Viagra : histoire et mécanisme d'action
Le Viagra est le nom de marque sous lequel le laboratoire Pfizer a lancé le principe actif sildénafil. Ce médicament est utilisé pour traiter la dysfonction érectile et l’hypertension artérielle pulmonaire. Contrairement à ce que beaucoup de gens peuvent penser, le Viagra ne fonctionne pas en l’absence de stimulation sexuelle.
Son effet est exclusivement vasodilatateur et, par conséquent, il n’est indiqué que pour le traitement de la dysfonction érectile. Certains professionnels du sport ont utilisé le Viagra en pensant qu’il pourrait améliorer leur circulation sanguine afin de renforcer leurs muscles et par conséquent leurs performances sportives.
De plus, depuis sa sortie, le Viagra a connu une croissance populaire chez les hommes jeunes et d’âge moyen. En raison de ses effets, il est souvent pris en usage récréatif en pensant que le médicament augmente la libido ou améliore le développement de l’acte sexuel.
Il existe peu d’études sur les effets d’une utilisation par un patient sans dysfonction érectile. Cependant, on estime que l’effet chez ces personnes est assez faible.
En revanche, il existe des études qui montrent qu’une dose de 25 mg chez ces personnes ne modifie pas l’érection, mais peut réduire le temps réfractaire après l’éjaculation. Un fort effet placebo a également été démontré dans le groupe témoin.
Histoire du Viagra
L’histoire de la découverte du Viagra est assez célèbre dans le monde de la science. Des essais cliniques étaient en cours au Pays de Galles avec le sildénafil pour traiter l’hypertension artérielle et l’angine de poitrine. Au cours des études de phase I, on a observé que le médicament produisait une érection notable du pénis.
C’est donc la société pharmaceutique Pfizer qui a décidé de le commercialiser pour le traitement de la dysfonction érectile au lieu du traitement de l’angine de poitrine. Le Viagra a été breveté en 1996 en tant que premier médicament contre la dysfonction érectile aux États-Unis.
Aussi connu sous le nom de «pilule bleue», le Viagra est vendu sur ordonnance. Ses principaux concurrents sur le marché sont le vardenafil ou Levitra et le tadalafil ou Cialis.
Quelles sont les causes d’une dysfonction érectile?
Pour mieux comprendre comment fonctionne le Viagra, il est important de connaître la condition qu’il traite. La dysfonction érectile survient lorsqu’un homme a des difficultés à obtenir ou à maintenir une érection.
Cela devient généralement plus fréquent avec l’âge, mais ce n’est pas une partie naturelle de ce processus. Les mécanismes vasculaires et nerveux interviennent dans l’érection, dans laquelle interviennent des facteurs hormonaux.
Les responsables de l’érection sont les corps caverneux du pénis, qui sont responsables de l’apport de sang. Par ailleurs, les causes des problèmes d’érection sont divisées en organiques (90 %) et psychiques ou nerveuses (10 %).
Parmi les problèmes organiques on retrouve :
- Diabète : provoque une diminution du flux sanguin vers le pénis.
- Hypertension artérielle : c’est la deuxième cause la plus fréquente. Elle produit une vasoconstriction périphérique, ce qui rend difficile la circulation du sang vers le pénis.
- Cholestérol sanguin altéré ou augmenté : provoque le durcissement des parois des artères et par conséquent elles ne se dilatent pas suffisamment pour permettre le passage du flux sanguin.
- Tabac, alcool et drogues.
- Certains médicaments.
Quant aux causes psychiques, nous retrouvons la peur de l’échec, l’anxiété, le stress, la tension et la nervosité. Toutes ont une influence négative, car elles favorisent la production d’adrénaline, un neurotransmetteur qui affecte la fréquence cardiaque et réduit l’épaisseur des artères. Enfin, il peut aussi y avoir des causes mixtes, organiques et psychiques. Nous allons maintenant voir les aspects suivants à propos du Viagra :
- Mécanisme d’action.
- Pharmacocinétique.
- Posologie.
- Effets indésirables et contre-indications.
Mécanisme d’action du Viagra
Le Viagra appartient à un groupe de médicaments appelés inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5. Les phosphodiestérases sont des enzymes (un type de protéine) qui catalysent les réactions d’hydrolyse dans le corps. Le type 5 n’est que l’un des 11 connus. Cette enzyme se trouve dans les cellules du muscle lisse aortique, du cœur, du placenta, du muscle squelettique et, dans une moindre mesure, du cerveau, du foie et des poumons.
En inhibant cette enzyme, par certains mécanismes chimiques complexes, les vaisseaux sanguins du pénis se dilatent, favorisant l’écoulement du sang lorsqu’ils sont stimulés sexuellement. Comme nous l’avons mentionné, le Viagra ne fonctionne pas si le patient ne reçoit pas de stimulation sexuelle.
