Nolotil

Por defecto del sitio · 4 marzo, 2019
El Nolotil es un fármaco que está prohibido en algunos países por su capacidad de producir agranulocitosis como reacción adversa. En España se utiliza bajo prescripción médica.

El Nolotil es un fármaco utilizado principalmente para tratar el dolor, ya que tiene un gran poder analgésico. A su vez, presenta efectos antipiréticos, es decir, reduce los estados febriles. También es espasmolítico, reduce los espasmos musculares y el dolor asociado a ellos.

A pesar de que no es técnicamente un antiinflamatorio, a mayores dosis de las recomendadas terapéuticamente, ha demostrado utilidad para disminuir la inflamación. Sin embargo, a estas dosis el fármaco puede presentar una alta toxicidad.

El principio activo de esta marca de medicamento es el metamizol, que pertenece a la familia de las pirazolonas. El prototipo se conoce como piramidón.

El Nototil se utiliza, principalmente, para el tratamiento del dolor y la fiebre. Por otra parte, el principio activo, el metamizol, puede presentarse en forma de metamizol sódico o metamizol magnésico.

Este fármaco es más potente que otros utilizados habitualmente como el paracetamol o el ibuprofeno. Sin embargo, también tiene mayores efectos secundarios, incluso tóxicos que ha hecho que en algunos países su uso se haya prohibido.

Está disponible en una gran variedad de posibles presentaciones. Entre todas ellas, la más habitual es en forma de cápsula dura para administrarlo por vía oral. Sin embargo, también puede encontrarse en forma de ampolla.

Asimismo, existe una presentación inyectable por vía parenteral pero esta administración solo se debe llevar a cabo en casos muy específicos. También existe en forma de supositorio.

Historia del metamizol

El metamizol se sintetizó por primera vez en el año 1920. El responsable de la síntesis fue la compañía alemana Hoeschst AG, la cual fue absorbida más tarde por Sanofi. Sin embargo, no fue hasta el año 1922 cuando empezó su producción masiva. Además, en este año se introdujo por primera vez en el mercado alemán bajo el nombre de Novalgin.

En todo el mundo su adquisición y compra era libre, es decir, no se precisaba prescripción médica para su administración. Esto cambió en los años 70, cuando se descubrió que algunos pacientes sufrían agranulocitosis, una enfermedad muy peligrosa que puede conducir a la muerte.

agranulocitosis

Hoy en día sigue habiendo controversia en relación con su nivel de riesgo. En varios países, las autoridades médicas han prohibido el metamizol totalmente, mientras que en otros los han restringido o lo autorizan solamente bajo prescripción médica, como es el caso de España.

El metamizol se comercializa bajo numerosas marcas en todo el mundo. En España, como ya sabemos, una de estas marcas es el Nolotil. También se vende bajo nombre genérico. La primera autorización del Nolotil en España fue en marzo del 1969 por el laboratorio Boehringer Ingelheim.

A continuación, veremos los siguientes aspectos del Nolotil:

  • Mecanismo de acción.
  • Indicaciones y posología.
  • Farmacocinética.
  • Reacciones adversas.
  • El Nolotil y la agranulocitosis en España

Mecanismo de acción del Nolotil

El Nolotil actúa sobre el dolor y la fiebre. Además de sus efectos antipiréticos y analgésicos, también presenta acción antiespasmolítica. El mecanismo de acción, es decir, la forma por la cual el fármaco consigue estos efectos en el organismo, no se ha comprendido completamente.

metamizol

Los datos de los estudios sugieren que el metamizol y su principal metabolito (sustancia química que surge de la transformación de la estructura química en el interior del organismo) pueden tener un mecanismo de acción combinado central y periférico. Con otras palabras, el Nolotil podría actuar tanto en cerebro como en el resto del cuerpo.

A dosis superiores a las terapéutica, 575 mg (en cápsulas duras), podría conseguirse que tuviese un efecto antiflogístico. Decir que tiene un efecto antiflogístico es lo mismo que decir que es antiinflamatorio.

