5 mg diarios durante la primera semana, antes de incrementar la dosis a 10 mg.
- Trastorno de ansiedad generalizada: la dosis habitual es de 10 mg al día. Al igual que en los casos anteriores, puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta del paciente. Además, se recomienda seguir con el tratamiento por lo menos 12 meses. El tratamiento a largo plazo durante 6 meses previene las recaídas.
- Fobia social: la dosis habitual también es de 10 mg al día y también se puede aumentar hasta 20 mg. Se suelen ver síntomas de alivio a las 2-4 semanas de tratamiento. También se recomienda continuar el tratamiento por lo menos 12 semanas.
- Trastorno obsesivo compulsivo (TOC): la posología es como la del resto de trastornos. Como se trata de una enfermedad crónica, los pacientes deben tratarse durante un periodo de tiempo suficiente para asegurar la ausencia de síntomas.
- Síndrome disfórico premenstrual.
- Trastorno por estrés postraumático.
Hay una serie de poblaciones especiales que igual tendría que hacer un ajuste de dosis. Éstas son:
- Pacientes ancianos.
- Niños y adolescentes.
- Pacientes con insuficiencia renal o hepática.
- Metabolizadores pobres del CYP 2C19.
- Discontinuación del tratamiento.
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Reacciones adversas y contraindicaciones
El escitalopram no se puede administrar en pacientes que sean alérgicos al fármaco o a algún componente de su composición. Tampoco se puede tomar si hay un tratamiento concominante con los inhibidores de la MAO ni con pimozida.
Por otra parte, los efectos secundarios más habituales del tratamiento con este fármaco son:
- Dolor de cabeza.
- Náuseas.
- Diarrea.
- Insomnio.
Otros menos comunes son la ansiedad, mareos, fatiga, somnolencia y gases, entre otros. A su vez, también pueden aparecer algunas disfunciones sexuales como consecuencia de tratamientos tanto con escitalopram como con otros fármacos inhibidores de la recaptación de serotonina, especialmente:
- Disminución del deseo.
- Anestesia genital.
- Trastornos de la excitación.
- Retraso de la eyaculación.
- Anorgasmia.
Por último, hay ciertas reacciones adversas graves con las que se tienen que tener más precaución. Sin embargo, son las menos frecuentes.
Esto quiere decir que se han observado en una proporción inferior al 1% durante el desarrollo del fármaco (ensayos clínicos en fases I, II y III) y durante su aprobación y comercialización (fase IV).
De hecho, en esta última etapa se pueden observar reacciones adversas con una frecuencia inferior al 0,1%. Entre ellas destacan las convulsiones, dificultad para respirar y alteraciones del ritmo.
- Sánchez, C., Bergqvist, P. B. F., Brennum, L. T., Gupta, S., Hogg, S., Larsen, A., & Wiborg, O. (2003). Escitalopram, the S-(+)-enantiomer of citalopram, is a selective serotonin reuptake inhibitor with potent effects in animal models predictive of antidepressant and anxiolytic activities. Psychopharmacology. https://doi.org/10.1007/s00213-002-1364-z
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