Pharmacocinétique
Dans cette section, nous verrons les aspects suivants : absorption, distribution, métabolisme et élimination.
Absorption
On parle d’absorption pour désigner le processus par lequel l’ingrédient actif est absorbé par la muqueuse du corps et passe dans la circulation sanguine pour être distribué dans tout le corps. Ainsi, le sildénafil, après administration orale, est rapidement absorbé, présentant une biodisponibilité absolue de 40 % .
Il atteint sa concentration maximale dans le plasma entre 30 et 120 minutes après administration à jeun. En outre, il faut tenir compte du fait que lorsque le médicament est pris avec de la nourriture, le taux d’absorption diminue. Par conséquent, le temps nécessaire pour atteindre les concentrations maximales est réduit de 29 %.
Distribution
Le sildénafil, et son principal métabolite que nous verrons plus loin, le N-diméthyl, sont liés à un pourcentage élevé de protéines plasmatiques (96 %). Ces données sont importantes car si elles sont administrées avec un autre médicament qui se lie également aux protéines plasmatiques, elles pourraient interagir et augmenter considérablement les effets du Viagra, conduisant à des symptômes toxiques.
Métabolisme
Le terme métabolisme fait référence à l’ensemble des réactions chimiques que le médicament subit dans l’organisme afin de devenir plus soluble dans l’eau pour favoriser son élimination. De cette manière, le Viagra est métabolisé, principalement dans le foie. Plus précisément, grâce aux isoenzymes du complexe CYP 3A4.
Le principal métabolite (molécule résultant de réactions de métabolisation) est, comme nous l’avons dit, le N-diméthyl. Cette molécule est également active, montrant une sélectivité pour les phosphodiestérases similaire à la molécule d’origine. Cependant, son activité est réduite à environ 50 %.
Élimination
Après avoir été administré par voie orale ou intraveineuse, le Viagra est principalement excrété et métabolisé par les selles. Une plus petite proportion, environ 13 %, est excrétée dans l’urine. Il faut tenir compte du fait que tous ces paramètres peuvent varier d’une personne à l’autre, notamment chez les personnes âgées et chez les patients atteints d’insuffisance rénale ou hépatique.
Quelle est la posologie du viagra?
Le Viagra est administré par voie orale. Selon les groupes de population, la dose et la posologie d’administration peuvent varier :
- Adultes : la dose recommandée est de 50 mg. Il est recommandé de le prendre environ une heure avant l’activité sexuelle. La dose maximale recommandée est de 100 mg. En outre, il ne doit pas être pris plus d’une fois par jour.
- Sujets âgés : contrairement à de nombreux autres médicaments, cela ne nécessite pas d’ajustement posologique.
- Patients avec insuffisance rénale : lorsque l’insuffisance est légère ou modérée, la dose pour les adultes est maintenue. Si l’insuffisance est grave, vous pouvez envisager de la réduire à 25 mg.
- Patients présentant une insuffisance hépatique : la dose est normalement réduite à 25 mg. Cependant, sur la base de l’efficacité et de la tolérance, celle des adultes peut être maintenue.
- Enfants et adolescents : le Viagra n’est pas indiqué pour ce groupe de population.
- Patients traités par d’autres médicaments : à l’exception du ritonavir (l’administration simultanée n’est pas recommandée), une dose initiale de 25 mg doit être envisagée chez les patients recevant un traitement concomitant avec des inhibiteurs de l’isoenzyme CYP 3A4, car les concentrations de Viagra peuvent être affectés.
Effets indésirables et contre-indications
Comme tous les médicaments, le sildénafil peut avoir des effets indésirables, mais ils ne surviennent pas systématiquement chez tout le monde. Les effets indésirables observés avec l’utilisation de ce médicament sont généralement d’intensité légère à modérée et de courte durée .
L’effet indésirable le plus courant (1 personne sur 10) est le mal de tête. D’autres sont :
- Rougeur du visage.
- Vertiges.
- Saignement du pénis.
- Douleur musculaire.
- Battements du cœur rapides ou irréguliers.
- Décoloration.
Le Viagra est contre-indiqué chez les patients allergiques au principe actif ou à tout autre de ses composants. Il ne peut pas non plus être pris si le patient est traité avec des nitrates car cette association peut provoquer une baisse dangereuse de la pression artérielle. Il ne peut pas non plus être administré dans le cas où le patient a un problème cardiaque ou hépatique grave. Les autres situations contre-indiquées avec l’utilisation du Viagra sont :
- Vous avez subi un accident vasculaire cérébral ischémique, une crise cardiaque ou souffrez d’une pression artérielle basse.
- Maladie oculaire héréditaire rare.
- Si vous avez déjà subi une perte de vision due à une neuropathie optique.
N’oubliez pas, ne prenez pas de Viagra sans but thérapeutique et sans prescription. Les médicaments sont dangereux et l’automédication peut causer de graves problèmes, voire la mort.