El efecto antiinflamatorio se puede deber a una posible inhibición de la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias. Esto lo conseguiría inhibiendo la actividad de la prostaglandina sintetasa, que es una enzima que cataliza la síntesis de nuevas prostaglandinas.

Las prostaglandinas son sustancias de carácter lipídico que participan, entre otros numerosos procesos, en las respuestas inflamatorias al estimular las terminales nerviosas del dolor y en la producción de la fiebre.

Sin embargo, también es capaz de inhibir la fiebre inducida por lipopolisacáridos, lo que lo diferencia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Por otra parte, el Nolotil es un inhibidor no selectivo de la enzima ciclooxigenasa y de esta inhibición podría derivar su acción analgésica.

Como hemos dicho, también presenta una acción espasmolítica, asociada a la inhibición de calcio intracelular como resultado de la síntesis reducida de fosfato de inositol.

Indicaciones y posología

El Nolotil es un fármaco dirigido al tratamiento del dolor agudo moderado o intenso post-operatorio o post-traumático. También está indicado en el dolor de tipo cólico o de origen tumoral.

Al ser antipirético, también se utiliza para reducir los estados febriles, eso sí, en los casos en los que el paciente no responda a otros tratamientos, incluidos los antipiréticos de elección. La razón por la que debe ser de segunda elección es por sus posibles efectos adversos que otros antipiréticos no tengan.

dolor agudo paciente hospital

En cuanto a la posología, se debe elegir la dosis más baja que permita controlar el dolor y la fiebre. Suele administrarse en cápsulas de 575 mg. Estas cápsulas se tienen que ingerir enteras y con ayuda de un poco de agua.

Hay ciertos grupos de población que pueden necesitar un ajuste de dosis, como son:

  • Adultos y adolescentes mayores de 15 años: la dosis recomendada es de una cápsula 3 o 4 veces al día, sin exceder una dosis máxima de 6 cápsulas en 24 h. En el caso en el que el tratamiento se alargue más de una semana, se deberá llevar a cabo un seguimiento riguroso de la aparición de efectos adversos.
  • Personas de edad avanzada: estos pacientes deben ingerir una dosis menor. La razón es que la eliminación del fármaco puede verse afectada por el peor funcionamiento de los órganos encargados de llevarla a cabo.
  • Pacientes con estado general debilitado y aclaramiento de creatinina alterado: la dosis que deben tomar es menor porque la eliminación de los metabolitos del metamizol puede estar retrasada.
  • Pacientes con insuficiencia renal y hepática: en este caso se debe evitar la administración de dosis repetidas del fármaco. En tratamientos de corta duración la dosis también se tiene que disminuir.

Farmacocinética

Dentro de la farmacocinética del Nolotil hablaremos de 4 aspectos: absorción, distribución, metabolismo y eliminación.

Absorción

Se entiende por absorción el proceso por el cual el fármaco pasa al torrente sanguíneo. Por lo tanto, el Nolotil, después de la administración oral, se hidroliza rápidamente en el jugo gástrico del estómago en su principal metabolito que, como hemos visto antes, es la 4-metilaminoantipirina. Este metabolito se absorbe fácilmente y de forma casi completa.

estómago metabolismo fármacos píldoras jugos gástricos

Si te tomas el fármaco con alimentos, no se aprecia un cambio relevante en la farmacocinética del metamizol, a diferencia de otros fármacos, la cual si se ve afectada.

Distribución

El metabolito 4-metilaminoantipirina se une proteínas plasmáticas en un 58%. No es un porcentaje tan elevado como el de otros fármacos, pero lo suficiente para que interaccione con otros fármacos que también se unan a proteínas.

El Nolotil puede atravesar la barrera placentaria, por lo que las embarazadas deben tener cuidado con su administración, ya que podría afectar al feto. Además, los metabolitos del metamizol se excretan en la leche materna.

Metabolismo

El metabolismo o biotransformación de un fármaco es una serie de reacciones químicas que sufre el principio activo de un medicamento con el fin de hacerlo más hidrosoluble (soluble en agua) y, así, facilitar su eliminación.

