Viagra: história e mecanismo de ação

O Viagra é um medicamento que trata a disfunção erétil, mas, ao contrário do que as pessoas costumam pensar, não funciona sem um estímulo sexual adequado, pois tem efeito exclusivamente vasodilatador.

O medicamento Viagra é a marca registrada com a qual o laboratório da Pfizer lançou o princípio ativo sildenafil. Esse medicamento é usado para tratar a disfunção erétil e a hipertensão arterial pulmonar.

Ao contrário do que muitas pessoas podem pensar, o Viagra não funciona na ausência de estimulação sexual. Seu efeito é exclusivamente vasodilatador e, portanto, está indicado apenas para o tratamento da disfunção erétil dessa origem.

Alguns profissionais do esporte têm usado o Viagra por acreditar que ele poderia melhorar o fluxo sanguíneo para fortalecer os músculos e, consequentemente, o desempenho esportivo.

Além disso, desde que foi lançado, o Viagra cresceu popularmente entre homens jovens e de meia-idade. Devido aos seus efeitos, tem sido usado de forma recreativa, porque há a crença de que a droga aumentaria a libido ou melhoraria o desenvolvimento do ato sexual.

Os estudos que foram feitos sobre os efeitos do uso por pacientes sem disfunção erétil são limitados. No entanto, sugerem que o efeito nessas pessoas é bastante baixo.

Por outro lado, há estudos que mostram que uma dose de 25 mg nessas pessoas não modifica a ereção, mas pode reduzir o tempo refratário após a ejaculação. Um forte efeito placebo também foi demonstrado no grupo de controle.

História do Viagra

A história da descoberta do Viagra é bastante famosa no mundo da ciência. No País de Gales, estavam em andamento ensaios clínicos com sildenafil para tratar a hipertensão e a angina de peito. Durante os estudos de fase I, observou-se que a droga produzia uma ereção significativa do pênis.

Assim, o laboratório farmacêutico Pfizer decidiu comercializá-lo para o tratamento da disfunção erétil, ao invés de usá-lo para tratar a angina. O Viagra foi patenteado em 1996 como o primeiro medicamento para a disfunção erétil nos Estados Unidos.

Também conhecido como “pílula azul”, o Viagra é vendido com receita médica, embora tenha havido a tentativa de permitir a sua comercialização de forma livre nas farmácias. Seus principais concorrentes no mercado são o vardenafil ou Levitra e o tadalafil ou Cialis.

Por que a disfunção erétil ocorre?

Para entender melhor como o Viagra funciona e como se dá seu efeito, é importante conhecer a condição que ele trata. A disfunção erétil ocorre quando há dificuldade para alcançar ou manter uma ereção. Costuma ser mais comum conforme a pessoa vai envelhecendo, mas não é uma parte natural desse processo.

Mecanismos vasculares e nervosos intervêm na ereção, nos quais estão envolvidos fatores hormonais. Os responsáveis pela ereção são os corpos cavernosos do pênis, que levam o sangue até o órgão. As causas que podem levar a problemas de ereção são divididas em orgânicas (90%) e psíquicas ou nervosas (10%).

Entre as orgânicas, podemos encontrar:

• Diabetes: faz com que o fluxo sanguíneo para o pênis diminua.
• Hipertensão arterial: é a segunda causa mais frequente. Produz uma vasoconstrição periférica, dificultando a circulação do sangue para o pênis.
• Colesterol no sangue alterado ou aumentado: faz com que as paredes das artérias endureçam e, como resultado, elas não se dilatam o suficiente para permitir a passagem do fluxo sanguíneo.
• Cigarro, álcool e drogas.
• Certos medicamentos.

Quanto às causas psíquicas, há o medo do fracasso, a ansiedade, o estresse, a tensão e o nervosismo. Todos esses motivos influenciam negativamente, pois favorecem a produção de adrenalina, neurotransmissor que afeta a frequência cardíaca e diminui a espessura das artérias. Por fim, também pode haver causas mistas, coexistindo as orgânicas e as psíquicas. A seguir, veremos os seguintes aspectos sobre o Viagra:

• Mecanismo de ação.
• Farmacocinética.
• Posologia.
• Reações adversas e contraindicações.

Mecanismo de ação do Viagra

O Viagra pertence a um grupo de medicamentos chamados de inibidores da fosfodiesterase tipo 5. As fosfodiesterases são enzimas (um tipo de proteína) que catalisam as reações de hidrólise no corpo.

O tipo 5 é apenas um dos 11 conhecidos. Essa enzima é encontrada nas células do músculo liso da aorta, do coração, da placenta, do músculo esquelético e, em menor extensão, no cérebro, no fígado e nos pulmões.

