Pregabalina: o que é e para que serve?
Drogas antiepilépticas demonstraram ser eficazes no tratamento de um tipo de dor crônica chamada dor neuropática. Nesse sentido, drogas como a pregabalina são usadas em todo o mundo para melhorar tanto os componentes físicos quanto psicológicos dessa condição.
A dor neuropática é um tipo especial de dor que pode ocorrer como resultado de danos aos nervos periféricos ou ao sistema nervoso central. Caracteriza-se por ter uma aparição atípica que perdura no tempo e não responde aos analgésicos tradicionais.
Vários estudos mostraram que as formas mais comuns de dor crônica são a dor lombar e a dor no pescoço. Esta condição está associada ao aparecimento de distúrbios de ansiedade, sono e humor. Dessa forma, destaca-se a importância de compostos capazes de tratar todos os aspectos da doença.
O que é a pregabalina?
A pregabalina é um análogo sintético do ácido gama aminobutírico (GABA), ou seja, tem efeito semelhante ao do ácido no organismo. O GABA é uma substância química que sintetiza o corpo e permite a transmissão de sinais de um neurônio para outro, sendo assim o neurotransmissor inibitório por excelência.
A droga irá inibir a liberação de diversos neurotransmissores, conseguindo assim melhorar o quadro clínico apresentado. Além disso, a pregabalina é um composto lipofílico, ou seja, tem afinidade por lipídios, o que facilita sua entrada na célula.
A forma de administração é oral, podendo variar entre cápsulas de liberação lenta, comprimidos e soluções. A dosagem também é bem variada e vai de 25 miligramas a 300 miligramas de princípio ativo.
Para que esta droga é usada?
Este composto foi criado com a finalidade de ser utilizado no tratamento de certos tipos de epilepsia em adultos. Desta forma, sua maior eficácia está no contexto de tratamentos de crises parciais com ou sem generalização secundária. No entanto, deve ser usado em conjunto com outros medicamentos.
Atualmente, a pregabalina é o tratamento de primeira linha para dor neuropática, tanto central quanto periférica. Desde 2004, a Food and Drugs Administration (FDA) aprovou seu uso para neuropatia diabética e neuralgia pós-herpética.
A eficácia do composto é demonstrada por estudos que revelaram que a dor reduz sua intensidade em 30% em 5 de cada 10 pacientes com neuralgia pós-herpética. Por sua vez, a mesma análise revela que 3 em cada 10 doentes com a mesma patologia notaram uma diminuição da dor equivalente a 50%.
Por outro lado, a pregabalina também é utilizada no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada (TAG). A patologia psiquiátrica em questão caracteriza-se pela presença de crises de ansiedade e preocupação prolongada, de difícil controle.
Mecanismo de ação da pregabalina
A droga tem um mecanismo de ação semelhante ao da gabapentina. Ambas se ligam à subunidade alfa-2-delta do receptor tipo 1 para canais de cálcio dependentes de voltagem. As drogas exercem sua ação nesses canais diminuindo a entrada de cálcio nos terminais nervosos.
Com isso, evita-se a liberação de vesículas com múltiplos neurotransmissores, como glutamato, norepinefrina e substância P. A diminuição deles é o que causa a ação analgésica.
Nesse sentido, a pregabalina diminui a excitabilidade neuronal, principalmente em áreas do cérebro com grande número de sinapses. Apesar de ter um mecanismo de ação semelhante, a ligação da pregabalina ao receptor é até 6 vezes maior que a da gabapentina.
Como esse medicamento deve ser tomado?
A ingestão deste composto deve ser feita sob estrita supervisão médica. Deve-se iniciar com uma dose aproximada de 150 miligramas por dia dividida em 3 doses, que podem ser aumentadas gradativamente de acordo com a necessidade do paciente.
A dose máxima recomendada é de 300 miligramas por dia em todos os pacientes para evitar doenças renais. No entanto, em certos casos, será necessário administrar 600 miligramas. No caso de comprimidos de liberação lenta, uma dose diária deve ser tomada após o jantar.
A descontinuação do tratamento com pregabalina não deve ser feita imediatamente. Isso é para evitar um aumento na frequência de convulsões em pacientes com epilepsia. Nesse sentido, recomenda-se reduzir gradualmente as doses por pelo menos uma semana.
Possíveis efeitos colaterais da pregabalina
O consumo desta droga é seguro na maioria dos casos, embora seja possível apresentar alguns efeitos colaterais que geralmente não são incapacitantes. Estudos demonstraram que as reações adversas mais frequentes são tontura e sonolência, com incidência de 29% e 22%, respectivamente.
De acordo com a bula informativa, os seguintes efeitos secundários podem afetar até 1 em cada 10 pessoas:
- Aumento do apetite.
- Dores de cabeça.
- Mudanças de humor e atenção.
- Boca seca.
- Diminuição da libido.
- Dores musculares.
Advertências e contraindicações da pregabalina
A única contraindicação absoluta existente quanto à ingestão de pregabalina é a presença de alergia ao princípio ativo ou a algum de seus componentes. Neste caso será necessário consultar o especialista e assim procurar um novo medicamento que não represente risco.
Por outro lado, existem condições médicas que podem influenciar a ação do medicamento, que devem ser informadas ao médico antes de tomá-lo. Nesse sentido, destacam-se:
- Doença cardíaca ou renal pré-existente.
- Consumo de outros medicamentos: oxicodona ou lorazepam.
- Problemas gastrointestinais: como prisão de ventre.
- Histórico de alcoolismo ou abuso de outras substâncias psicoativas.
- Gravidez ou lactação.
Atividades que exijam grande concentração ou esforço, como dirigir um carro, não devem ser realizadas após o uso de pregabalina. Isso porque o estado de consciência pode ser alterado, o que aumenta a probabilidade de ocorrer um acidente.
Um tratamento eficaz para a dor crônica
A pregabalina é um dos poucos medicamentos disponíveis com eficácia comprovada no tratamento da dor crônica. Ela imita a função do GABA no cérebro, deprimindo o sistema nervoso. Desta forma, tem um efeito analgésico e controla as convulsões.
Este medicamento é capaz de alterar o estado de consciência causando sonolência, pelo que o seu consumo só deve ser feito sob prescrição médica e devem ser seguidas as respetivas indicações.
- Derry S, Bell R, Straube S, Wiffen PJ, Aldington D, Moore R. Pregabalin for neuropathic pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019, Issue 1. Art. No.: CD007076.
- Bansal A, Tewari A, Garg S, Gupta A. Eficacia analgésica y efectos adversos de la pregabalina. Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology 25(3):321-326.
- Saldaña M, Navarro A, Rejas J et al. La pregabalina es un tratamiento eficaz de la lumbalgia y la cervicalgia. Rheumatol Int. 2010;30(8):1005-15.
- González-Escalada J. Pregabalina en el tratamiento del dolor neuropático periférico. Rev. Soc. Esp. Dolor. 2005;12( 3 ): 169-180.
- López-Trigo J, Sancho Rieger J. Pregabalina. Un nuevo tratamiento para el dolor neuropático. Neurología. 2006;21(2): 96-103.
- Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. Prospecto: información para el usuario. Pregabalina Aristo 75 mg cápsulas duras EFG. Documento online disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/p/80308/80308_p.pdf.
