Farmaci per il colesterolo: usi ed effetti collaterali
La maggior parte delle malattie cardiovascolari è associata al colesterolo alto. I cambiamenti nello stile di vita aiutano a tenerlo sotto controllo, ma quando non è sufficiente si deve ricorrere ai farmaci per il colesterolo alto.
Il colesterolo è una sostanza che può essere sintetizzata dall’organismo e ottenuta attraverso gli alimenti. È necessario al corpo umano poiché rientra nella composizione della membrana delle cellule; è inoltre il precursore degli ormoni steroidei, degli acidi biliari e della vitamina D.
Viene trasportato, attraverso il circolo sanguigno, sotto forma di lipoproteine; queste possono essere a bassa densità (LDL) o ad alta densità (HDL). È stata dimostrata la relazione tra livelli elevati di colesterolo totale ed LDL, e la morbilità e la mortalità cardiaca.
Farmaci per il colesterolo: quando si usano?
L’uso principale di questo gruppo di farmaci è ridurre i livelli ematici di LDL e dei trigliceridi. Inoltre, alcuni sono in grado di aumentare i livelli di HDL nel sangue, noto come “colesterolo buono” poiché aiutano il fegato a eliminare il colesterolo cattivo.
In generale, vengono utilizzati nel trattamento dell’ipercolesterolemia, condizione caratterizzata dalla presenza di alti livelli di colesterolo totale e trigliceridi nel sangue associati allo stile di vita.
I farmaci per il colesterolo alto sono utili anche nel trattamento di una condizione ereditaria nota come ipercolesterolemia familiare. Questa malattia colpisce i bambini ed è originata da un difetto nel cromosoma 19, che genera livelli molto alti di LDL e aumenta la probabilità di infarto in tenera età.
Infine, vengono utilizzati nei pazienti con malattia coronarica per migliorare prognosi. È importante sapere che l’LDL è noto come “colesterolo cattivo” perché tende a depositarsi nei vasi sanguigni e a causare aterosclerosi.
Come agiscono i farmaci per il colesterolo alto?
Attualmente sono disponibili numerosi composti capaci di abbassare i livelli sierici di colesterolo. Hanno meccanismi d’azione diversi, tuttavia, l’effetto finale è simile. Tra i principali farmaci utilizzati, spiccano:
Statine
Le statine sono probabilmente i farmaci più utilizzati per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue. La loro utilità risiede nel fatto che abbassano i livelli di LDL e trigliceridi nel sangue, ma sono anche in grado di aumentare le concentrazioni di HDL.
Il meccanismo d’azione delle statine è molto semplice: inibiscono l’enzima epatico idrossi-metil-glutaril coenzima A (CoA) reduttasi. Questo enzima partecipa alla fase iniziale della sintesi del colesterolo; quando viene inibito, il fegato non è più in grado di sintetizzarlo ed è costretto a eliminare il colesterolo presente nel sangue.
In generale, le statine sono composti molto sicuri, tuttavia, possono causare effetti collaterali come dolori muscolari, disturbi digestivi e confusione mentale. Tra le statine più utilizzate spiccano le seguenti:
- Atorvastatina.
- Simvastatina.
- Lovastatina.
- Fluvastatina.
Sequestranti degli acidi biliari
Altri farmaci usati per il colesterolo alto sono le resine sequestranti gli acidi biliari. La funzione principale di questi composti è di abbassare i livelli di LDL nel sangue; tuttavia, non influenzano i livelli di trigliceridi o HDL.
In condizioni normali, il corpo riassorbe il colesterolo e gli acidi biliari presenti nell’intestino per la sintesi della bile. I sequestranti degli acidi biliari si legano ai composti presenti nel lume intestinale, prevenendone il riassorbimento e favorendone l’escrezione attraverso le feci.
Questo processo costringe il fegato a utilizzare il colesterolo LDL presente nel sangue per la sintesi di nuovi acidi biliari. Questi composti sono molto utili, uno dei principali rappresentanti è la colestiramina, che ha mostrato una capacità di riduzione del colesterolo fino al 36%.
Gli effetti collaterali dei sequestranti degli acidi biliari possono andare dal dolore addominale alla nausea e al vomito. In alcuni casi sono in grado di generare disturbi metabolici come l’acidosi ipercloremica, tuttavia sono rari.
Fibrati
I farmaci fibrati, derivati dall’acido fibrico, vengono prescritti per abbassare i livelli sierici dei trigliceridi. Tuttavia, sono anche in grado di aumentare i livelli di HDL, riducendo così l’accumulo di colesterolo nei vasi sanguigni.
Il meccanismo d’azione di questi farmaci si concentra sull’alterazione dei nuclei di alcune cellule, fatto che provoca la lipolisi delle cellule ricche di trigliceridi. Ciò riduce il numero di cellule in grado di generare aterosclerosi e conseguente ostruzione del lume vascolare.
L’effetto farmacologico dei fibrati si osserva dalla seconda settimana di trattamento. Gli studi hanno dimostrato la loro efficacia nel ridurre i trigliceridi fino al 55% e il colesterolo fino al 25%. Questi farmaci per il colesterolo sono ben tollerati e gli effetti collaterali più comuni sono gastrointestinali.
Inibitori dell’assorbimento del colesterolo
Una parte del colesterolo che circola nel sangue proviene dalla dieta, dalla bile e dalla desquamazione dell’epitelio intestinale, ed entra nel flusso sanguigno attraverso l’assorbimento intestinale. In questo senso, i farmaci inibitori dell’assorbimento del colesterolo sono utili nel ridurre i livelli sierici.
Il principale rappresentante di questo gruppo è l’ezetimibe, che si ritiene inibisca la proteina trasportatrice dell’epitelio intestinale. Tale inibizione impedisce che il colesterolo presente nel lume intestinale venga assorbito dall’organismo, favorendone così l’eliminazione attraverso le feci.
Ezetimibe ha un’emivita di circa 22 ore, il che consente di ottenere risultati positivi con una sola somministrazione giornaliera. Tuttavia, è controindicato in caso di insufficienza epatica; può causare mal di stomaco, dolore muscolare e affaticamento.
Farmaci per il colesterolo alto, ma è essenziale una dieta equilibrata
L’impiego di farmaci per abbassare il colesterolo sierico offre ottimi risultati in poco tempo. Tuttavia, il trattamento principale dell’ipercolesterolemia prevede cambiamenti alimentari e nello stile di vita.
Nella maggior parte dei casi, una dieta equilibrata e una riduzione della sedentarietà sono sufficienti ad abbassare i livelli di LDL e trigliceridi. Il ricorso ai farmaci è utile quando i cambiamenti dietetici non danno il risultato sperato.
È importante, quindi, restare sotto controllo medico costante. È l’unico modo per rilevare l’aumento dei livelli di colesterolo e seguire il trattamento appropriato. Occorre ricordare che alti livelli di LDL sono strettamente correlati allo sviluppo delle malattie cardiovascolari.
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