Ao inibir essa enzima, por causa de alguns mecanismos químicos complexos, os vasos sanguíneos do pênis se dilatam, favorecendo o fluxo sanguíneo quando estimulado sexualmente. Conforme mencionamos, o Viagra não funciona se o paciente não tiver uma estimulação sexual adequada.

Farmacocinética

Nessa seção, veremos os seguintes aspectos: absorção, distribuição, metabolismo e eliminação.

Absorção

Falamos de absorção para nos referir ao processo pelo qual o princípio ativo é absorvido pelas membranas mucosas do organismo e passa para a corrente sanguínea para ser distribuído por todo o corpo. Desse modo, após a administração oral, o sildenafil é rapidamente absorvido, apresentando uma biodisponibilidade absoluta de 40%.

Atinge a sua concentração máxima no plasma entre 30 e 120 minutos após a administração em jejum. Além disso, deve-se levar em consideração que, quando o medicamento é ingerido com alimentos, sua taxa de absorção diminui. Como resultado, o tempo para atingir as concentrações máximas é reduzido em 29%.

Distribuição

O sildenafil e o seu principal metabólito que veremos mais adiante, o N-desmetil, ligam-se em alta porcentagem às proteínas plasmáticas (96%). Esse dado é importante porque se ele for administrado com outro medicamento que também se liga às proteínas plasmáticas, eles podem interagir, aumentando os efeitos do Viagra de forma significativa, chegando até mesmo a produzir quadros tóxicos.

Metabolismo

O termo metabolismo se refere ao conjunto de reações químicas pelas quais o fármaco passa no organismo para se tornar mais solúvel em água e favorecer a sua eliminação. Dessa forma, o Viagra é metabolizado principalmente no fígado. Mais especificamente, graças às isoenzimas do complexo CYP 3A4.

O principal metabólito (molécula resultante das reações de metabolização) é, conforme já dissemos, o N-desmetil. Essa molécula também é ativa, apresentando uma seletividade pelas fosfodiesterases semelhante à molécula de origem. No entanto, a sua atividade é reduzida para aproximadamente 50%.

Eliminação

Após ser administrado por via oral ou intravenosa, o Viagra é excretado e metabolizado principalmente pelas fezes. Uma proporção menor, aproximadamente 13%, é excretada na urina.

É preciso considerar que todos esses parâmetros podem variar de uma pessoa para a outra, principalmente em idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática.

Posologia: quanto e quando tomar?

O Viagra é administrado por via oral. Dependendo dos grupos populacionais, a dose e a posologia da administração do Viagra podem variar:

• Adultos: a dose recomendada é de 50 mg. Recomenda-se que ele seja tomado aproximadamente uma hora antes da atividade sexual. A dose máxima recomendada é de 100 mg. Além disso, ele não deve ser consumido mais de uma vez por dia.
• Idosos: ao contrário de muitos outros medicamentos, não requer ajuste de dose.
• Pacientes com insuficiência renal: quando a insuficiência é leve ou moderada, a dose para adultos é mantida. Se for grave, é possível considerar diminuí-la para 25 mg.
• Pacientes com insuficiência hepática: a dose geralmente é reduzida para 25 mg. No entanto, com base na eficácia e na tolerância, a dose dos adultos pode ser mantida.
• Crianças e adolescentes: o Viagra não é indicado para esse grupo populacional.
• Pacientes que estão recebendo tratamento com outros medicamentos: com exceção do ritonavir (a administração simultânea não é recomendada), deve ser considerada uma dose inicial de 25 mg em pacientes que recebem tratamento concomitante com inibidores da isoenzima CYP 3A4, visto que as concentrações do Viagra podem ser afetadas.

Reações adversas e contraindicações

Como todos os medicamentos, o sildenafil pode ter efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os apresentem. As reações adversas observadas com o uso desse medicamento são, em geral, de intensidade leve a moderada e de curta duração.

O efeito adverso mais comum (1 pessoa em 10) é a dor de cabeça. Outros são:

• Vermelhidão facial.
• Tontura.
• Sangramento do pênis.
• Dor muscular.
• Batimento cardíaco irregular ou rápido.
• Desmaios.

O Viagra é contraindicado para pacientes alérgicos ao princípio ativo ou a qualquer outro componente da formulação. Também não pode ser tomado se o paciente for tratado com nitratos, pois a combinação pode causar uma queda perigosa da pressão arterial.

Também não pode ser administrado caso o paciente tenha algum problema cardíaco ou hepático grave. Outras situações contraindicadas para o uso do Viagra são:

• Ter sofrido um acidente isquêmico cerebral ou um ataque cardíaco, ou ter pressão arterial baixa.
• Doença ocular rara hereditária.
• Ter sofrido perda de visão anteriormente devido a uma neuropatia óptica.

Lembre-se: não tome o Viagra sem finalidade terapêutica e sem receita médica. Os fármacos são perigosos, por isso a automedicação pode causar problemas graves, até mesmo a morte.