Durante este proceso se pueden obtener compuestos (metabolitos) más o menos activos que el principio activo, por lo que es de suma importancia.

hígado metabolismo hepático

El Nolotil, una vez absorbido y tras biotransformarse en 4-metilaminoantipirina, sufre biotransformaciones en el hígado, en concreto en el citocromo P450 por reacciones de oxidación, desmetilación y acetilación.

Los principales metabolitos del metamizol son:

  • 4-metilaminoantipirina
  • 4-aminoantipirina
  • 4-formilaminoantipirina
  • 4-acetilaminoantipirina

De los cuatro metabolitos, el efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio del metamizol se pueden atribuir a los dos primeros.

Eliminación

La vida media de estos metabolitos es de aproximadamente 2,5-4 horas dependiendo de la edad del paciente. Alcanza su concentración máxima en sangre entre 1 y 1 hora y media. Su vida media es de 4 horas. Esto significa que el organismo necesita este tiempo para eliminar la mitad de la concentración en sangre del fármaco.

Una vez metabolizado, tanto los metabolitos como el fármaco sin metabolizar se excretan por la orina.

Reacciones adversas

A diferencia de otros fármacos analgésicos no opiáceos que actúan sobre la síntesis de la prostaciclina, el metamizol no produce efectos gastrointestinales importantes. Sin embargo, al igual que todos los fármacos, sí que produce una serie de reacciones adversas que se deben tener en cuenta.

trombocitopenia

Por lo tanto, los principales efectos adversos del Nolotil se deben a reacciones de hipersensibilidad. Entre ellas podemos encontrar:

  • Agranulocitosis
  • Leucopenia
  • Trombocitopenia
  • Hipotensión (sobre todo cuando se administra por vía parenteral)

Por otra parte, también se puede observar el síndrome de Lyell y Stevens-JohnsonAsimismo, las crisis asmáticas y caídas críticas de la presión sanguínea también se pueden dar. Estas caídas dependen de la dosis. El paciente tratado también puede presentar dolor, reacciones locales y flebitis.

Interacciones

El Nolotil puede interaccionar con otros fármacos si el paciente está tomando ambos medicamentos a la vez. El resultado de esta interacción puede ser un aumento o una disminución del efecto.

Las interacciones entre fármacos son de suma importancia porque el paciente puede llegar a sufrir una grave intoxicación si no se tienen en cuenta. Por ello, si vas a tomar cualquier otro medicamento junto al Nolotil, consulta con tu médico o farmacéutico antes de administrarlo.

metotrexato antineoplásico cáncer

Alguno de los fármacos con los que presenta una mayor interacción son:

  • Metotrexato y otros antineoplásicos: aumenta la toxicidad sanguínea de los antineoplásicos. Este efecto se ve más agravado en los pacientes de edad avanzada.
  • Clorpromazina: puede provocar una hipotermia grave.
  • Ácido acetilsalicílico: más conocido como aspirina, el metamizol puede reducir el efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico.
  • Bupropión: el Nolotil puede reducir los niveles sanguíneos de este fármaco.
  • Ciclosporina: el metamizol puede reducir la concentración de ciclosporina.
  • Alcohol: se pueden ver aumentados tanto los efectos del alcohol como los del fármaco.

Nolotil y agranulocitosis en España

Este efecto secundario se descubrió en los años 70. Fue la causa de que el Nolotil se prohibiera en algunos países como EE.UU. A pesar de todos los efectos adversos mencionados, el más temido por los pacientes es la agranulocitosis.

Esta reacción consiste en que la persona deja de producir neutrófilos, un tipo de glóbulos blancos. Estas células son muy importantes para el sistema inmunitario. Por lo tanto, la persona que sufre agranulocitosis se queda sin defensas y, como consecuencia, se queda muy expuesta a las posibles infecciones.

El Nolotil no está prohibido en España porque existe un componente genético importante que predispone a padecer agranulocitosis y, al parecer, en nuestro país, no lo tenemos.

Hay estudios que muestran cómo hay un porcentaje importante de personas que la padecen en nuestro país que son extranjeros. En definitiva, la incidencia de agrunolocitosis en nuestro país es muy baja y su uso está bajo prescripción médica, por lo que es seguro.

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